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FARMACOLOGIA DA DOR INTRODUÇÃO Problema comum em todas as áreas da odontologia Geralmente causa locais infecções dentais, cáries, doença periodontal, aparelhos ortodônticos, próteses mal adaptadas Tratamento dentário - dor subjetiva - subtratamento da dor D O R NOCICEPÇÃO ATIVIDADE DO SISTEMA NERVOSO AFERENTE EXÓGENOS ENDÓGENOS NOCICEPTORES Sua recepção em nível Periférico – situadas nas terminações nervosas Em tecidos normais, não respondem a estímulos leves Em presença de inflamação são sensibilizados por PGE e DOPAMINA Mecânicos Químicos Físicos biológicos Inflamação Exposição dentina Isquemia tecidual Induzida por estímulos 5 DOR Toda atividade nervosa está vinculada a presença de neurotransmissores e neuromoduladores. Vias aferentes encefalinas – GABA - somatostatina Vias eferentes acetilcolina – dopamina- noradrenalina - serotonina CARACTERIZAÇÃO DA DOR DOR ODONTOLÓGICA TEM CARÁTER INFLAMATÓRIO AGUDO DOR AGUDA DENTINA EXPOSTA dor dentinária é súbita desencadeada por estímulos como ar, frio, presença de açucares INFLAMAÇÃO tem curso mais prolongado devido a estímulos mais sustentados em nociceptores periféricos, determinando a liberação de mediadores locais indutores da dor Pode estar acompanhada de edema, eritema, aumento de temperatura local e perda de função DOR CRÔNICA Dor que persiste após a suposta cura do processo de doença, ou é causada por DOENÇA CRÔNICA Tem menor frequência em odontologia dor facial atípica, odontalgia atípica; fibromialgia dor temporomandibular neuralgia pós-herpética DOR ORGÂNICA E PSICOGÊNICA ORGÂNICA causa conhecida bem descrita pelo paciente responde as medidas terapêuticas PSICOGÊNICA não se encontra causa orgânica pouco definida mal localizada produz constantes desconfortos e nçao é facilmente aliviada com analgésicos associada a eventos emocionais negativos Critérios topográficos VISCERAL geralmente é de maior intensidade, intermitente, as vezes com exacerbações(cólica) é mais responsiva a analgésicos opióides TEGUMENTAR inclui a dor dental, associada ou não a processo inflamatório periférico; costuma ser de leve a moderada intensidade, contínua e mais responsiva a analgésicos não opióides Quanto a INTENSIDADE LEVE preferencialmente tratadas com analgésicos não-opióides MODERADAS e leves não responsivas - associação de analgésicos não-opióides e opióides INTENSAS e moderadas não responsivas - opióides FATORES DESENCADEADORES DA DOR Temperatura(dor dentinária) Pressão em ponto específico(neuralgia do trigêmio) Postura, estresse(dor atípica) Álcool (neuralgia da enxaqueca) SINAIS E SINTOMAS -CONTRIBUEM NO DIAGNÓSTICO DA DOR Edema (abcesso dentário) Parestesia dos lábios(tumores) Náusea, vômitos Aumento da salivação Dor ao morder Etc.. PRINCÍPIOS GERAIS NO TRATAMENTO DA DOR Identificar a origem da dor bem como sua intensidade Se possível, eliminar a dor com o tratamento específico da condição indutora da dor Se o tratamento for sintomático, iniciar com analgésicos menos potentes e com menores efeitos adversos Não postergar o uso de analgésicos potentes em presença de quadros dolorosos, sabidamente intensos PRINCÍPIOS GERAIS NO TRATAMENTO DA DOR Utilizar esquemas de administração apropriados por tempo adequado Não utilizar analgésicos na base do SE NECESSÁRIO Usar sequência de analgésicos não-opióides, associação de opióides e não-opióides e finalmente opióides; Monitorizar efeitos adversos ABORDAGEM TERAPÊUTICA DA DOR A dor pode ser prevenida e tratada; Tratamento etiológico deve ser feito sempre que possível; (nesses casos, o analgésico é apenas coadjuvante); A magnitude de alívio da dor é proporcional a sua intensidade ABORDAGEM TERAPÊUTICA DA DOR Indivíduos com dor intensa e moderada respondem as mesmas doses de analgésicos, com respostas proporcionalmente diferentes A redução ocorre nas primeiras 2 horas. Após esse período a redução do nível de dor diminui AÇÃO ANALGÉSICA Analgésicos são efetivos para dores de pequena intensidade(cefaléias,mialgias, artralgias), para dores mais profundas e intensas, usamos os narcóticos; Ação analgésica não é exclusivamente no tálamo, mas também perifericamente, diretamente sobre as terminações nervosas, sem alterar a percepção as variações táteis e térmicas AÇÃO ANTITÉRMICA Atuam sobre a região hipotalâmica anterior, ativando os mecanismos responsáveis pela dissipação do calor corpóreo, tais como: vasodilatação cutânea e aumento da sudorese; favorecendo a perda de calor e a normalização da temperatura corpórea. Medicamentos e controle da dor Analgésicos não opióides, antitérmicos e agentes anti-inflamatórios não esteroidais(AINES); Medicamentos