Aula de Supositórios

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Universidade Federal de Santa Maria
CCS – Departamento de Farmácia Industrial 
Disciplina de Farmacotécnica
Profa. Cristiane de Bona da Silva 
SUPOSITÓRIOSSUPOSITÓRIOS
• Preparações farmacêuticas sólidas destinadas à 
inserção nos orifícios corporais.
• Fundem, amolecem ou se dissolvem a T corporal
• Efeito local ou sistêmico
1. Definição 
supponere = colocar por baixo
“São corpos sólidos de vários pesos e formas, 
adaptados para introdução no reto, na vagina ou no 
orifício uretral do corpo humano.”
• Vias retal, vaginal, uretral
• Diferentes formas e tamanhos
• Fácil inserção no orifício e permanecer retido por um 
período apropriado
• Absorção imprevisível
2. Considerações 
Supositórios retais
• Cilíndricos, em geral possuem 32 mm comprimento
• Adultos: 2 a 3 g, forma de torpedo
• Crianças: metade do peso e tamanho em relação aos 
de uso adulto, forma de lápis
2. Considerações 
Supositórios vaginais (óvulos ou pessários)
• Globulares, ovais, ou apresentam a forma de um 
cone
• Pesam cerca de 3 a 5 g
• Usos: tratamento de infecções geniturinárias, 
restaurar o estado normal da mucosa vaginal, 
contracepção, higiene feminina
2. Considerações 
Supositórios uretrais
• Forma de um lápis delgado
• Aplicados dentro da uretra
• Geralmente apresentam 3 a 6 mm de diâmetro e 
70 mm (feminino) e 140 mm (masculino) de 
comprimento
• Tratamento de infecções locais
2. Considerações 
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• Alprostadil (prostaglandina E1) – 1,4 mm de 
diâmetro e 3 a 6 mm de comprimento (tratamento da 
disfunção erétil)
2. Considerações 
3. Ação local e sistêmica 
Base de supositório
Distribuição da s.a. nos tecidos locais
• Funde
• Amolece
• Dissolve
Efeito local Efeito sistêmico
Ação local
• Empregados para aliviar constipação ou dor, 
irritação, prurido, inflamação
• Anti-hemorroidais: anestésicos locais, 
vasoconstritores, analgésicos, emolientes
• Laxantes: supositórios de glicerina
• Antissépticos na higiene feminina
• Antifúngicos
Ação sistêmica
• Membranas mucosas do reto e da vagina permitem 
a absorção de fármacos para efeito sistêmico
• Vantagens via retal
• Ex: anti-asmáticos, analgésicos
3. Ação local e sistêmica
Supositório Efeito
Bisacodil Local (laxante emoliente), base oleosa
10 mg
Clorpromazina Sistêmico (antiemético, tranquilizante)
25, 100 mg
Dipirona Sistêmica (analgésico, antiespasmódico)
300, 1000 mg
Hidrocortisona Local (hemorróidas inflamadas, prurido anal)
25 mg
Oximorfina Sistêmica (analgésico opióide)
4. Via retal
☺☺☺☺ Incapacidade do paciente em usar a v.o.
☺☺☺☺ Instabilidade do fármaco no pH gástrico
☺☺☺☺ Efeitos colaterais de fármacos
☺☺☺☺ Evitar o ataque enzimático
���� Desconforto
���� Tradição
���� Absorção lenta ou incompleta do fármaco
���� Variação entre pacientes
���� Condições de armazenamento controlado dos 
supositórios 
5. Bases de supositórios - Bases oleosas
- Bases hidrossolúveis
Propriedades das bases de supositórios
• Estabilidade química e física sob condições normais de 
uso e armazenamento;
• Não reativas e compatíveis com uma ampla variedade de 
fármacos e excipientes;
• Não tóxicas, não irritantes e não sensibilizantes;
• Permanecer sólida a T ambiente;
• Capacidade de contração apropriada para facilitar a 
remoção dos moldes após resfriamento;
• Capacidade de fundir ou derreter no local de 
administração;
• Capacidade de misturar ou absorver pequenas 
quantidades de água.
