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Antifúngicos Farmacocinética Mecanismo de ação Indicação Contraindicação Efeito colateral/ toxico Imidazois : Cetoconazol Miconazol Clortrimazol Econazol - VO (para tratamento de infecções fungicas superficiais e sistêmicas) -uso tópico e sistêmico. -a abs. é facilitada por ph acido, assim o ↑ do ph estomacal por meio da adm de antiácidos e antagonistas histaminérgicos H2, ↓ sua abs. -se destribui bem nos tecidos, atravessa a barreira placentária menos LCR. -biotrasnformada no fígado e excretada pela bile. -altera a permeabilidade da membrana, isso ocorre devido a inibição da síntese do ergosterol, pois os imidazois se ligam as enzimas do citocromo P450 do fungo e inibem a desmetilação do lanosterol, um precursor do ergosterol. -Não indicado para fêmeas prenhas e para felinos (possuem deficiência da enzima P450) -inapetência, prurido, alopecia em cães -elevação de enzimas plasmáticas por isso e recomendado olhar os efeitos hepatotóxicos -substância teratogênicas -gatos são mais sensíveis que cães. -amplo espectro -uso tópico, possui efeito colateral quando usado na forma sistêmica. -semelhante ao cetoconazol Miconazol- antifúngicos e antibactericidas PP em coco gram-positivas. Triazóis: Itraconazol -uso sistêmico e VO -altamente lipofílico, excelente abs após a adm Oral. -pico plasmático em 3h, meia vida de 8-12h. -biotransformaçao hepática e excreção biliar -se distribui em quase todos os órgãos -igual aos dos imidazois -interferem na síntese do ergosterol, na membrana fungica. Porem diferente dos imidazois os triazois tem alta afinidade pelo P450 fungico , não apresenta afinidade com o P450 de mamíferos. -seguro em felinos -tomar cuiadado em fêmeas prenhas -altas doses produz efeitos embriotoxicos e teratogênicos -pode causar toxicidade maternal. Fluconazol -uso sistêmico, VO e IV. -abs no TGI -distribuiçao por todos os tecidos – inclusive LCR - excretada na forma integra, meia-vida de 25-30h -igual aos dos imidazois -interferem na síntese do ergosterol, na membrana fungica. Porem diferente dos imidazois os triazois tem alta afinidade pelo P450 fungico , não apresenta afinidade com o P450 de mamíferos - não arelatos de efeitos colaterais Antibióticos antifúngicos: (polienicos) nistamina anfotericina B -não absorvida por mucosa e ou pele -não tem ação de longo espectro. -geralmente via tópica -ligam-se irreversivelmente aos esteroides da membrana celular, permitindo que íons k+ e Mg2+ saim da célula. -com a saída de íons a comprometimento do metabolismo celular. -não recomendado o uso na forma sistêmica, pois pode se ligar ao colesterol da membrana plasmática dos mamíferos causando efeitos colateerais -raros efeitos colaterais -quando adm VO pode apresentar vômito e diarreia. -uso tópico pode produzir irritação -uso pp. IV ou intratecal -distribuido em todos os tecidos – pouco no LCR -meia-vida bifásica 1° 24-48h, 2° 15 dias --ligam-se irreversivelmente aos esteroides da membrana celular, permitindo que íons k+ e Mg2+ saim da célula. -com a saída de íons a comprometimento do metabolismo celular. -toxicidade renal (Não polienicos) Griseofulvina -uso oral -amplamente distribuída -há grande variação de meia-vida entre as espécies -biotransformaçao hepática -excreçao inativa na urina. -penetra a célula, causa a ruptura do fuso mitótico, por ligar-se a uma proteína associada aos microtobulos , isto inibe a mitose do fungo e conseguentemente impede o seu crescimento. -tem ação anti-inflamatoria -ação contra dermatofitoses -fêmeas prenhas -vômito -diarreia -em felinos anormalidades neurológicas . Antivirais Farmacocinética Mecanismo de acao Indicação / adicionais Contraindicação Efeito colateral/ toxico Atuam na fase de interação vírus-membrana celular: -Gamaglobulinas -amantadina e rimantadina -impede a entrada do vírus -seu efeito dura de 2-3 semanas -eficacia quando testado in vivo -usado para previnir -pode apresentar efeitos tóxicos -VO -absorção lenta -meia-vida de 15 horas -excreção ativa via rim -sugere-se que ele atua inibindo os estágios iniciais da replicação viral -usados em humanos para influenza A Atuam inibindo a síntese do acido nucleico: -aciclovir -zidovudina ou AZT -VO e IV -amplamente distribuído ate mesmo no LCR (50%) -eliminaçao renal -pode ser usado topicamente -inibe a DNA- polimerase viral(não acontece a síntese de proiteina) -tratamento de diversas formas de herpes simples (em humanos) -são minimos os efeitos colaterais. -pequena porcentagem de tromboflerbite ou formação de bolhas cutâneas -disturbios neurológicos -pp. Via oral, mas pode ser adm por IV -ampla distribuição no organismo ate LCR -meia-vida muito curta. -inibe a transcriptase reserva -atividade contra retrovírus -pp. Indicação e no uso contra AIDS e FIV -previne a infecção viral se adm após a exposição ao vírus. Efeitos tóxicos -em felinos: anemia e hepatotoxicidade Atuem inibindo a síntese de proteínas virais: -metisazona -via parenteral ou oral -pouco se sabe sobre a sua farmacocinética -inibe a síntese proteica viral (não tem nada no livro falando sobre M.A) -usada contra hepatite infecciosa(caninos e equino). - usado contra doença respiratória viral(ruminantes) acao contra adenovirus. -náuseas e vômitos(humanos) Imunomoduladores: -interferona -levamizol -glicoproteinas. - esta subs e espécie-especifica (isso sign. Que se ele e prod. por cel de um animal ele so impede a mult de vírus que infectam cel desse animal) -atuam induzindo os ribossomos a produção de enzimas que inibem a tradução do mRNA viral, alem disso ele estimula a atividade citotóxica e fagocitica de macrofagos -são prod por linfócitos, macrófagos, fibroblastos e outras cel humanas. -princ interferon utilizado e o ᾳ -não tem efeito antiviral direto -estimula as células efetoras da resposta imune -pode ↑ indiretamente a produção de anticorpos (linfócitos B) -anti-helmíntico com propriedades imunomoduladora Agentes antiparasitários Farmacocinética Mecanismo de ação Indicação Efeito colateral/ toxico Contraindicação Anti-helminticos -bloqueio da produção de energia( morte por inanição) -bloqueio da coordenação muscular (paralisia flácida ou espatica -podem causar degeneração e resistência -resistência ao medicamento por dose inadequadas, resistência ao mesmo grupo químico , ao mecanismo de ação, resistência cruzada ou múltipla anti-helmínticos (interferem no metabolismo energético) Farmacocinética Mecanismo de ação Espectro Efeito colateral/ toxico Contraindicação Substitutos fenólicos: Nitroxinila -pode ser adm VO, parenteral e cutânea -ligam-se as proteínas eliminação lenta pela urina e fezes -meia-vida superior a 30 dias (efeito residual por muito tempo) -desacopladores da fosforilação oxidativa -bloqueia a fosforilaçao oxidativa mitocondrial, bloqueando o metabolismo respiratório- diminui ATP -morte por inanição -cestodeos -trematódeos -nematódeos hematófagos -baixa margem de segurança -vomito -taquicardia -convulsões Salicilanilidas: -closantel e niclosamida -ligam-se as proteínas tem distribuição e eliminação lenta. -periodo de carência de 28 dias -closantel mais utilizado em bovinos. -desacopladores da fosforilação oxidativa -bloqueia a fosforilaçao oxidativa mitocondrial, bloqueando o metabolismo respiratório- diminui ATP -morte por inanição -cestodeos -trematódeos -alguns nematódeos hematófagosEfeito toxico (superdosagem) -lesao renal e hepática em cães -midriase -anorexia em bovinos Benzimidazóis: -albendazol, fembendazol, Mebendazol e triclabendazol(TCBZ) -são moléculas ativas -excreção na urina inativa e ativo nas fezes(pode agir no ambiente) - -bloqueio da polimerização da tubulina -ligam- se a tubulina interferindo na formação de microtubulos, impede a divisão mitótica das células - morte por inanição e paralisia -cestodeos e trematódeos(doses altas) -TCBZ boa eficiência para fasciola -mais indicados para nematodeos pq pega ate a fase em hipobiose Efeitos tóxicos -superdosagens causam incoordenaçao -fraqueza do MP -teratogenicidade em ovinos -contraindicados para fêmeas prenhas pro-benzimidazóis: -febantel, tiofanato e netobimina -são moléculas inativas - excreção na urina inativa e ativo nas fezes(pode agir no ambiente) -metabolizados in vivo para benzimidazois -ligam- se a tubulina interferindo na formação de microtubulos, impede a divisão mitótica das células - morte por inanição e paralisia -cestodeos e trematódeos(doses altas) -mais indicados para nematodeos pq pega ate a fase em hipobiose Efeitos tóxicos -superdosagens causam incoordenaçao -fraqueza do MP -teratogenicidade em ovinos -contraindicados para fêmeas prenhas Anti-helminticos (interferem na coordenação neuromuscular) Farmacocinética Mecanismo de ação Espectro Efeito colateral/toxico Contraindicação Pirazinoisquinolonas: -praziquantel e epsiprantel -comprimidos, tabletes, spot-on e IM -absorvido por TGI e biotransformado e excretado inativo na urina e fezes -inibe a bomba de Na e K (deixa a cel hiperpolarizada) -prova paralisia espastica -cestodeos -trematódeos -não e relatos de teratogenicidade e fetotoxicidade -para animais com menos de 4 a 6 semanas Imidazotiazóis: -levamizol e tetramisol -VO e SC -atinge pico plasmático entre 2 a 3 horas -abs no TGI , biotransformado, meia-vida 6-8 horas -eliminação renal -agonista colinérgico nos receptores nicotínicos, ↑ a condução(influxo) de Na -causa paralisia espatica -nematodeos TGI e pulmonares(imaturos e adultos) -poucos efeitos colaterais -intoxicação do tipo colinérgica pp. em cães, equinos e gatos. -para fêmeas em lactação Pimiridinas: -pirantel, moxantel e oxantel -VO -atinge pico plasmático entre 2 a 3 horas -abs no TGI , biotransformado, meia-vida 6-8 horas -eliminação via fezes -agonista colinérgico nos receptores nicotínicos, ↑ a condução(influxo) de Na -causa paralisia espatica -nematodeos TGI em equinos, cães e gatos (↓ os vermes adultos no intestino) -poucos efeitos colaterais Pode ser usado em fêmeas em cadelas prenhas, em lactação e animais jovens. Avermectina: -ivermectina, abamectina, doramectina, epronomectina e selamectina -SC, IM, OV e transdermal -absorvido por TGI e pele -meia-vida longa e longo período de carência (lipofilico) -excretado nas fezes -estimulam o glutamato e GABA -agonista de alta afinidade sobre os canais iônicos seletivos ao cloro. -causa paralisia flácida - nematodeos TGI , pulmonares adultos e imaturos. (doramectina não tem ação contra o rola bosta) -poucos efeitos colaterais -efeitos teratogênicos em roedores -na gestação -cães da raça collie são mais sensíveis Milbemicidas: -milbemicida e moxidectina -SC, IM, OV e transdermal -absorvido por TGI e pele -meia-vida longa e longo período de carência (lipofilico) -excretado nas fezes -estimulam o glutamato e GABA -agonista de alta afinidade sobre os canais iônicos seletivos ao cloro. -causa paralisia flácida - nematodeos TGI , pulmonares adultos e imaturos. -poucos efeitos colaterais -efeitos teratogênicos em roedores -na gestação -cães da raça collie são mais sensíveis Agentes antiparasitários Ectoparasitas Farmacocinética Mecanismo de ação Espectro Efeito colateral/toxico Contraindicação -coleiras, xampus -inibe irreversivelmente a enzima achE -inseticidas e acaricidas -ativaçao do SNA parassimpático Organofosforatos: -clorofenvinfos, coumafos, diazinom, diclorvos, fention e triclorfom Carbamatos: -carbarila e propoxur -coleiras, xampus -inibe irreversivelmente a enzima achE -inseticidas e acaricidas -pouco utilizado pois desenvolve resistência -ativaçao do SNA parassimpático Piretroides: -tipo I; piretrina, aletrina, tetrametina, permetrina. -tipo II; cipermetrina e deltametrina -uso tópico -pouco absorvido pela pele -↑ o influxo de Na e o efluxo de K -favorece a hiperatividade, incoordenação -inseticida e acaricidas -poucos efeitos colaterais Agonista colinérgico e antagonista do GABA -favorece a hiperatividade e incoordenação Formamidinas: -amitraz -uso topico -pouco absorvido pela pele(integra) -não foi totalmente elucidado -inibe a monoaminoxidase (MAO) essa enzima produz NE e serotonina no SNC -agonistas em receptores ᾳ2 adrenergicos -inseticidas e acaricidas -pouco comparado aos do organofosforatos e carbamatos. -efeito toxico: cardíaco Derivados dos fenilpirazois: -fipronil -inibe o GABA -morte por excitação -inseticidas e acaricidas -usado em cães, gatos e bovinos não lactantes Análogo do hormônio juvenil: -metropene -uso em coleiras -mimetismo do hormônio juvenil, impedindo que atinjam a maturidade -atinge todos os insetos(besouro rola bosta) -seguro pois os mamíferos não produzus essa substancia Isoxazolinas: -fluralaner e afloxolaner -VO -amplamente distribuído -metabolização hepática -excreção via bile -antagonista dos canais cloro, inibe o GABA -inseticidas e acaricidas -não a relatos de feitos colaterais pois e um produto novo.
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