agonistas e antagonistas opióides Agentes anestésicos Analgésicos não opióides, antitérmicos e agentes anti-inflamatórios não esteroidais(AINES) Constituem um amplo grupo; São estudados em conjunto porque além de controlar a dor, também produzem efeitos antitérmicos e antiinflamatórios; Podem ser utilizados isolados ou em combinação com outros medicamentos; Possuem um efeito máximo( acima do qual não existe benefício adicional) Não causam dependência Analgésicos não opióides, antitérmicos e agentes anti-inflamatórios não esteroidais(AINES) Modificam mecanismos periféricos e centrais envolvidos no desenvolvimento da dor; Indicados por tempo curto, particularmente para dores tegumentares, leves e moderadas; Exibem propriedades analgésicas, antitérmica , anti-inflamatória e antitrombótica, relacionadas a inibição do sistema de isoenzimas denominadas de cicloxigenase constitutiva (COX-1) e induzível (COX-2) que convertem ácido araquidônico em PGE BRADICININA NOCICEPÇÃO HISTAMINA PGE2 SENSIBILIZAM NOCICEPTOR PERIFÉRICO ESTIMULA TERMINAÇÃO NERVOSA REAÇÃO INFLAMATÓRIA LOCAL COX-1/COX-2 ÁC. ARAQUIDÔNICO Ácido acetilsalicilico Paracetamol dipirona Analgésicos não opióides, antitérmicos e agentes anti-inflamatórios não esteroidais(AINES) D O R Tratamento da Dor DOR INFLAMATÓRIA O PROCESSO INFLAMATÓRIO É UMA RESPOSTA DE DEFESA DO ORGANISMO CONTRA ALGUM TIPO DE AGRESSÃO (FÍSICA, QUÍMICA OU BIOLÓGICA) AGRESSÃO (LESÃO PRIMÁRIA), SE CARACTERIZA POR DESNATURAÇÃO PROTÉICA, QUEDA DE PH, LIBERAÇÃO DE MEDIADORES INFLAMÁTÓRIOS (HISTAMINA, SEROTONINA, CININAS, PROSTAGLANDINAS, BRADICININA E LEUCOTRIENOS) E VÁRIOS FATORES QUIMIOTÁTICOS QUE PRODUZEM ALTERAÇÕES VASCULARES OU CELULARES . Tratamento da Dor DOR INFLAMATÓRIA A LIBERAÇÃO DAS SUBSTÂNCIAS CITADAS OCORRE A VASODILATAÇÃO, AUMENTO DA PERMEABILIDADE CAPILAR, MIGRAÇÃO LEUCOCITÁRIA , AGREGAÇÃO PLAQUETÁRIA..... . ENTÃO..... A RESPOSTA INFLAMATÓRIA AO DANO TECIDUAL RESULTA NA PRODUÇÃO DE DOR , EDEMA, AUMENTO DE TEMPERATURA E PERDA DE FUNÇÃO Tratamento da Dor DOR INFLAMATÓRIA 5. A SÍNTESE CONTÍNUA OU A LIBERAÇÃO DOS MEDIADORES EXPLICA A PERMANÊNCIA DA DOR E EDEMA PÓS-CIRÚRGICO. 6. ACREDITA-SE QUE AS PROSTAGLANDINAS SEJAM OS MEDIADORES MAIS CONSISTENTEMENTE ENVOLVIDOS NOS PROCESSOS INFLAMÁTORIOS. 7. ANTIINFLAMATÓRIOS AGEM BLOQUEANDO A SÍNTESE DE PROSTAGLANDINAS Tratamento da Dor ESTÍMULO FOSFOLIPÍDIOS DA ATIVADOR MEMBRANA CELULAR FOSFOLIPASE A2 ANTIINFLAMATÓRIOS ESTEROIDAIS ÁCIDO ARAQUIDÔNICO LIPOXIGENASE CICLOXIGENASE 1 E 2 LEUCOTRIENOS PROSTAGLANDINAS ANTIINFLÁMATÓRIOS PROSTACICLINAS NÃO-ESTEROIDAIS TROMBOXANOS 31 A MEMBRANA CELULAR SE ROMPE E LIBERA OS FOSFOLÍPÍDIOS , QUE SOFREM AÇÃO ENZIMÁTICA DA FOSFOLIPASE A2 E DÁ ORIGEM AO ÁCIDO ARAQUIDÔNICO. ESTE ACIDO GRAXO É ATIVADO PELO CICLOXIGENASE DANDO ORIGEM AS PROSTAGLANDINAS, TROMBOXANOS E PROSTACICLINAS, QUE SÃO OS MEDIADORES PRINCIPAIS DA INFLAMAÇÃO. POR OUTRO LADO, QUANDO O ÁCIDO ARAQUIDÔNICO É ATIVADO PELA LIPOXIGENASE´, DÁ ORIGEM AOS LEUCOTRIENOS , QUE SÃO SUBSTÂNCIAS COM ORIGEM ALERGÊNICAS SALICILATOS Mais comumente utilizados; Por substituição nos grupos carboxila e hidroxila do ácido salicílico se obtém seus derivados - sais - amidas - ésteres Salicilato de sódio, salicilato de metila, ácido acetil salicílico e outros SALICILATOS SALICILATOS- farmacocinética SALICILATOS- farmacocinética DISTRIBUIÇÃO distribuem-se amplamente por todos líquidos orgânicos inclusive pelo leite materno. Atravessam com facilidade a barreira placentária METABOLISMO fígado metabolisa extensivamente os salicilatos EXCREÇÃO Rins fazem excreção dos metabólitos juntamente com algum medicamento inalterado SALICILATOS- farmacodinâmica Aliviam a dor por inibir a síntese de prostaglandinas; Reduzam a febre por estimular o hipotálamo(dilatando vasos sanguíneos periféricos e aumentando a sudorese); Inibe permanentemente a agregação plaquetária(interfere na produção do tromboxano A2 podes ser usada para aumentar o fluxo sanguíneo durante infarto do miocárdio e para evitar recidiva de IM SALICILATOS- farmacodinâmica Não reduzem a temperatura corporal normal; Pode reduzir temperatura corporal e aliviar cefaléia e dores musculares ao mesmo tempo; ajudam a tratar sintomas de gripes e resfriados Alívio considerável em 24h nos sintomas de febre reumática, artrite reumatóide e osteoartrite SALICILATOS reações adversas ÁCIDO ACETILSALICÍLICO FORMAS FARMACÊUTICAS comprimidos(500mg)...........caixa com 20 comprimidos(100mg)...........caixa com 20 POSOLOGIA ADULTOS 1 comprimido a cada 4-6 horas(1/2 vida 2h e meia) CRIANÇAS a dose infantil é de 10mg de peso corporal por vez. Administrar a cada 6 