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17/09/2016 1 Fármacos Colinérgicos Agonistas e Antagonistas Drogas que agem nas Sinapses Colinérgicas COLINÉRGICOS MUSCARÍNICOS nicotínicos INDIRETOS ANTICOLINESTERÁSICOS DIRETOS ANTICOLINÉRGICOS DIRETOS INDIRETOS ANTIMUSCARÍNICOS antinicotínicos Drogas que interferem com ações da ACh ACh ACh ACh ACh Coração TGI Glânds Anticolinesterásicos (-) Colina+ acetato AChE Agonistas Antag. (-) Síntese liberação (-) Agonistas Antag. (-) (+) Gânglios JNM (+) Rec. Musc Rec. Nicot AGONISTAS COLINÉRGICOS DIRETOS √√√√ muscarínicos : 1 - ésteres de colina - ACh - metacolina - betanecol - carbacol 2 - alcalóides - muscarina - pilocarpina Efeitos Cardiovasculares - redução da freqüência cardíaca - diminuição do débito cardíaco (redução da força de contração do átrio) - vasodilatação generalizada (mediada pelo NO) - queda da pressão arterial Efeitos sobre a musculatura lisa - ↑ contração do músculo liso do TGI e bexiga - ↑ contração da musculatua brônquica - broncoconstrição Principais efeitos dos Agonistas Muscarínicos Efeitos oculares - músculo ciliar - ajusta a curvatura do cristalino - constritor da pupila - ajusta a pupila em resposta as alterações de luminosidade. Efeitos no SNC - Cognição, atividade locomotora, hipotermia Efeitos sobre secreções - Estímulo de glândulas exócrinas - Sudorese, lacrimejamento, salivação secreção brônquica 17/09/2016 2 Pilocarpina: Tratamento do glaucoma, xeroftalmia e xerostomia Betanecol: Esvaziamento da bexiga em pós operatório e estimulante da motilidade gastrointestinal. * Demência e Alzheimer: agonista M1 ou M2 (?) Uso clínico dos agonistas muscarínicos AGONISTAS COLINÉRGICOS INDIRETOS reversíveis : - carbamatos (ex.: fisiostigmina, neostigmina) irreversíveis : - organofosforados - Inseticidas e armas químicas (ex.: paration; ecotiopato, tabun, sarin) Anti-colinesterásicos Drogas que interferem com acetilcolinesterase ACh ACh ACh ACh Coração TGI Glânds Gânglios JNM Anticolinesterásicos (-) Colina+ acetato AChE ACh ACh Bradicardia, vasodilatação →→→→ ⇓⇓⇓⇓ PA Broncoconstrição; ↑↑↑↑ secreções Contração musculatura lisa visceral : intestino, bexiga ↑↑↑↑ secreções Principais Efeitos dos Anticolinesterásicos Constrição pupilar e contração do músculo ciliar ↓↓↓↓ ⇓⇓⇓⇓ Pressão intra-ocular; ↑↑↑↑ secreções lacrimais Principais Efeitos dos Anticolinesterásicos Atravessam a barreira hematencefálica - Excitação inicial; convulsão; depressão; inconsciência e parada respiratória Fasciculações; fraqueza muscular →→→→ paralisia SNC JNM Anestesia ���� (neostigmina) reversão de bloqueador neuromuscular Usos Clínicos dos Anticolinesterásicos Glaucoma ���� (fisiostigmina, ecotiopato) Constrição pupilas e contração do músculo ciliar ↓↓↓↓ ⇓⇓⇓⇓ Pressão intra-ocular; ↑↑↑↑ secreções lacrimais 17/09/2016 3 Usos Clínicos dos Anticolinesterásicos Miastenia gravis : ↓↓↓↓ receptores JNM - fraqueza muscular - falência da transmissão NM Tratamento ���� neostigmina ↑↑↑↑ Ach (melhorar a neurotransmissão) Intoxicação por Organofosforados Procedimentos : - Ventilação artificial - Procedimento farmacológico : antagonista muscarínico - Recuperação da enzima (pralidoxima) - Reforço adrenérgico - Anticonvulsivante DROGAS QUE AGEM NA SINAPSE COLINÉRGICA COLINÉRGICOS MUSCARÍNICOS INDIRETOS ANTICOLINESTERÁSICOS DIRETOS ANTICOLINÉRGICOS DIRETOS INDIRETOS ANTIMUSCARÍNICOS antinicotínicos Drogas que interferem com ações da ACh ACh ACh ACh ACh Coração TGI Glânds Antag. Musc. (-) Síntese liberação (-) ANTICOLINÉRGICOS DIRETOS (Antagonistas colinérgicos) √√√√ antimuscarínicos : Atropina (Atropa belladonna) Ipratrópio, tiotrópio Escopolamina Ciclopentolato Principais Efeitos Antagonistas Muscarínicos - Midríase (dilatação das pupilas) Paralisia da acomodação - Taquicardia - Taquicardia 17/09/2016 4 Principais Efeitos Antagonistas Muscarínicos - Inibição secreção ácida gástrica Relaxamento musculatura lisa : bexiga intestino - Broncodilatação Inibição das secreções Uso Clínico dos Antagonistas Muscarínicos Ipratrópio Tiotrópio atropina ���� Adjuvante anestésico ↑↑↑↑ FC , ↓↓↓↓ Secreção brônquica Intoxicação organofosforados, Broncodilatação tropicamida ciclopentolato ���� Midríase Paralisia da acomodação Escopolamina ���� Inibição secreção ácida gástrica Relaxamento musculatura lisa Cinetose ����