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VIAS DE ADMINISTRAÇÃO Método de introdução do fármaco no organismo Ideal - aplicação direta no local VIAS DE ADMINISTRAÇÃO Observar: Tipo de ação; Rapidez de ação; Natureza do fármaco. VIAS DE ADMINISTRAÇÃO PRINCIPAIS P E L E SANGUE DIGESTIVAS PARENTERAIS TÓPICA VIA ORAL retal oral Sub lingual VANTAGENS: Conveniente, econômica e segura Administrações diárias e/ou por longo período Autoadministração VIA ORAL VIAS DE ADMINISTRAÇÃO DESVANTAGENS: Velocidade de esvaziamento T.G.I. pH, complexação com alimentos Ação irritante, enzimas digestivas, sabor desagradável Vômito e inconsciência Efeito de “ primeira passagem ” VANTAGENS: Evita sistema porta e enzimas digestivas Via oral impedida, inconsciência VIA RETAL DESVANTAGENS: Incapacidade de retenção no TGI Absorção irregular e incompleta Irritação da mucosa retal Diarréia VIAS DE ADMINISTRAÇÃO Evita sistema porta e enzimas digestivas e complexação com alimentos Vascularização pelas veias tributárias da jugular interna e maxilar interna VIA SUB-LINGUAL INTRADÉRMICA SUB-CUTÂNEA INTRAMUSCULAR INTRAVENOSA INTRAARTERIAL INTRAPERITONEAL INTRACARDÍACA VIAS PARENTERAIS VIAS DE ADMINISTRAÇÃO VANTAGENS: Absorção lenta Ação prolongada VIA SUBCUTÂNEA DESVANTAGENS: Irritação, dor Pequenos volumes (2 ml) VIAS DE ADMINISTRAÇÃO Volume : 0,3 a 1 ml Deposição da droga na massa muscular Grande vascularização e pouca inervação por fibras sensitivas Boa absorção e indolor Formas farmacêuticas: soluções aquosas, oleosas, suspensões VIA INTRAMUSCULAR VIAS DE ADMINISTRAÇÃO VANTAGENS: Absorção imediata Preparações de depósito (suspensão) VIA INTRAMUSCULAR VIAS DE ADMINISTRAÇÃO DESVANTAGENS: Grandes volumes Processos inflamatórios, endurações Pirogênios VANTAGENS: Efeito rápido Administração de grandes volumes (injeção ou gota-a-gota) e substâncias irritantes VIA INTRAVENOSA VIAS DE ADMINISTRAÇÃO DESVANTAGENS: Reações anafiláticas, embolia Sobrecarga circulatória Irritação do endotélio vascular Superdosagem relativa, bacteremia Extravasamento de sangue Derme Mucosa oral (via sublingual) Mucosa retal (via retal) Mucosa vaginal e uretral Mucosa nasal Mucosa orofaringe (bucal) Ouvido (auricular) Conjuntivas (ocular) VIA TÓPICA VIAS DE ADMINISTRAÇÃO VANTAGENS: Efeitos locais (tópicos) e/ou sistêmicos Fácil absorção de drogas lipossolúveis em mucosas (folículos pilosos ou gl.sebáceas) VIA TÓPICA DESVANTAGENS: Pele íntegra X Pele alterada Níveis sanguíneos VIAS DE ADMINISTRAÇÃO TRATO RESPIRATÓRIO VIAS DE ADMINISTRAÇÃO Mucosa nasal (AÇÃO TÓPICA) Uso: vasoconstritores (coriza), anestésicos locais, etc. VIA NASAL VIAS DE ADMINISTRAÇÃO VANTAGEM: Absorção rápida e quase completa Ausência de efeito de primeira passagem Aplicação local DESVANTAGENS: Dose adequada difícil, irritação do epitélio pulmonar TRATO RESPIRATÓRIO VIA PULMONAR Mucosa traqueal e brônquica Alvéolos pulmonares - Inalatórios - Aerossóis ou Spray Para que exista efetivamente a ação de qualquer fármaco e seus consecutivos efeitos, é necessário primeiramente que este entre em contato com o organismo e mais precisamente chegue até o local onde deverá desenvolver sua ação. Desta forma espera-se por exemplo, efeito antiinflamatório de uma droga qualquer quando esta chegar até seu sítio de ligação. Os meios de introdução de fármacos no organismo são genericamente chamados de vias de administração. A aplicação direta no local de , permitindo a ação imediata seria o modo de introdução ideal, porém normalmente é impossível tal procedimento. Assim para que o AAS atinja seu objetivo no dedo do pé, é de se esperar que de alguma maneirachegue até os tecidos internos afetados aí. O organismo através de um sistema eficiente de circulação sanguínea e distribuição permite às drogas serem absorvidas e distribuidas para todos os