horas(50-75mg/kg/dia) fracionada em 6 vezes. NÃO deve exceder 3,6g. ÁCIDO ACETILSALICÍLICO Ex: CRIANÇA 20Kg 10mg.....................1kg x mg.......................20kg x= 200mg administrados a cada 6 horas 20kg X 50mg = 1000mg ou 1g divididos em 4 – 6 tomadas diárias = 160 a 250mg cada vez ÁCIDO ACETILSALICÍLICO Doses de AAS superiores a 1300mg não tem maior eficácia analgésica, porém concorrem para os efeitos adversos; Sua administração com alimentos diminui os efeitos irritativos gástricos São contra-indicados em febres de origem viral ACETAMINOFENOS ACETAMINOFENOS Produz efeitos analgésicos e antitérmicos Aparece em produtos destinados a aliviar a dor e sintomas associados a resfriados; ACETAMINOFENO- farmacocinética DISTRIBUIÇÃO distribuem-se amplamente nos líquidos orgânicos e atravessa prontamente a barreira placentária. ABSORÇÃO bem absorvidas pela estômago e intestino delgado atingindo níveis plasmáticos em até 2 horas – paracetamol ½ a 1 h METABOLISMO metabolizados pelo sistema enzimático dos microssomos hepáticos EXCREÇÃO Renal ACETAMINOFENO- farmacodinâmica Diminuem a febre e a dor, mas ao contrário dos salicilatos não afeta a inflamação ou a função plaquetária. Pode provocar anticoagulação em paciente que está recebendo varfarina; Age no SNC ao inibir a síntese de prostaglandina; Reduz a febre ao agir diretamente no centro termorregulador do hipotálamo ACETAMINOFENO - USOS REDUZIR FEBRE ALIVIAR CEFALÉIA DOR MUSCULAR DOR EM GERAL FEBRE E SINTOMAS DE GRIPE EM CRIANÇAS ACETAMINOFENO –interações medicamentosas Alterar efeitos de anticoagulantes orais e agentes trombolíticos; Risco de toxicidade hepática quando combinado ao álcool, barbitúricos, carbamazepina ACETAMINOFENO reações adversas Paracetamol G FORMAS FARMACÊUTICAS comprimidos(500mg)...........caixa com 20 ou 200 comprimidos(100mg)...........caixa com 20 comprimidos(750mg)...........caixa com 20 gotas (1 gota=5mg)...............frasco 15ml ampolas(2ml=1g)..................caixa com 50ampolas Paracetamol G POSOLOGIA Adultos – administrar 1 a 2 comprimidos 3 a 4 vezes ao dia; pico sérico 30-60 minutos, ½ vida 2horas. DOSE MÁX diária = 4g Crianças – 6 a 10 mg por Kg de peso a cada 6 horas DOSE MÁX = 1200mg/dia – não exceder 5 dias. Paracetamol G Ex: CRIANÇA 20Kg 6mg.....................1kg x mg.......................20kg x= 120mg administrados a cada 6 horas 1gota.................5mg xgotas.................120mg x= 24 gotas Paracetamol(500mg) + codeína (30mg) G Paracetamol(500mg) + codeína (7,5mg) G FORMA FARMACÊUTICA comprimidos............caixa com 12 POSOLOGIA adultos: 1 a 2 comprimidos de 4 em 4 horas Propoxifeno(50mg) + Acido acetil salicílico (325mg) G FORMA FARMACÊUTICA cápsulas............caixa com 20 POSOLOGIA adultos: 1 cápsula de 4 em 4 horas Receituário controle especial Doloxene A DERIVADOS DA PIRAZOLONA DIPIRONA (NOVALGINA) FENILBUTAZONA (BUTAZOLIDINA) OXIFEMBUTAZONA (TANDERIL DERIVADOS DA PIRAZOLONA farmacocinética ABSORÇÃO bem absorvidas pelo trato gastrointestinal atingindo níveis plasmáticos entre 1 e 2 horas após administração METABOLISMO metabolizados pelo sistema enzimático dos microssomos hepáticos EXCREÇÃO Renal DERIVADOS DA PIRAZOLONA USOS DIPIRONA – analgésico e antitérmicos, apresentando a vantagem de não causar problemas gástricos; FENILBUTAZONA E OXIFEMBUTAZONA – são empregadas para tratamento de artrite reumatóide e doenças correlatas, em gota aguda DERIVADOS DA PIRAZOLONA EFEITOS INDESEJÁVEIS Agranulocitose (dependendo da dose diária) A fenilbutazona, pode ocasionar problemas gastrointestinais, hepatite, edema e agranulocitose; DIPIRONA FORMAS FARMACÊUTICAS comprimidos(500mg)...........caixa com 50 E 200 comprimidos(100mg)...........caixa com 200 gotas (1gota=25 mg)............frasco 10 e 20ml ampolas(2 ml = 1g)...............caixa com 50 ampolas(5 ml = 2,5g)...............caixa com 50 Supositório(0,3 e 1g)................caixa com 5 DIPIRONA POSOLOGIA ADULTOS; 1 comp. 500mg a cada 6 horas ou 1 ampola de 2ml a cada 8 horas, via IM CRIANÇAS administrar 10mg por kg de peso por vez. Repetir a dose a cada 6/8 horas AGENTES INTIINFLAMATÓRIOS NÃO ESTEROIDAIS São tipicamente utilizados para combater a inflamação; Possuem efeito analgésico e antitérmico SELETIVOS NÃO SELETIVOS PROCESSO INFLAMATÓRIO HISTAMINA PROCESSO INFLAMATÓRIO EDEMA DURO E FIRME REPARO PROCESSO LOCAL INESPECÍFICO REPERCUSSÕES SISTÊMICAS I N F L A M A Ç Ã O CLÍNICA SUBCLÍNICA Ag. agressor EXSUDATO INFLAMATÓRIO(subst) INFILTRADO INFLAMATÓRIO(céls) AINEs SELETIVOS Celocoxibe Rofecoxibe Valdecoxibe Parecoxibe etoricoxibe NÃO SELETIVOS Cetoprofeno Diclofenaco Cetorolaco Fenoprofeno Ibuprofeno Indometacina Meloxicam