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1 UNIVERSIDADE DO VALE DO RIO DOS SINOS – UNISINOS Disciplina: Farmacologia Professora: Eliane Heckler MEDICAMENTOS – FORMAS DE APRESENTAÇÃO COMERCIAIS Os medicamentos industrializados podem ser encontrados em várias formas diferentes denominadas de formas farmacêuticas. As formas farmacêuticas podem ser classificadas em: • Líquidas: soluções, suspensões, emulsões; • Semilíquidas: xaropes, loções; • semi-sólidas: pomadas, cremes, pastas, géis; • Firmes: supositórios, óvulos; • Sólidas: pós, comprimidos, drágeas, cápsulas, pastilhas. Líquidas - Soluções: caracterizam-se por serem homogêneas, transparentes e límpidas. Não devem apresentar material sólido suspenso. Exemplo: soluções de uso oral – dipirona gotas, Dôrico gotas Descongestionantes nasais – Aturgil, Sorine Colírios – Lerin, Visodin Enemas – são soluções para administração por via retal Soros – glicosado, fisiológico... Soluções de uso por via intramuscular – Buscopan, Plasil Observações: 1 – Os colírios são estéreis, portanto deve-se tomar cuidado para não contaminar a solução; 2 – Algumas soluções de uso intramuscular (IM) podem ser administradas por via endovenosa (EV), é o caso dos exemplos citados. De uma maneira geral as soluções para via EV podem ser administradas por via IM, salvo restrições especificadas, porém as preparações para uso IM têm restrições de utilização na via EV. - Suspensões: caracterizam-se por conter material sólido suspenso em um líquido. Em geral, são translúcidas ou opacas. Exemplo: Gelmax. As suspensões podem ser comercializadas já prontas para o uso ou podem ser comercializadas na forma de pó que deve ser preparado adicionando-se o diluente quando do uso. Exemplo: Bactrim (para uso oral). As suspensões podem ser administradas, por exemplo, por via oral ou parenteral, como via IM. NUNCA devem ser administradas por via EV que pode provocar tromboses. Exemplo: Benzetacil - Emulsões: pressupõem a dispersão de uma fase líquida em outra desde que apresentem naturezas diferenciadas. Podem ser classificadas em: - O/A: quando um material oleoso é disperso na forma de finíssimas partículas num líquido aquoso; - A/O: quando um material aquoso, em menor quantidade, é disperso na forma de finíssimas partículas num líquido oleoso. Exemplo: Emulsão de Benzoato de Benzila (Windson). Muitos cremes são emulsões A/O Semi-líquidas - Xaropes: são preparações líquidas para uso interno por via oral que contém açúcar como a sacarose em concentração próxima a saturação. Podem ser coradas ou não. Exemplo: Gripol Composto Xarope Restrição: avaliação da administração de xaropes para diabéticos; existem xaropes alternativos fabricados sem sacarose. - Loções: líquido oleoso ou emulsão de uso externo que deve ser aplicado sob fricção. Exemplo: loções antimicóticas – Loprox loção, Vodol loção. Semi-sólidas - Pomadas: apresentam consistência macia e pegajosa, são destinadas para uso externo. As pomadas, em geral, são pegajosas e tem ação mais superficial. Exemplo: Nebacetin. 2 Algumas pomadas são laváveis, isto é, podem ser removidas com água. Exemplo: Xilocaína pomada (Astra) para uso em superfícies mucosas - Cremes: são constituídos de duas fases dispersas uma na outra formando uma emulsão semi-sólida. São menos gordurosas que as pomadas e atinge maior profundidade do que as pomadas. Exemplo: Drenison Creme. Alguns cremes são produzidos com partículas muito pequenas que contém o fármaco, as denominadas nanocápsulas (tem sido mais utilizados na cosmetologia). Estes cremes têm a propriedade de atingir camadas ainda mais profundas do que os cremes comuns. - Pastas: tem consistência macia e firme e se caracterizam por apresentar grande quantidade de pós na fórmula. São destinadas para uso externo, de ação superficial. São menos gordurosos que as pomadas. Exemplo: pasta d’agua – agente hidratante e cicatrizante de escaras que ocorrem com freqüência em pacientes com longos períodos de imobilização. - Géis: são transparentes, de consistência mole e destinado à aplicação sobre pele e mucosas. Tem como característica apresentarem alto percentual de água. Exemplo: Hirudoid gel. Observação: Algumas pode ser adicionado um agente geleificante a uma emulsão o que permite uma variação do gel denominada de emulgel. Exemplo: Cataflan Emulgel. Firmes - Supositórios: são formas que se destinam as administrações por via retal onde devem fundir, dissolver ou desagregar por qualquer processo. Normalmente possuem forma cônica ou ovóide. É uma alternativa para a administração de medicamentos em crianças e pacientes inconscientes. Exemplo: supositórios de glicerina. - Óvulos: são preparações destinadas a aplicação intravaginal. Possuem forma ovóide e são obtidas por solidificação ou compressão em moldes. Encerram em seu interior substâncias medicamentosas. Representam uma alternativa para os cremes vaginais. Em geral são antibióticos, antiinflamatórios e anti-sépticos de aplicação local. Algumas vezes o óvulo é constituído de um invólucro de material inerte e flexível e contém o medicamento na forma