Drogas Adrenergicas e Antiadrenergicas

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Drogas Adrenérgicas e Antiadrenérgicas 
I. Definição:
a) Drogas adrenérgicas:
b) Drogas antiadrenérgicas:
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Efeitos adrenérgicos regulados por células efetoras = efeito normal
Adrenoceptores: no interior da superfície da membrana da célula.
Se dividem em α e β = método de avaliação entre receptores.
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 -Relações entre estrutura química e atividade
Importância do grupo hidroxílico nas posições 3 e 4 do anel benzênico. 3,4 dihidroxibenzeno = catecol
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Subtipos de receptores adrenérgicos
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Teoria antiga
Biossíntese > estocagem > descarga por exocitose > ativação > de receptores > recaptação ativa
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Teoria atual:
Receptores α e β divididos em subclasses 
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Receptor α pré-sinápticos (auto-inibitórios)
Receptores β pré-sinápticos
Agem estimulando a liberação de noradrenalina
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Subtipos β1 e β2 de receptores adrenérgicos:
Muitos tecidos contém os dois porém 1 predomina dando a função do órgão.
Ex: Receptores cardíacos β1 = aumentam freqüência e contratilidade
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Potencia de ativação dos receptores β1 
isoproterenol > adrenalina > noradrenalina
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Classificação das drogas adrenérgicas
Diretas
Alfa, Beta adrenérgicos e simultâneos
Indiretas
Estimula a biossíntese e liberação de noradrenalina, IMAO e Inibidores da recaptação
Mistas
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Receptores β2 da musculatura lisa pulmonar e vascular = bronco e vasodilatação
Isoproterenol e adrenalina > noradrenalina
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Subtipos α1 e α2 de receptores adrenérgicos:
α1 e α2 = vasoconstricção
Obs. Podem estar ligados a trombócitos 
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II. Catecolaminas:
São aminas simpaticomiméticas de ação direta
Ação: Céls. Efetoras
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Adrenalina (epinefrina)
Noradrenalina (Levarterenol, norepinefrina e arterenol)
Dopamina: Precurssor da Adrenalina e Noradrenalina
Isoproterenol (isopropilarterenol)
Dobutamina ( análogo sintético da Dopamina de efeito seletivo)
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III. Efeitos farmacológicos
Pressão sangüínea e musculatura lisa vascular:
Adrenalina pequenas doses:
Adrenalina Grandes doses:
Tempo de duração:
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Efeitos miocárdicos
- Aumento da contratibilidade e da freqüência
- Receptores β1
- Isoproterenol
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Efeitos de diferentes adrenérgicos
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Efeitos respiratórios
Adrenalina = relaxamento da musculatura lisa brônquica
Receptores β2 = Isoproterenol ( Salbutamol, terbutalina)
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Efeitos esplênicos 
Contração esplênica
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Efeitos oculares
Dilatação da pupila e diminuição da Pressão Intra ocular
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Efeitos pilomotores
Contração = pelos eretos
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Sistema nervoso central = Não atravessa a Barreira 
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Efeitos metabólicos
Aumento do metabolismo calorigênico
Aumento do consumo de O2
Aumento de glicogenólise
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IV. Uso clínico das Catecolaminas
Anestésicos locais
- Hemostasia
- Hipotensão arterial
- Assistolia
- Reações de hipersensibilidade
- Asma brônquica
- Mal de Parkinson
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V. Não Catecolaminas:
Não possuem núcleo catecol (A desenervação simpática abole seus efeitos)
Ex. Tiramina ( ação indireta)
Efedrina: menor potencia 10 x mais tempo
Anfetamina: Estimulante do S.N. C.
Xilazina
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Fenilefrina, Metoxamina e Metaraminol Receptores α (não age forte no miocárdio)
Broncodilatadores seletivos β2
Isoproterenol age nos receptores β1(coração) e β2(broncodilatação)
Salbutamol e Clembuterol
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VI. Drogas antiadrenérgicas
Classificação
Antialfa adrenérgicos ( alfa-inibidores ou alfalíticos)
Antibeta-adrenérgicos (Betalíticos)
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VI. Drogas antiadrenérgicas
- Bloqueadores adrenérgicos α
Ex: Alcalóides do ergot
- Bloqueadores adrenérgicos α1 seletivos
Ex: Prazosin
- Bloqueadores adrenérgicos α2 seletivos
Ex: ioimbina
Bloqueadores adrenérgicos β1 seletivos
Ex: propanolol
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Bloqueadores adrenérgicos β1 seletivos
Ex: propanolol
Previne os efeitos de inotrópico
Uso em anginas, glaucoma, disrritimias
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Diversos:
- Inibidores da MAO
- Inibidores da Bomba de recaptação de aminas nos nervos adrenérgicos