Naproxeno piroxicam Tratamento da Dor ESTÍMULO FOSFOLIPÍDIOS DA ATIVADOR MEMBRANA CELULAR FOSFOLIPASE A2 ANTIINFLAMATÓRIOS ESTEROIDAIS ÁCIDO ARAQUIDÔNICO LIPOXIGENASE CICLOXIGENASE 1 E 2 LEUCOTRIENOS PROSTAGLANDINAS ANTIINFLÁMATÓRIOS PROSTACICLINAS NÃO-ESTEROIDAIS TROMBOXANOS 65 A MEMBRANA CELULAR SE ROMPE E LIBERA OS FOSFOLÍPÍDIOS , QUE SOFREM AÇÃO ENZIMÁTICA DA FOSFOLIPASE A2 E DÁ ORIGEM AO ÁCIDO ARAQUIDÔNICO. ESTE ACIDO GRAXO É ATIVADO PELO CICLOXIGENASE DANDO ORIGEM AS PROSTAGLANDINAS, TROMBOXANOS E PROSTACICLINAS, QUE SÃO OS MEDIADORES PRINCIPAIS DA INFLAMAÇÃO. POR OUTRO LADO, QUANDO O ÁCIDO ARAQUIDÔNICO É ATIVADO PELA LIPOXIGENASE´, DÁ ORIGEM AOS LEUCOTRIENOS , QUE SÃO SUBSTÂNCIAS COM ORIGEM ALERGÊNICAS cicloxigenase COX-1 Encontrada em grande quantidade nas plaquetas, rins,mucosa gástrica Enzima constitutiva(sempre presente) Na presença de estímulos fisiológicos sua ação sobre ac. Araquidônico gera PGE envolvidas com processos biológicos de proteção da mucosa gástrica e regulação renal COX-2 Forma induzida, pois é encontrada em pequenas quantidades nos tecidos e sua concentração é aumentada cerca de 80x sob estímulos inflamatórios; Cicloxigenases Indometacina e Piroxicam inibem tanto COX-1 como COX-2 em graus variados de intensidade; Isto resulta em boa eficácia, mas com efeitos adversos inaceitáveis; Pensava-se que qto mais potente fosse a inibição exercida sobre a COX-1 em relação a COX-2 , maiores seriam as reações adversas do medicamento Cicloxigenases Anti-inflamatório ideal seria aquele que apresentasse 100% de atividade inibidora da COX-2 e não COX-1; Cicloxigenases Ficou melhor entendido o papel fisiológico das PGE tornou-se mais evidente que a ativação da COX-1 também tem participação no início da resposta inflamatória e que a COX-2 nem sempre está associada somente a processos patológicos; AINEs - farmacocinética ABSORÇÃO são absorvidas pelo trato gastrointestinal METABOLISMO metabolizados na sua maioria no fígado EXCREÇÃO Renal AINEs - farmacodinâmica AINEs não seletivos, bloqueiam COX-1 e a COX-2; AINEs seletivos, bloqueiam apenas a COX-2; PGE produzidas pela COX-1, mantém revestimento gástrico, enquanto as produzidas pela COX-2 provocam inflamação; AINEs - farmacodinâmica AINEs não seletivos que inibem COX-1 e a COX-2 provocam efeitos adversos gastrointestinais; No entanto os seletivos aliviam a dor e inflamação sem causar efeitos adversos gastrointestinais porque inibem apenas a COX-2 AINEs - interações medicamentosas Ampla variedade de medicamentos podem interagir com os AINEs, principalmente com indometacina, piroxicam e sulindac; Como se ligam a proteína é provável que interajam com outros medicamentos ligados a proteínas; fluconazol, rifampina,ritonavir, salicilatos, afetam absorção dos AINEs; AINEs reações adversas INIBIDORES DA COX-2 reações adversas DISPEPSIA, NÁUSEA, VÔMITO; ÚLCERA GASTROINTESTINAL; HIPERTENSÃO, RETENÇÃO DE LÍQUIDO E EDEMA PERIFÉRICO TONTEIRA E CEFALÉIA DICLOFENACO DIETILAMÔNIO G FORMA FARMACÊUTICA GEL CREME......10MG INDICAÇÕES: tratamento local a curto prazo de lesão muscoloesquelética aguda POSOLOGIA Aplicar 3-4 vezes ao dia DICLOFENACO POTÁSSICO G FORMAS FARMACÊUTICAS Drágeas(50mg)......cx c/20 Gotas (1 gota=0,5mg)...frs 20ml Injetável(ampola 75mg)......cx c/ 3 – 50 ampolas de 3ml Supositório(12,5mg e 75mg) caixa com 05 POSOLOGIA ADULTOS 1 drágea a cada 8 horas 1 ampola ao dia, não mais que 2 dias 1 supositório(75mg) 2x dia CRIANÇAS 0,5-2mg/kg/dia, divididas em 2 administrações DICLOFENACO POTÁSSICO G Ex: CRIANÇA 20Kg 0,5-2mg.....................1kg x mg......................20kg x= 20mg 1gota.................0,5mg xgotas.................20mg x= 40 gotas divididas em 2x dia ANALGÉSICOS OPIÓIDE São fármacos que mimetizam a ação de substâncias produzidas naturalmente pelo organismo, os peptídeos opióides endógenos; Os peptídeos opióides endógenos são ligantes para receptores específicos, compreendendo 3 grandes famílias: ENDORFINAS – ENCEFALINAS E DINORFINAS ANALGÉSICOS OPIÓIDE O termo opióide refere-se aos derivados do ópio ou as substâncias sintéticas que imitam os narcóticos naturais; Os agonistas opióides (agonistas narcóticos) incluem os derivados do ópio e os agentes sintéticos com propriedades similares.São empregados para aliviar e diminuir a dor sem fazer com que o indivíduo perca a consciência ANALGÉSICOS OPIÓIDE Os agonistas opióides podem ter ainda efeitos antitussígenos (suprimem a tosse), e ações antidiarréicas (que podem controlar a diarréia); ANALGÉSICOS OPIÓIDE Os antagonistas opióides não são analgésicos. Em lugar disto, eles bloqueiam os efeitos dos agonistas opióides e são empregados para reverter