dissolvida. Exemplo: Gino Tralen óvulos. Sólidas - Pós: são formas sólidas distribuídas na forma de pó, sendo acondicionada em invólucro de papel, folhas metálicas ou envelopes que permitam a obtenção de doses individuais. Algumas são comercializadas como um frasco com maiores quantidades do pó e as doses individuais são medidas com uma colherinha. Exemplo: sais digestivos - Estomazil, Sal de Frutas Eno. Vantagem dos pós: maior estabilidade por ser pó (diminui a probabilidade de reações que possam comprometer a(s) substância(s) ativa(s), como hidrólise, isomerização..), simplicidade e apresentação de doses únicas. - Comprimidos: é uma forma farmacêutica sólida obtida por compressão de substâncias sólidas, particuladas, que resulta num corpo firme de características definidas. Vantagens dos comprimidos: precisão na dosagem, doses unitárias, permite variar a dosagem, estabilidade da substância ativa. Exemplo: Aspirina, Dorflex Geralmente os comprimidos devem ser administrados por via oral. Porém alguns comprimidos podem ser administrados por via parenteral, são os comprimidos de implantação intradérmica. Nestes casos os formatos podem variar desde discos até a forma de bastonete. Exemplo: hormônios de reposição ou contraceptivos – geralmente são de liberação controlada do princípio ativo em que o período de liberação pode variar de meses até ano. Comprimidos revestidos: quando recebem uma camada protetora de materiais específicos com o objetivo de preservar a substância medicamentosa ou o paciente. Todo o comprimido pode ser revestido ou somente os grânulos da substância ativa. O revestimento pode ser gastroresistente, isto é, não é atacado pelo suco gástrico no estômago. Neste caso a desintegração do comprimido só ocorre a partir do duodeno e é no intestino que o fármaco vai ser absorvido. Exemplo Ecasil – são microgrânulos de ácido acetilsalicílico revestidos. Os efeitos colaterais dos analgésicos a base de salicilatos são os distúrbios gástricos que podem ser explicados por: 1 – a acidez própria do ácido acetilsalicílico, que é um ácido carboxílico, e 2 – decorrente do próprio mecanismo de ação deste grupo de fármacos que inibem a biosíntese de prostaglandinas. No estômago as prostaglandinas têm função de estimular a liberação da 3 substância mucosa que reveste e protege a mucosa estomacal do ataque ácido pelo suco gástrico. O uso de analgésicos e antiinflamatórios que tem ação por inibição da biosíntese de prostaglandinas provocam redução da liberação do muco protetor que leva agressões do suco gástrico à mucosa estomacal podendo causar: azia, gastrite, úlcera e até precipitar incidentes hemorrágicos. Com a utilização de formas revestidasocorre uma diminuição da acidez resultante da dissolução do fármaco, isto é da acidez própria do AAS citado como exemplo, porém não impede os efeitos decorrentes da inibição da biosíntese de prostaglandinas. Comprimidos de liberação controlada: nestes são alternadas camadas de revestimento com camadas da substância ativa. Tem como objetivo liberar gradualmente a dose aumentando os intervalos das administrações. São conhecidos como Retard. Exemplo: Voltaren 100 mg. - Drágeas: são aqueles comprimidos que recebem camadas de xarope e outras substâncias cerosas que revestem o núcleo que contém o fármaco. Têm formato arredondado nas bordas, são polidos e podem ser corados ou não. O revestimento tem como função preservar o fármaco, mascarar o gosto desagradável e facilitar a deglutição. Exemplo: Neosaldina, muitos anticoncepcionais são drágeas – Gynera, Minulet. ATENÇÃO: Os comprimidos revestidos, os de liberação controlada e as drágeas NUNCA devem ser partidos. Tanto os comprimidos revestidos como as drágeas diminuem a disponibilidade do fármaco no organismo quando comparados com os comprimidos simples. - Cápsulas: são formas farmacêuticas constituídas por pequenos receptáculos, compostos de duas metades, feitos com material inerte e destinadas a conter substâncias na forma de pós ou grânulos para uso exclusivamente oral. Existe uma variante que são cápsulas hermeticamente fechadas que contém em seu interior uma solução que contém o fármaco. As cápsulas gelatinosas são as mais comuns e são constituídas por duas metades que se encaixam umas nas outras. Podem ser coradas ou não. Exemplo: Amoxil cápsulas. As cápsulas se dissolvem a temperatura corporal e na presença de líquidos. São empregadas para mascarar o gosto desagradável dos fármacos que só devem ser liberados a partir do estômago. NUNCA se deve abrir uma cápsula e ingerir o seu conteúdo, com exceção dos casos em que o paciente está sondado. - Pastilhas: são formas sólidas que devem ser diluídas na boca, não devem ser deglutidas. São consideradas de uso externo. As formas são variáveis, geralmente possuem sabor agradável e são coloridas. Exemplo: muitas pastilhas são anti-sépticos bucais – Cepacol pastilhas, ou indicados para infecções orofaríngeas – Dequadin, ou ainda antiácidos – Magnésia Bisurada. PRISTA, A. Tecnologia Farmacêutica. Lisboa, Calouste Gulbenkian.
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