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Classificação e características das bases
Bases oleosas
5. Bases de supositórios
• Manteiga de cacau
• Óleos fixos e óleos vegetais hidrogenados (óleo 
de semente de algodão)
• Compostos lipofílicos contendo grupamentos 
gliceril ligados a ácidos graxos de alto peso 
molecular (monoestearato de glicerila, 
monopalmitato de glicerila)
• Bases sintéticas ou semi-sintéticas*
Manteiga de cacau
• Obtida a partir da semente torrada do Theobroma 
cacau
• T ambiente: sólido branco-amarelado, odor leve e 
agradável de chocolate
• Composição: triglicerídeos
• T fusão: 30 a 36 ºC (base ideal)
• Polimorfismo: fusão rápida, T elevada – forma 
cristalina com pf menor (cristais alfa, instáveis) –
cuidados na manipulação
• Propriedades de emoliência e espalhamento (alívio 
irritação e inflamação)
5. Bases de supositórios
Manteiga de cacau
• Preparação: fusão lenta e suave
• Permite a adição de agentes solidificantes (ésteres 
cetílicos – 20%, cera de abelhas – 4%): compensar 
o efeito de amolecimento
Sintéticas e semi-sintéticas:
• Faixa de fusão > manteiga de cacau (3 ºC)
• Misturas de triglicerídeos contendo ácidos com 
cadeias de 12 a 18 C
5. Bases de supositórios
Fattibase®: triglicerídeos do óleo de palmiste e de coco 
com monoestearato de glicerila e estearato de 
polioxil; fusão 35 a 37 ºC
Novata® tipo B: misturas de mono, di e triglicerídeos de 
ácidos graxos saturados (C12-C18) de origem 
animal; fusão 33,5 a 35,5 ºC
Suppocire®: misturas eutéticas de mono, di e 
triglicerídeos derivados de óleos vegetais naturais; 
fusão 35 a 36,5 ºC
5. Bases de supositórios
☺☺☺☺ São suaves e não irritantes
☺☺☺☺ Facilmente disponível em farmácias
☺☺☺☺ T solidificação de 12 a 13 ºC (transferência para 
moldes)
☺☺☺☺ Fattibase®: não apresenta formas polimórficas, fácil 
manipulação
☺☺☺☺ Disponíveis na forma granulada
���� Armazenamento
���� Manteiga de cacau: diferentes formas polimórficas com 
pf mais baixos (18, 24, e 24-31 ºC)
���� Interferem no perfil de liberação de fármacos lipofílicos
5. Bases de supositórios
Bases hidrossolúveis
5. Bases de supositórios
Gelatina glicerinada
• Constituição: 70 % de glicerina, 20 % de gelatina e 
10 % de água
• Consistência elástica e suave (uso vaginal)
• Amolece e mistura-se lentamente nos fluidos 
corporais (liberação mais lenta)
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• Supositórios são higroscópicos (irritantes)
• Preparação de supositórios uretrais: 60% gelatina, 
20% glicerina e 20% água
• Armazenamento
5. Bases de supositórios
Incorporar 20% água
Umedecer com água
Base de polietilenoglicóis (PEG)
• Constituição: misturas de PEGs, podem conter 
componentes adicionais (tensoativos)
• Não fundem a T fisiológica, dissolvem nos fluidos 
corporais
• Necessidade de umedecer antes da inserção
• Supositórios facilmente preparados por fusão
• Liberação de substâncias hidrofílicas e lipofílicas
• Armazenamento facilitado
� Irritantes aos tecidos, menor aceitação
� Incompatíveis com alguns fármacos
� Interagem com poliestireno – cuidados no 
acondicionamento
5. Bases de supositórios
Bases dispersíveis em água
• Constituição: tensoativos não-iônicos (ésteres de 
ácidos graxos de polioxietileno sorbitano e 
estearatos de polioxietileno) empregados 
isoladamente ou misturas
• Pouco utilizadas em manipulação
• Dispersam-se rapidamente nos fluidos corporais
5. Bases de supositórios
Bases diversas
• Misturas de materiais oleaginosos e solúveis ou 
miscíveis em água
6. Fatores que afetam a absorção de 
fármacos a partir de supositórios retais 
Fatores fisiológicos
- Quantidade de fluido disponível (vazio – cerca de 3 mL)
- pH e ausência de capacidade tamponante dos 
fluidos retais (pH cerca de 7,5)
conteúdo: atração osmótica de água
Veias hemorroidais 
inferior e média
Veia hemorroidal
superior
Drenam para 
circulação geral
Drena para 
a veia porta
FÍGADO
METABOLISMO
HEPÁTICO
PRÉ-SISTÊMICO
Superior
Média
Inferior
Fatores físico-químicos do fármaco e da base do 
supositório
- Solubilidade: tipo de produto formado
Fusão
Espalhamento
Sedimentação Molhabilidade Dissolução
Processo de liberação de fármaco em suspensão.
