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INSULINA E ANÁLOGOS - seminário

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INSULINA E ANÁLOGOS
Seminário de farmacologia
Airla Camila
Gabriela Bezerra 
Thaís Alves
Thalitta Ligya
Insulina
Hormônio anabólico liberado pelas células β das ilhotas pancreáticas.
Essencial na manutenção da homeostase de glicose e do crescimento e diferenciação celular
Insulina
Diabetes Mellitus
Desordem metabólica de etiologia múltipla, caracterizada por hiperglicemia crônica e distúrbios no metabolismo de carboidratos, lipídios e proteínas resultantes de defeitos na secreção de insulina, na ação da insulina ou em ambos.
Organização Mundial da Saúde
Diabetes Mellitus
Classificação em quatro classes clínicas:
DM Tipo 1
DM Tipo 2
DM Gestacional
Outros tipos específicos
Insulinodependente
Não- insulinodependente
Diabetes Mellitus
Hiperglicemia crônica devido deficiência absoluta de insulina
Destruição das células β do pâncreas
DM Tipo 1
DM Tipo 2
Diminuição da secreção de insulina, bem como uma resistência a esta 
 Falta de sensibilidade dos tecidos hepáticos e musculares 
Fisiologia
Diabetes Mellitus
Fisiopatologia
Diabetes Mellitus
Fisiopatologia
Terapêutica
Promover controle glicêmico e evitar complicações crônicas decorrentes da doença.
Diabetes Mellitus
Insulinoterapia
Tipos de insulina disponíveis
Ação rápida
Ação intermediária
Ação ultrarrápida
Longa duração
Insulinas Humanas Regulares (IHR); 
Insulina com Protamina Neutra de Hagedorn (NPH)
Análogos de insulina (Asparte, Lispro, Glulisina) e Insulina Inalada
Análogos de insulina (Detemir e Glargina)
Tipos de insulina disponíveis
PROPRIEDADESFARMACOCINÉTICAS
Absorção
A velocidadede absorção varia de acordo com o tipo de insulina. Após administração o tempo pode ser de 5 minutos até 2 horas.
Distribuição
O volume de distribuição é idêntico ao da insulina humana. Nãofoi observada nenhuma ligação intensa as proteínas plasmáticas.
Tipos de insulina disponíveis
PROPRIEDADESFARMACOCINÉTICAS
Biotransformaçãoe Excreção
O fígado e os rins constituem osórgãosprincipais que removem a insulina da circulação.
Mecanismo de ação
Tipos de insulina disponíveis
Insulina de ação rápida
 INSULINA HUMANA REGULAR
 Contêm a molécula de insulina não modificada em solução;
 Início de ação rápido (25-30 min)
 Indicado a administração antes das refeições
 Duração de ação entre 6-8 horas
 
Tipos de insulina disponíveis
Insulina de ação intermediária
 NPH
 Suspensão de insulina com zinco;
 Início de ação entre 1-2h
 Atinge concentração máxima ao fim de 4-12h
 Duração de ação que se prolonga por 16-35h 
Neste grupo também estão incluídas pré-misturas de insulina.
Insulina de ação ultrarrápida + ação intermediária
Tipos de insulina disponíveis
Insulina de ação intermediária
 PRÉ MISTURAS
Misturas de insulina em uma mesma seringa;
Melhor uso com insulinas de ação ultrarrápida 
Mistura logo antes de sua injeção!!
Tipos de insulina disponíveis
Insulina de ação ultrarrápida
 Insulina Humana Recombinante Inalada
 Forma em pó de insulina
 Comercializada para uso pré-prandial e correção de diabetes em adultos com DM tipos 1 e 2
Tipos de insulina disponíveis
ANÁLOGOS DE INSULINA
 São produtos sintéticos, provenientes de modificações na estrutura da molécula da insulina. Tais modificações, se dão no nível da sequência de aminoácidos da insulina humana.
Tipos de insulina disponíveis
ANÁLOGOS DE INSULINA
 Objetivo
Alterar o perfil farmacocinético, aproximando o tratamento à fisiologia da secreção de insulina.
Longa duração
Ação ultrarrápida
Tipos de insulina disponíveis
ANÁLOGOS DE AÇÃO ULTRARRÁPIDA
Desenvolvidos com o objetivo de promover um início de ação mais rápido e uma duração de ação mais curta do que a IHR.
Lispro
Asparte
Glulisina
Tipos de insulina disponíveis
ANÁLOGOS DE AÇÃO ULTRARRÁPIDA
 Propriedades farmacodinâmicas e farmacocinéticas similares entre si e distintas da IHR
Atingem picos de concentração de insulina no soro mais elevados e mais rápidos do que a IHR
Mimetizam mais eficazmente a resposta da insulina endógena 
Melhor controle da exacerbação de glicose pós-prandial 
Tipos de insulina disponíveis
ANÁLOGOS DE AÇÃO ULTRARRÁPIDA
Perfis farmacocinéticos da insulina lispro, aspártico e glulisina quando comparadas com a IHR (Adaptado de Eli Lilly and Company, 2013; Novo Nordisk®, 2013; Sanofi-aventis, 2009).
Tipos de insulina disponíveis
ANÁLOGOS DE AÇÃO ULTRARRÁPIDA
Início de ação em 15 minutos, pico em 1 hora e duração de 3 a 5 horas
Pode ser administrada imediatamente antes das refeições 
São absorvidos mais lentamente no deltoide e área femoral 
Maior duração de ação
Tipos de insulina disponíveis
ANÁLOGOS DE LONGA DURAÇÃO
Destinam-se a mimetizar a secreção basal pancreática
Detemir
Glargina
Tipos de insulina disponíveis
ANÁLOGOS DE LONGA DURAÇÃO
Apresentam início de ação entre 1 e 2 horas
Platô de ação biológica entre 4 e 6 horas
Término de efeito entre 20 e 24 horas
Em pacientes pediátricos, em uso de detemir, a maioria exige duas aplicações diárias para o melhor controle metabólico
Micronutrientes e 	Insulina
Melhora comportamento dos receptores de insulina
Potencializa receptores de insulina
Proteção de células beta; Envolvido em processos de secreção e utilização de insulina
Prolonga ação da insulina
Obrigada!

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