Fármacos Colinérgicos - SNA

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17/09/2016
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Fármacos Colinérgicos
Agonistas e Antagonistas
Drogas que
agem nas
Sinapses
Colinérgicas
COLINÉRGICOS
MUSCARÍNICOS
nicotínicos
INDIRETOS ANTICOLINESTERÁSICOS
DIRETOS
ANTICOLINÉRGICOS
DIRETOS
INDIRETOS
ANTIMUSCARÍNICOS
antinicotínicos
Drogas que interferem com ações da ACh
ACh
ACh ACh
ACh
Coração
TGI
Glânds
Anticolinesterásicos
(-) Colina+
acetato
AChE
Agonistas
Antag. 
(-)
Síntese 
liberação
(-)
Agonistas
Antag. (-)
(+) Gânglios
JNM
(+)
Rec. Musc
Rec. 
Nicot
AGONISTAS COLINÉRGICOS DIRETOS
√√√√ muscarínicos :
1 - ésteres de colina - ACh
- metacolina
- betanecol
- carbacol
2 - alcalóides - muscarina
- pilocarpina
Efeitos Cardiovasculares 
- redução da freqüência cardíaca
- diminuição do débito cardíaco (redução da força de 
contração do átrio)
- vasodilatação generalizada (mediada pelo NO)
- queda da pressão arterial
Efeitos sobre a musculatura lisa
- ↑ contração do músculo liso do TGI e bexiga 
- ↑ contração da musculatua brônquica - broncoconstrição
Principais efeitos dos Agonistas Muscarínicos
Efeitos oculares 
- músculo ciliar - ajusta a curvatura do cristalino
- constritor da pupila - ajusta a pupila em resposta as 
alterações de luminosidade.
Efeitos no SNC
- Cognição, atividade locomotora, hipotermia
Efeitos sobre secreções 
- Estímulo de glândulas exócrinas 
- Sudorese, lacrimejamento, salivação secreção brônquica
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Pilocarpina: Tratamento do glaucoma, xeroftalmia e xerostomia
Betanecol: Esvaziamento da bexiga em pós operatório e 
estimulante da motilidade gastrointestinal.
* Demência e Alzheimer: agonista M1 ou M2 (?)
Uso clínico dos agonistas muscarínicos
AGONISTAS COLINÉRGICOS INDIRETOS
reversíveis :
- carbamatos (ex.: fisiostigmina, neostigmina)
irreversíveis :
- organofosforados - Inseticidas e armas químicas
(ex.: paration; ecotiopato, tabun, sarin)
Anti-colinesterásicos
Drogas que interferem com acetilcolinesterase
ACh
ACh ACh
ACh
Coração
TGI
Glânds
Gânglios
JNM
Anticolinesterásicos
(-) Colina+
acetato
AChE
ACh
ACh
Bradicardia, vasodilatação →→→→ ⇓⇓⇓⇓ PA
Broncoconstrição; ↑↑↑↑ secreções
Contração musculatura lisa visceral :
intestino, bexiga 
↑↑↑↑ secreções
Principais Efeitos dos Anticolinesterásicos
Constrição pupilar e contração do músculo ciliar
↓↓↓↓
⇓⇓⇓⇓ Pressão intra-ocular; 
↑↑↑↑ secreções lacrimais
Principais Efeitos dos Anticolinesterásicos
Atravessam a barreira hematencefálica -
Excitação inicial; convulsão; depressão; 
inconsciência e parada respiratória
Fasciculações; fraqueza muscular →→→→ paralisia
SNC
JNM
Anestesia ���� (neostigmina) 
reversão de bloqueador neuromuscular
Usos Clínicos dos Anticolinesterásicos
Glaucoma ���� (fisiostigmina, ecotiopato) 
Constrição pupilas e contração do músculo ciliar
↓↓↓↓
⇓⇓⇓⇓ Pressão intra-ocular; 
↑↑↑↑ secreções lacrimais
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Usos Clínicos dos Anticolinesterásicos
Miastenia gravis : 
↓↓↓↓ receptores JNM - fraqueza muscular
- falência da transmissão NM 
Tratamento ���� neostigmina 
↑↑↑↑ Ach
(melhorar a neurotransmissão)
Intoxicação por Organofosforados
Procedimentos :
- Ventilação artificial
- Procedimento farmacológico : antagonista muscarínico
- Recuperação da enzima (pralidoxima)
- Reforço adrenérgico
- Anticonvulsivante
DROGAS QUE
AGEM NA
SINAPSE
COLINÉRGICA
COLINÉRGICOS
MUSCARÍNICOS
INDIRETOS ANTICOLINESTERÁSICOS
DIRETOS
ANTICOLINÉRGICOS
DIRETOS
INDIRETOS
ANTIMUSCARÍNICOS
antinicotínicos
Drogas que interferem com ações da ACh
ACh
ACh ACh
ACh
Coração
TGI
Glânds
Antag. 
Musc.
(-)
Síntese 
liberação
(-)
ANTICOLINÉRGICOS DIRETOS
(Antagonistas colinérgicos)
√√√√ antimuscarínicos :
Atropina (Atropa belladonna)
Ipratrópio, tiotrópio
Escopolamina
Ciclopentolato
Principais Efeitos Antagonistas Muscarínicos
- Midríase (dilatação das pupilas)
Paralisia da acomodação
- Taquicardia
- Taquicardia
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Principais Efeitos Antagonistas Muscarínicos
- Inibição secreção ácida gástrica 
Relaxamento musculatura lisa : bexiga
intestino
- Broncodilatação
Inibição das secreções
Uso Clínico dos Antagonistas Muscarínicos
Ipratrópio
Tiotrópio
atropina ����
Adjuvante anestésico
↑↑↑↑ FC , ↓↓↓↓ Secreção brônquica
Intoxicação organofosforados,
Broncodilatação
tropicamida
ciclopentolato ����
Midríase 
Paralisia da acomodação
Escopolamina ����
Inibição secreção ácida gástrica 
Relaxamento musculatura lisa
Cinetose
����