as reações medicamentosas adversas, como depressão respiratória do SNC, produzidas por tais medicamentos. ANALGÉSICOS OPIÓIDE Infelizmente ao reverter o efeito analgésico, eles fazem também com que a dor reinicie Alguns analgésicos opióides, chamados de agonistas-antagonistas opióides misto tem propriedades agonistas e antagonistas; ANALGÉSICOS OPIÓIDE O componente agonista alivia a dor; Antagonista diminui o risco de toxicidade e de dependência do medicamento; esses agonistas-antagonistas opióides mistos reduzem o risco de depressão respiratória e abuso de medicamento. AGONISTAS OPIÓIDES Codeína Fentanil Hidrocodona Mepiridina Metadona Oxicodona Oximorfona propoxifeno Remifentanil Sufentanil Tramadol Sulfato de morfina O SULFATO DE MORFINA é o PADRÃO OURO contra o qual a eficácia e as reações adversas de outros medicamentos analgésicos São confrontadas AGONISTAS OPIÓIDES FARMACOCINÉTICA Um indivíduo pode receber um agonista opióide através de qualquer via de administração, embora por inalação seja incomum; As doses orais são ABSORVIDAS prontamente a partir do trato gastrointestinal, no entanto transmucosa e intratecal são mais rápidos AGONISTAS OPIÓIDES FARMACOCINÉTICA Os administrados por via IV propiciam alívio da dor mais rápido(quase imediato) e confiável. As vias Subcutânea e IM podem resultar em absorção retardada, principalmente em pacientes com circulação defeicientes AGONISTAS OPIÓIDES FARMACOCINÉTICA DISTRIBUIÇÃO Distribuem-se amplamente por todos os tecidos orgânicos. Eles apresentam uma capacidade de ligação com proteína plasmática relativamente baixa(30-35%) METABOLISMO São metabolizados no fígado, devendo ser administrado com cuidados pois podem levar a excitação do SNC e convulsões AGONISTAS OPIÓIDES FARMACOCINÉTICA EXCREÇÃO Renal Uma pequena quantidade é excretada nas fezes através do trato biliar. AGONISTAS OPIÓIDES FARMACODINÂMICA AGONISTA OPIÓIDE RECEPTORES OPIÁCEOS REDUÇÃO DA DOR SE LIGAM RECEPTORES OPIÁCEOS SNC SISTEMA NERVOSO PARASSIMPÁTICO MIMETIZAM EFEITOS DA ENDORFINAS E S T I M U L A M AGONISTAS OPIÓIDES FARMACODINÂMICA Os agonistas opióides, principalmente a morfina, afetam a musculatura lisa dos tratos GI, e genitourinário. Isto provoca contração da bexiga e dos ureteres. Também lentifica a peristalse intestinal, resultando em constipação, um efeito comum adverso dos opiáceos AGONISTAS OPIÓIDES FARMACODINÂMICA Os agonistas opióides causam dilatação dos vasos sanguíneos, principalmente na face, cabeça e pescoço. Além disso suprimem o centro da tosse no cérebro, produzindo efeito antitussígeno e provocando constrição dos músculos brônquicos. Pode porém ocorrer hipotensão como efeito adverso. AGONISTAS OPIÓIDES FARMACOTERAPÊUTICA Os agonistas opióides são prescritos para aliviar a dor intensa nas doenças agudas, crônicas e terminais. Reduzem ansiedade antes que um paciente receba anestesia e por vezes são prescritos para controlar diarréia e suprimir tosse; AGONISTAS OPIÓIDES FARMACOTERAPÊUTICA A morfina alivia a falta de ar nos pacientes com edema no pulmão e com insuficiência cardíaca esquerda(incapacidade do coração de bombear sangue suficiente para as necessidades do organismo). Ela faz isto ao dilatar os vasos sanguíneos periféricos, mantendo mais sangue na periferia e diminuindo pré carga cardíaca AGONISTAS OPIÓIDES CODEÍNA A codeína produz efeito analgésico pela formação de morfina após sua biotransformação; É empregada associada ao paracetamol possibilitando maior eficácia, pelo efeito aditivo dos 2 analgésicos que agem distintamente Dor leve e moderada sobretudo uando estiver contra-indicado o uso da dipirona. Paracetamol(500mg) + codeína (30mg) G Paracetamol(500mg) + codeína (7,5mg) G FORMA FARMACÊUTICA comprimidos............caixa com 12 POSOLOGIA adultos: 1 a 2 comprimidos de 4 em 4 horas AGONISTAS OPIÓIDES TRAMADOL Cloridrato de tramadol possue potência analgésica 5x menor que a morfina; Seu mecanismo de ação não é bem conhecido, atua da mesma forma das endorfinas, ativando receptores ao nível de células nervosas, diminuindo a dor Início da ação dentro de 1 hora após administração. AGONISTAS OPIÓIDES ANTIDEPRESSIVOS TRICICLICOS - AMITRIPTILINA Inibem a recaptação de serotonina, diminuindo a informação levada ao cérebro para posterior decodificação; Inicio da ação entre 3-7 dias Dor crônica associada a desordens de ATM. AGONISTAS OPIÓIDES Interações Medicamentosas MEDICAÇÕES QUE DIMINUEM RESPIRAÇÃO(álcool,sedativos,hipnóticos e anestésicos) = aumento do risco de depressão respiratória grave; ANTIDEPRESSIVOS TRICICLICOS, fenotiazinas ou anticolinérgicos = constipação grave e retenção urinária AMITRIPTILINA, DIAZEPAM,FENITOÍNA = afetam atividade analgésica dos agonistas opióides AGONISTAS OPIÓIDES reações adversas MAIS COMUM: - Diminuição da frequência e profundidade da respiração, podendo provocar respiração irregular ou deflagrar crises asmáticas Rubor Hipotensão Constrição pupilar MEPIRIDINA: Tremores -palpitações -taquicardia -delírio -convulsões CRITÉRIOS DE ESCOLHA DOS FÁRMACOS PARA PREVENÇÃO E/OU CONTROLE DA DOR PREVENIR DOR fármaco inibidor da COX-2 ou fosfolipase A2 em função da intensidade da resposta inflamatória esperada CONTROLAR DOR JÁ ESTABELECIDA OU INSTALADA droga que deprima diretamente a atividade dos nociceptores(dipirona), ou em casos de dor mais intensa inibidor da COX-2 ou fosfolipase A2 ANALGÉSICOS ANALGÉSICOS São divididos conforme sua ação: 1) Analgésicos de ação central (opióides) 2) Analgésicos de ação periférica (não-opióides) 103 Nocicepção é a resposta do SN induzida por estímulos exógenos ou endógenos Opióides: manejo de dores agudas intensas e crônicas intensas (cólicas renais, câncer, infarto do miocárdio...). Ocorre a depressão do SNC envolvidos na nocicepção, se ligam aos receptores opióides do cérebro (substancia cinzenta periaquedural e núcleos talâmicos e sistema límbico) promovendo sensação de euforia e falso bem estar. Não eliminam a sensação da dor e sim o sofrimento que a acompanha. Não-opióides: dores leves e moderadas, geralmente estes tem ação analgésicas, antitérmicas e antiinflamatórias, são relacionados com a inibição do sistema da cicloxigenase COX1 e COX2, que convertem o ácido araquidônico em prostaglandina, tomboxanos e prostaciclinas. As prostaglandinas sensibilizam os noceptores periféricos (histamina e bradicinina) que desencadeiam a reação de inflamação( histamina) e sensibiliza as terminações nervosas (bradicinina) Analgésicos de Ação Central Atuam no SNC, tono afetivo e componentes emocionais da reação dolorosa...... (dependência) (Não eliminam a sensação da dor e sim o sofrimento que a acompanha) Morfina, codeína e papaverina = derivados do ópio (25 alcalóides) Mepiridina, propoxifeno = sintéticos 104 A morfina é derivada do ópio, que é extraído da papoula, planta que contém 25 alcalóides, dos quais somente a morfina, codeína e papaverina são utilizados de forma clínica. O emprego do ópio é datado de 2000 a.C. Analgésicos de Ação Central *TYLEX (Janseng – Cilag) Nome genérico: Paracetamol (500 mg) + codeína (30mg) Comprimidos......................cx com 12 Adultos: Administrar 1 ou 2 comp. de 4-4 hs Crianças: X (não existe forma farmacêutica apropriada) Antiinflamatóriois Não-esteróides (AINEs) *CODATEN (Novartis) Nome genérico: diclofenaco sódico (50 mg)+ fosfato de codeína(50 mg) Comp. (100 mg).........cx. com 20 comp. revestidos Adultos: - administrar 01 comp. de 8 – 8 hs Crianças: X (não existe forma farmacêutica apropriada) * Receituário em 2 vias *Contra-indicado p/ pacientes grávidas ou com úlcera no estômago ou duodeno 106 Farmacodinâmica Classe terapêutica: narcótico. CODATEN* é uma associação de diclofenaco sódico, um e antiinflamatório de ação periférica, com fosfato de codeína, um opiáceo que atua principalmente no sistema nervoso central. O diclofenaco sódico é um antiinflamatório não-esteróide que inibe de forma eficaz a síntese de prostaglandina, com um efeito periférico nítido, representando uma opção em dores pós-operatórias e provenientes de infecções, em consequência de seu efeito adicional antiinflamatório. O fosfato de codeína inibe as aferências nervosas sensitivas (dolorosas) em vários planos do sistema nervoso central, inibindo a liberação dos neurotransmissores e ativando as vias inibidoras. Os efeitos são obtidos parcialmente através da morfina endógena (metabólica). Analgésicos de Ação Central Morfina (Dimorf) e Mepiridina (Demerol) = nível hospitalar Propoxifeno (Doloxene A), Dextroproxifeno (Algafan) e Codeína (Tylex) = receituários especiais Analgésicos de Ação Periférica Geralmente estes tem ação analgésicas, antitérmicas e antiinflamatórias Dores leves e moderadas Impedem a atividade de mediadores químicos histamina e bradicinina (inflamação e sensibilidade periférica) 108 Prostaglandinas (histamina e bradicinina) que desencadeiam a reação de inflamação (histamina) e sensibiliza as terminações nervosas (bradicinina) Analgésicos de Ação Periférica NOVALGINA (Hoeschst) Nome genérico: Dipirona Comp. (500 mg)..............cx. 50 e 200 Comp. (100 mg)..............cx. 200 *Gotas (1gota=25mg)...frasco 10 e 20ml Ampolas (2ml e 5ml)........cx. 50 Supositórios (0,3 e 1 grama).....cx. 05 Analgésicos de Ação Periférica Adultos: Administrar 01 comp. 500 mg de 6-6 hs ou 01 ampola de 2 ml (IM) 8-8 