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- Natureza da base
- Interações químicas e/ou físicas entre a s.a. e a base do 
supositório afetam a estabilidade e a biodisponibilidadedo 
fármaco
Base oleosa
Fusão rápida a T corporal
Imiscibilidade fluidos aquosos
Fármacos lipossolúveis
Tendem a permanecer no óleo
Pouca tendência a passar para 
meio aquoso
Fármacos hidrossolúveis
Facilidade de passar para meio 
aquoso
Boa liberação
Fármaco em solução na base Baixa velocidade de liberação 
Formulação de escolha
Fármaco hidrofílico dissolvido 
em uma base oleosa
Solubilidade do fármaco e formulação de supositórios.
Solubilidade em
Gorduras Água Base selecionada
Baixa Alta Base oleosa
Alta Baixa Base aquosa
Baixa Baixa Indeterminado
Absorção vaginal 
- Variação em função do pH, volume de fluido
- Idade, estágio do ciclo menstrual, localização
- Efeito local* ou sistêmico
Escolha da base
• Efeito pretendido
• Via de administração
• Compatibilidade e estabilidade
• Conforto ao paciente
7. Preparação 
Composição:
• Fármaco ou ativo
• Agente suspensor: quando o fármaco não é 
solúvel na base – sílica gel micronizada 1% 
(Aerosil® 200)
• Base (massa)
• Antioxidantes
• Tensoativos
Fusão da base
Preparação por Moldagem
Mistura fármaco
MoldagemResfriamento/solidificação
Remoção Embalagem (sn)
Ex: supositórios de manteiga de cacau e substitutos, 
gelatina glicerinada, PEGs
Bases oleosas
• Faixa de fusão estreita e inferior a 37 ºC
• Velocidade de solidificação
• Contração de volume durante a solidificação
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Moldes
7. Preparação
• Diversas formas e tamanhos
• Material: aço inoxidável, alumínio, bronze, acrílico e 
PVC (moldes dispensáveis)
• Limpeza antes e após preparação
• Lubrificação necessária (moldes de metal)
• Calibração do molde com a base
• Determinação da quantidade de base requerida
Calibração dos moldes
7. Preparação
• “Branco” de supositório (base)
• Determinação do peso médio
• Volume do molde
Cálculo da quantidade de base necessária
• Volume molde - volume de substância ativa
• Peso supositório - peso substância ativa
* Peso do supositório: densidade da base e quantidade 
de fármaco
7. Preparação
Cálculo da quantidade de base necessária
• Fator de deslocamento ou de substituição
Quantidade de base, em gramas, deslocada por 1 g de 
fármaco
Ex: ácido bórico, fd = 0,67
1 g de fármaco desloca 0,67 da base
7. Preparação
fd = 100 (p – G) + 1
(G) (X)
fd = fator de deslocamento
p = peso dos supositórios de base pura (branco)
G = peso dos supositórios com X% do fármaco
Ácido acetilsalicílico fd = 0,63
Cafeína fd = 0,48
Fenobarbital (base) fd = 0,81
Glicerina fd = 0,78
Paracetamol fd = 0,8 (PEG); 0,66 (oleaginosa)
Progesterona fd = 1,0 (PEG); 0,8 (oleaginosa)
*: em relação a base de manteiga de cacau
7. Preparação
Preparar 1 supositório contendo 100 mg de 
fenobarbiotal (fd = 0,81) usando manteiga de cacau 
como base .
Peso do supositório (base) = 2 g
% fármaco = 5%
0,81 = 100 (2 – G) + 1
(G)(5)
2,019
7. Preparação
fd = p – (G – p´)
p´
fd = fator de deslocamento
p = peso do supositório branco
G = peso do supositório com o fármaco
p´= peso do fármaco aditivado
(1) Determinação experimental do fd
(2) Utilização do fator de correção universal
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7. Preparação
M = 1,1 x p – 1,1 x (p´ x fd)
M = quantidade de base a ser utilizada (g) – unidade 
de supositório
fd = fator de deslocamento do fármaco (valor tabelado 
ou valor universal – 0,7)
p = peso médio do supositório branco
p´= peso do fármaco aditivado
1,1 = fator de sobregarga de 10%
Utilização do fator de correção universal (0,7)
7. Preparação
Calcular a quantidade de base para supositório necessária 
para a manipulação de 10 supositórios de diclofenaco de 
potássio 75 mg.
