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INSULINA E ANÁLOGOS Seminário de farmacologia Airla Camila Gabriela Bezerra Thaís Alves Thalitta Ligya Insulina Hormônio anabólico liberado pelas células β das ilhotas pancreáticas. Essencial na manutenção da homeostase de glicose e do crescimento e diferenciação celular Insulina Diabetes Mellitus Desordem metabólica de etiologia múltipla, caracterizada por hiperglicemia crônica e distúrbios no metabolismo de carboidratos, lipídios e proteínas resultantes de defeitos na secreção de insulina, na ação da insulina ou em ambos. Organização Mundial da Saúde Diabetes Mellitus Classificação em quatro classes clínicas: DM Tipo 1 DM Tipo 2 DM Gestacional Outros tipos específicos Insulinodependente Não- insulinodependente Diabetes Mellitus Hiperglicemia crônica devido deficiência absoluta de insulina Destruição das células β do pâncreas DM Tipo 1 DM Tipo 2 Diminuição da secreção de insulina, bem como uma resistência a esta Falta de sensibilidade dos tecidos hepáticos e musculares Fisiologia Diabetes Mellitus Fisiopatologia Diabetes Mellitus Fisiopatologia Terapêutica Promover controle glicêmico e evitar complicações crônicas decorrentes da doença. Diabetes Mellitus Insulinoterapia Tipos de insulina disponíveis Ação rápida Ação intermediária Ação ultrarrápida Longa duração Insulinas Humanas Regulares (IHR); Insulina com Protamina Neutra de Hagedorn (NPH) Análogos de insulina (Asparte, Lispro, Glulisina) e Insulina Inalada Análogos de insulina (Detemir e Glargina) Tipos de insulina disponíveis PROPRIEDADESFARMACOCINÉTICAS Absorção A velocidadede absorção varia de acordo com o tipo de insulina. Após administração o tempo pode ser de 5 minutos até 2 horas. Distribuição O volume de distribuição é idêntico ao da insulina humana. Nãofoi observada nenhuma ligação intensa as proteínas plasmáticas. Tipos de insulina disponíveis PROPRIEDADESFARMACOCINÉTICAS Biotransformaçãoe Excreção O fígado e os rins constituem osórgãosprincipais que removem a insulina da circulação. Mecanismo de ação Tipos de insulina disponíveis Insulina de ação rápida INSULINA HUMANA REGULAR Contêm a molécula de insulina não modificada em solução; Início de ação rápido (25-30 min) Indicado a administração antes das refeições Duração de ação entre 6-8 horas Tipos de insulina disponíveis Insulina de ação intermediária NPH Suspensão de insulina com zinco; Início de ação entre 1-2h Atinge concentração máxima ao fim de 4-12h Duração de ação que se prolonga por 16-35h Neste grupo também estão incluídas pré-misturas de insulina. Insulina de ação ultrarrápida + ação intermediária Tipos de insulina disponíveis Insulina de ação intermediária PRÉ MISTURAS Misturas de insulina em uma mesma seringa; Melhor uso com insulinas de ação ultrarrápida Mistura logo antes de sua injeção!! Tipos de insulina disponíveis Insulina de ação ultrarrápida Insulina Humana Recombinante Inalada Forma em pó de insulina Comercializada para uso pré-prandial e correção de diabetes em adultos com DM tipos 1 e 2 Tipos de insulina disponíveis ANÁLOGOS DE INSULINA São produtos sintéticos, provenientes de modificações na estrutura da molécula da insulina. Tais modificações, se dão no nível da sequência de aminoácidos da insulina humana. Tipos de insulina disponíveis ANÁLOGOS DE INSULINA Objetivo Alterar o perfil farmacocinético, aproximando o tratamento à fisiologia da secreção de insulina. Longa duração Ação ultrarrápida Tipos de insulina disponíveis ANÁLOGOS DE AÇÃO ULTRARRÁPIDA Desenvolvidos com o objetivo de promover um início de ação mais rápido e uma duração de ação mais curta do que a IHR. Lispro Asparte Glulisina Tipos de insulina disponíveis ANÁLOGOS DE AÇÃO ULTRARRÁPIDA Propriedades farmacodinâmicas e farmacocinéticas similares entre si e distintas da IHR Atingem picos de concentração de insulina no soro mais elevados e mais rápidos do que a IHR Mimetizam mais eficazmente a resposta da insulina endógena Melhor controle da exacerbação de glicose pós-prandial Tipos de insulina disponíveis ANÁLOGOS DE AÇÃO ULTRARRÁPIDA Perfis farmacocinéticos da insulina lispro, aspártico e glulisina quando comparadas com a IHR (Adaptado de Eli Lilly and Company, 2013; Novo Nordisk®, 2013; Sanofi-aventis, 2009). Tipos de insulina disponíveis ANÁLOGOS DE AÇÃO ULTRARRÁPIDA Início de ação em 15 minutos, pico em 1 hora e duração de 3 a 5 horas Pode ser administrada imediatamente antes das refeições São absorvidos mais lentamente no deltoide e área femoral Maior duração de ação Tipos de insulina disponíveis ANÁLOGOS DE LONGA DURAÇÃO Destinam-se a mimetizar a secreção basal pancreática Detemir Glargina Tipos de insulina disponíveis ANÁLOGOS DE LONGA DURAÇÃO Apresentam início de ação entre 1 e 2 horas Platô de ação biológica entre 4 e 6 horas Término de efeito entre 20 e 24 horas Em pacientes pediátricos, em uso de detemir, a maioria exige duas aplicações diárias para o melhor controle metabólico Micronutrientes e Insulina Melhora comportamento dos receptores de insulina Potencializa receptores de insulina Proteção de células beta; Envolvido em processos de secreção e utilização de insulina Prolonga ação da insulina Obrigada!
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