hs. ou * 35 gotas em ½ copo com água. Crianças: Administrar 10 mg por Kg por vez. Repetir a cada 6 ou 8 hs. ou *½ gota em ½ copo com água 8-8 hs Analgésicos de Ação Periférica TYLENOL (Janssen – Cilag) Nome genérico: Paracetamol Comp. (500 mg)............embalagem Comp. (750 mg)............embalagem Gotas (1 gota = 5 mg)......frasco 15 ml Adulto: Administrar 01 a 02 comp. 3 a 4 vezes ao dia Criança: Administrar 6 a 10 mg por Kg de peso por vez. Repetir a dose 6-6 hs. * 01 gota por Kg de 6-6 hs. ANTIINFLAMATÓRIOS ANTIINFLAMATÓRIOS São classificados em: Esteróides (hormonais) ou corticosteróides Não-esteróides (AINEs) Antiinflamatóriois Não-esteróides (AINEs) Seu efeito é sintomático, inespecífico, não interferindo no processo natural da inflamação. Atua inibindo a síntese de prostaglandina , mediante a inativação da enzima cicloxigenase Antiinflamatóriois Não-esteróides (AINEs) CATAFLAM (Novartis) Nome genérico: Diclofenaco potássico Drágeas (50 mg).............cx. com 20 Gotas (1 gota = 0,5 mg)...frasco 20ml Ampola (75 mg) IM................cx. 3 ampolas de 3 ml cada ampola Supositórios (12,5 e 75 mg)......cx. com 5 Antiinflamatóriois Não-esteróides (AINEs) Adultos: - 01 drágea de 8-8 hs - 01 ampola (IM) ao dia - 01 supositório 12-12 hs Crianças: - A dose é de 0,5 a 2 mg/kg/dia 2 vezes ao dia (1gota=0,5 mg) - 4 a 7 anos = 2 supositórios ao dia (12,5 mg) Antiinflamatóriois Não-esteróides (AINEs) Bi-profenid (Rhodia) Nome genérico: Cetoprofeno Comp. (150 mg)......cx. 10 Adultos: administrar 01 comp. 12-12 hs Crianças: Somente acima dos 15 anos de idade * Dose de ataque: 1 cp 12 hs antes, 1 cp no momento da cirurgia e, *Dose de manut.: 01 cp ao dia Antiinflamatóriois Não-esteróides (AINEs) *ARCOXIA Nome genérico: Etoricoxib Comp. revestidos (60 mg e 120 mg).....cx. com 7 ou 14 * Posologia indicada: Tomar 01 comp. De 120mg ao dia por 5 – 7 dias Antiinflamatóriois Não-esteróides (AINEs) *CELEBRA (Pfizer) Nome genérico: Celecoxibe Cápsulas (100 mg e 200 mg).....cx. com 10 -20 - 30 caps. Posologia indicada: Tomar 01 comp. De 200mg, de 12-12 horas por 5 dias Dose máx. é de 400mg ao dia Antiinflamatóriois Não-esteróides (AINEs) MOVATEC (Boehringer) Nome genérico: Meloxican Comp. (7,5 e 15 mg).........cx. com 10 Ampolas (1,5 ml=15 mg).....cx. com 5 Adultos: - administrar 01 comp. ao dia - 01 ampola ao dia (IM) * Contra-indicado p/ pacientes alérgicos ao AAS e abaixo dos 15 anos de idade Antiinflamatórios Esteróides CORTICOSTERÓIDES Potentes antiinflamatórios Estabilizam a membrana dos lisossomas Formação de prostaglandinas Estabilização da membrana celular Diminui a formação de anticorpos 121 2- Estabilizam a membrana dos lisossomas que impedem a liberação de enzimas responsáveis pelo processo de desencadeamento da inflamação 3 – dificulta a formação de prostaglandinas por inibir a atividade da cicloxigenase e fosfolipase 4- estabiliza a memb. Celular que impede a passagem de água para o interior da célula 5 – provoca a involução dos tecidos linfáticos Antiinflamatórios Esteróides * Os corticóides quando empregados em dose única ou por tempo restrito, são praticamente desprovidos de efeitos colaterais e clinicamente significativos * Quando aplicados em dose única, não interferem no processo de hemostasia Antiinflamatórios Esteróides * CELESTONE (Schering) Nome genérico: Betametasona Comp. (2 mg)...............estojo com 10 Adultos: Administrar dose única 4 mg (02 comp.), 1 h antes da cirurgia. Crianças: X Antiinflamatórios Esteróides *DECADRON (Prodrome) Nome genérico: Dexametasona Comp. (0,75mg).............vidro com 20 Adultos: Iniciar com 4 comp. ao dia 6-6 hs. Após o 3º dia retirar 1 comp. A cada dois dias , até a suspensão total dos comp. Crianças: X Antiinflamatórios Esteróides DECADRON (Prodrome) Nome genérico: Dexametasona Comp. (4 mg)………………Cx. Com 10 Tomar 01- 02 comp. 1 hora antes da cirurgia. *Ampola (2mg/ml)...................1 Ampola (IM), Injeção 20 min.antes da cirurgia ANALGÉSICOS TÍPICOS BARALGIN DÔRICO NOVALGINA TYLENOL Efeito tipicamente analgésico; Antitérmicos; São recomendados para uso infantil; São praticamente desprovidos de ação antiinflamatória; São os mais utilizados na gravidez BARALGIN COMPRIMIDOS caixa com 20 comprimidos/ dipirona 500mg GOTAS frasco com 10 e 20ml/ dipirona 500mg ADULTOS 1 a 2 comp. 6/6h - 20 a 40 gotas 6/6h 1 supositório 8/8h CRIANÇAS 1 gota para cada 2-3Kg de peso corporal por vez. Administrar a cada 6 horas NOVALGINA COMPRIMIDOS caixa com 30 e 100 comprimidos/ dipirona 500mg GOTAS frasco com 10 e 20ml dipirona 25mg =1 gota AMPOLAS caixa com 50 2ml = 1g 5ml = 2,5g ADULTOS 1 comp. 6/6h 1 ampola 8/8h CRIANÇAS 10mg /Kg de