Peso médio do supositório branco = 2 g
Quantidade de base por supositório: 2 g - 0,075 g = 1,925 g
Quantidade total de base necessária: 1,925 g x 10 = 19,25 g x 
10% (excesso) = 21,175 g
Quantidade total de fármaco: 0,075 g x 10 = 0,75 g x 10% 
(excesso) = 0,825 g
Obs: não necessário uso do fd – quantidade de fármaco < 100 mg
Exemplos:
7. Preparação
Calcular a quantidade de base para supositório necessária 
para a manipulação de 10 supositórios de fluconazol 200 
mg.
Peso médio do supositório branco = 2 g
Quantidade de base deslocada pelo fármaco: 0,2 g x 0,7 = 0,14 g
Quantidade de base por supositório: 2 g - 0,14 g = 1,86 g
Quantidade total de base necessária: 1,86 g x 10 = 18,6 g x 10% 
(excesso) = 20,46 g
Quantidade total de fármaco: 0,2 g x 10 = 2 g x 10% (excesso) = 
2,2 g
Exemplos: 8. Acondicionamento e armazenamento
• Moldes embalagens (moldes dispensáveis)
• Papel alumínio
• Sachês de alumínio
• Supositórios de glicerina e gelatina glicerinada: 
recipientes de vidro, bem fechados, armazenados em 
temperatura ambiente controlada (20-25 ºC)
• Supositórios de manteiga de cacau: embalados 
individualmente ou caixas compartimentadas, 
armazenados abaixo de 30 ºC, de preferência sob 
refrigeração
9. Controle de Qualidade
• Aparência
• Peso
• Comportamento de fusão
• Resistência mecânica
• Teor de substância ativa
• Estudos de absorção
Informar o paciente para realizar o procedimento da seguinte forma:
• Ir ao banheiro e esvaziar previamente o intestino;
• Lavar muito bem as mãos, com água e sabão;
• Remover o invólocro que envolve o supositório;
• Deitado sobre um dos lados, manter uma das pernas recolhida junto 
ao tronco e a outra esticada, de modo a poder acessar, com a mão, o 
ânus; 
• Suave, mas firmemente, empurrar o supositório, com sua 
extremidade afilada, para dentro do reto. Empurrar o suficiente, de 
modo que ele não retorne;
• Fechar as pernas e se sentar por alguns minutos;
• Lavar bem as mãos novamente;
• Evitar esvaziar o intestino por, pelo menos, 1 hora. Exceção feita 
aos supositórios laxativos. 
10. Utilização de supositórios retais
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Informar o paciente para realizar o procedimento da seguinte 
forma:
• Orientar a paciente para que lave muito bem as mãos, com 
água e sabão, antes de iniciar a aplicação do 
medicamento;
• Remover o invólucro ou plástico que envolve o óvulo;
• Deitada, flexionar os joelhos, abrindo as pernas, para, 
suavemente, introduzir o óvulo com os dedos, tão 
profundamente quanto possível; 
• Lavar as mãos novamente.
11. Utilização de supositórios vaginais
• Armazenamento sob refrigeração, necessidade de 
aquecimento até T ambiente antes da inserção;
• Esfregar o supositório suavemente com os dedos para 
amolecer a superfície e facilitar a inserção;
• Umedecer os supositórios glicerinados e PEGs com 
água;
• Supositórios de PEGs com menos de 20% de água: 
necessidade de imersão do supositório em água, 
antes da inserção;
• Remover completamente a embalagem antes do uso.
Outras informações
Supositório “Rectal Rocket”
• Tratamento de hemorróidas
• Forma de foguete- contato direto 
com as hemorróidas internas e 
externas
• 20% da população apresenta 
sintomas de doença anoretal e 9% 
desta é acometida com hemorróidas
• Incidência aumenta com a idade (50% 
dos indivíduos com mais de 50 anos 
tem hemorróidas)
• Parte larga (final) permanecer externamente
• Permanecer deitado (4 a 6 horas)
• Umedecer com água morna
Orientação ao paciente
• Comprimidos vaginais
- Ovóides, uso de aplicador
- Preparados por compressão (excipientes)
- Desintegram dentro da vagina, liberando o fármaco
- Maior estabilidade
Ex: antimicrobianos, hormônios
12. Outras preparações