tecidos, inclusive os do dedo do pé. A maneira com que as drogas são introduzidas influenciam grandemente a velocidade e extensão da absorção. Para que obtenhamos a plenitude dos efeitos, devemos observar o tipo de ação predominante do fármaco, a sua rapidez de ação e a natureza físico-química da droga. Assim observamos que as drogas quando colocadas em contato com as mucosas oral, retal ou qualquer outra mucosa, bem como o epitélio respitatório sofrem uma absorção relativamente rápida devido à caracteristicas próprias destes tecidos e de fatores que comentaremos adiante. Outros tipos de drogas exigem vias mais especializadas de administração como a via intramuscular e a endovenosa ou intravenosa. Para que a droga chegue até o músculo e ao vaso é necessária sua introdução por meio de seringa e agulhas. A via endovenosa é a via mais rápida pois elimina uma série de barreiras biológicas. A via tópica ideal é utilizada frequentemente e quando se quer um efeito mais local que sistêmico. O grau de queratinização do tecido influencia grandemente este aspecto. Dentre as vias de administração, sem dúvida a via oral é a mais utilizada devido principalmente a suas vantagens ... Neste esquema observamos a absorção nos diversos pontos quando utilizada a via oral. Cabe lembrar que as vias sub-lingual e retal são consideradas vias tópicas e possuem como vantagem, o fato de escaparem da metabolição pelo fígado na primeira passagem. Os principais pontos de absorção da via oral entretanto são a mucosa estomacal e o intestino delgado, que obrigatoriamente caem no ciclo entêro-hepático. Esse ciclo acontece quando uma droga chegando ao fígado, via sistema porta-hepático ou seja pela via porta, é novamente retorna ao TGI através da secreção da bilis, armazenada na vesícula. Este ciclo, dependendo da droga, pode-se perpertuar-se, com a droga sendo absorvida e excretada, sendo novamente reabsorvida até que se complete sua eliminação do organismo. Este é o caso por exemplo de alguns anticocepcionais. Essa via sem dúvida é a mais utilizada ... ... que incluem-na como uma via conveniente, econômica e segura, ideal para administrações diárias ou por um longo período de tempo, permitindo ainda a autoadministração. É uma técnica indolor e não exige pessoal técnico especializada. Porém alguns fatores complicam a utilização desta via. Como a velocidade de esvaziamento gastrointestinal é muito variável (outros fármacos podem levar de minutos até 6 horas nele) a absorção por essa via pode ser irregular e deve ser bem planejada. O pH variado do trato, bem como a presença e tipo de alimento, afetam o grau de ionização e a absorção da droga. Substâncias irritantes ou de sabor desagradável devem ser evitadas por esta via. A ação das enzimas digestivas é também fator importante, principalmente porque a drenagem venosa estomacal, do intestino delgado e cólon passa pelo ciclo entêro-hepático podendo inativar as drogas já nesta primeira passagem. A autoadministração também pode ser considerada uma desvantagem dessa via devido a simplicidade técnica (qualquer pessoa pode tomar um comprimido e ingeri-lo). A administração é particularmente desaconselhada para pacientes com trismo, que estejam vomitando ou inconsciente quando a medicação é ... ... a via retal também não sofre, na primeira passagem a inativação pelas enzimas ou pelo cilco entero-hepático. É muito utilizada quando a via oral está impedida, em caso de inconsciência ou para substância de sabor desagradável principalmente em crianças. A incapacidade de retenção alimentar no TGI, como a diarréia por exemplo, bem como substâncias que causem irritação anal ou retal, contraindica o uso da cia. A absorção aí também pode ser irregular e incompleta. ... pelos aspectos já comentados, outra vias podem ser utilizadas como por exemplo as vias parenterais que são (ler). As principais destre estas são a intramuscular e a endovenosa ou intravenosa. Todas estas vias, com exceção da via intradérmica. tem como caracteristica comum a necessidade de atravessar praticamente somente uam barreira ... ... que é formada pelo endotélio capilar, dispensando portanto uma série de outras barreiras. Na via IM os fatores que norteiam a absorção são os mesmos que influenciam a absorção no TGI. Qualquer músculo pode ser utilizado para a injeção intramuscular, desde que respeitadas certas regras, porém existem técnicas elásticas de injeção utilizando músculos como o deltóide, glúteo e vasto lateral da coxa. A absorção no tecido muscular está diretamente ligada a perfusão sanguínea do músculo, de tal forma que quanto maior o fluxo sanguíneo, maior a velocidade de absorção, sendo esta velocidade modificada por fatores físicos como por exemplo exercícios ou torniquetes. Em função disto temos que ... A via IM é particularmente importante para preparações de depósito (do tipo oleosas ou sais insolúveis) ou para drogas que necessitam absorção rápida. Drogas em grandes volumes (+ que 5ml) devem ser evitadas por esta via. Podem ocorrer irritação nos tecidos onde a droga foi introduzida bem como acidentes desde simples hematomas até necrose muscular. Parestesias e introdução em vasos também são preocupantes, o priemiro devido a perda motora temporária ou definitiva e o segundo devido a intoxicações, inativação da droga com perda do efeito ou indução de abscessos estéreis por superdosagem relativa e necrose local. O alto custo e a necessidade de pessoal especializado também são limitantes desta técnica. ... da via venosa. Essa via é imediata pois não precisa passar nenhuma barreira para chegar a circulação sanguínea, ela é a própria circulação !. É ideal para administração de subst6ancias em grandes volumes ou irritantes. Porém tem sérias desvantagens, como por exemplo reações anafiláticas imediatas, impedindo tentativas de reversão, embolia, irritação endotelial podendo ocasionar necrose. Pode ainda acontecer superdosagem relativa por introdução demasiadamente rápida, causando distúrbios locais ou sistêmicos. A bacteremia é um risco particularmente sério para pacientes propensos a endocardite. Essa via requer ainda pessoal capacitado e tem um custo relativamente alto quando comparado a via oral. A via tópica é o uso da derme e das mucosas como porta de entrada ao organismo e principalmente quando se quer estabelecer um efeito só a nível local. A derme não permite a passagem de substâncias hidrofilicas, tanto que mesmo fármacos destinados a tratar afecções dérmicas, como micoses, são tratados via sistêmica. Porém substâncias como solventes orgânicos, inseticidas organofosforados e nicotinícos, bem como alguns gases nervosos podem penetrar imediatamente devido a sua lipossolubilidade. Quando a exposição é prolongada drogas de ... ... difícil penetração também podem ser absorvidas. Em mucosas porém, a absorção é fácil e nesses locais podem ser administradas drogas que devam produzir efeitos locais e/ou sistêmicos. A derme lesada corporta-se como uma mucosa permitindo absorção de drogas não absorvíveis pela pela íntegra. Os níveis sanguíneos das drogas são atingidos rapidamente quando administradas em mucosas sendo que a temperatura pode influenciar devido ao ao fato dos capilares superficiais constituirem “shunts” arteriovenosos, abrindo ou fechando de acordo com a temperatura externa. A mucosa nasal constitui um meio ideal somente para problemas locais. Já a via pulmonar pode receber formas farmacêuticas que vão de gases, aerosóis até fumaças. A absorção nestas vias é rápida porém, é difícil estabelecer uma dose adequada e pode provocar irritações no local.
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