peso corporal por vez. Administrar a cada 6-8 horas EX: 30Kg, 300mg a cada 6-8h DÔRICO COMPRIMIDOS 500mg.....caixa 100 750mg....caixa 20 GOTAS 200mg = 1m ou 10mg/gota ADULTOS 1 comp. 6/6h - CRIANÇAS 1 gota /Kg de peso corporal por vez. Administrar a cada 6 horas (1gota=10mg) ANALGÉSICO COM ATIVIDADE ANTIINFLAMATÓRIA – NÃO SELETIVOS ASPIRINA CATAFLAM VOLTAREN Bloqueiam a cicloxigenase, inibem formação de mediaores químicos fisiológicos;inibem formação de mediadores químicos da inflamação Não deve ser utilizada após cirurgias ou na semana anterior, pois dificulta coagulação; Quanto maior atividade antiinflamatória, maior a retenção de líquidos; Causam grande irritação gástrica; Nenhum deve ser utilizado na gravidez; CATAFLAM DRÁGEAS 50mg.....caixa 10 - 20 INJETÁVEL ampola de 75mg .....cx 3 e 50 amp. (3ml) GOTAS 1gota=0,5mg ... Fras 20ml SUPOSITÓRIO 12,5 e 75mg cx..........c/5 ADULTOS 1 drágea 8//8h 1 ampola ao dia (mx 2dias) 1 supositório 2x dia CRIANÇAS (acima de 4 anos) 0,5 a 2mg/Kg/dia, em doses divididas 2-3 administrações; Ou seja, 1gota/Kg/2-3x dia ASSOCIAÇÃO DE ANALGÉSICOS DOLOXENE-A TYLEX Essas drogas associadas levam em geral a um maior efeito analgésico; Podem levar a dependência; Não usar durante gravidez e infância; É somente analgésico Praticamente não apresenta atividade antiinflamatória; DOLOXENE-A PROPOXIFENO (77mg) + ÁCIDO ACETILSALICÍLICO(325mg) CÁPSULAS caixa com 20 ADULTOS 1 cápsula a cada 4 horas CRIANÇAS Não existe formulação ANALGÉSICO DE AÇÃO CENTRAL ANALGÉSICO DE AÇÃO PERIFÉRICA TYLEX PARACETAMOL (500mg) + CODEÍNA (7,5 e 30 mg) COMPRIMIDOS caixa com 12 comprimidos ADULTOS 1-2 comprimidos a cada 6horas CRIANÇAS não existe formulação terapêutica ANTIINFLAMATÓRIOS TÍPICOS DECADRON PARENZYME ENZIMAS É um corticóide portanto apresenta grande atividade antiinflamatória; Os corticóides são contra-indicados em hipertensos, pois retem líquido no organismo e ainda elevam nível de glicose no sangue; Agem liquefazendo o edema o que facilita a drenagem do mesmo nos locais comprometidos DECADRON DEXAMETASONA COMPRIMIDOS (0,75mg) caixa com 20 comprimidos ADULTOS iniciar com 4 comprimidos ao dia (6/6h) após o terceiro dia retirar do paciente 1 comprimido a cada dois dias, até a suspensão total dos comprimidos EX: 1/2/3 dia = 4 comp 6/6 horas 4-5dia = 3 comp 8/8h 6-7 dia = 2 comp 12/12h 8-9 dia = 1 com ao dia 10- dia = tratamento encerrado ANTIINFLAMATÓRIOS COM ATIVIDADE ANALGÉSICA – NÃO SELETIVOS BENFLOGIN PIROXENE Impedem a atividade da COX-1 e 2; Interferem na formação da PGE, por isto também cusam irritação gástrica; Provocam grande retenção hídrica; Não devem ser usados na gravidez; É a melhor opção para uso infantil BENFLOGIN CLORIDRATO DE BENZIDAMINA DRÁGEAS (50mg) caixa com 20 GOTA (1,5mg/gota) frasco com 20ml ADULTOS 1 comprimidos (6/6h) 40 gotas a cada 6 horas CRIANÇAS 1gota/Kg 4x ao dia EX: 20Kg receberá 20 gotas por administração. PIROXENE PIROXICAM COMPRIMIDOS REVESTIDOS (20mg) caixa com 15 ADULTOS 1 comprimidos ao dia CRIANÇAS não existe formulação ANTIINFLAMATÓRIOS COM ATIVIDADE ANALGÉSICA – SELETIVOS ARCOXIA MOVATEC São antiinflamatórios específicos, pois inibem a formação de PGE, COX-1 e 2; Ação prolongada; Devem ser utilizados por períodos curtos (1semana) pois podem provocar alterações na coagulação sanguínea ARCOXIA NOME GENÉRICO: ETEROCOXIB - Inibidor específico para COX2 COMPRIMIDOS (60mg e 90mg) caixa com 07 ADULTOS 1 comprimidos ao dia CRIANÇAS não existe formulação MOVATEC MELOXICAM - Inibidor específico para COX2 COMPRIMIDOS (7,5mg e 15mg) caixa com 10 INJETÁVEL (1,5ml = 15mg) ADULTOS 1 comprimidos ao dia 1 ampola ao dia pela via IM profunda. CRIANÇAS contra-indicado ASSOCIAÇÃO DE ANALGÉSICOS COM ANTIINFLAMATÓRIO PARENZYME ANALGÉSICO Associação do paracetamol com enzimas proteolíticas; As enzimas levam 48 horas para iniciarem sua atividade antiinflamatória, após sua tomada;não há formulação para crianças PARENZYME ANALGÉSICO TRIPSINA +QUIMIOTRIPSINA+PARACETAMOL DRÁGEAS caixa com 18 ADULTOS 2 drágeas 4 x ao dia . Leva 48 horas para tornar-se efetivo CRIANÇAS não existe formulação ANALGÉSICO E RELAXANTE MUSCULAR DORFLEX MIOFLEX Tem como analgésico a dipirona; Tem como analgésico o paracetamol; Não devem ser utilizadas na gravidez; Tem na sua composição a cafeína que potencializa a ação da dipirona DORFLEX DIPIRONA(300mg) algésico + orfenadrina (35mg) relaxante muscular + cafeína (50mg) estimulante SNC potencializador analgésico COMPRIMIDOS caixa com 30 ADULTOS 1-2 comprimidos 3-4x ao dia 20-40 gotas , 3-4x dia CRIANÇAS não existe formulação ÁCIDO ACETILSALICÍLICO 500mg PARACETAOL 500-750mg ALÍVIO ADEQUADO DA DOR ÁCIDO ACETILSALICÍLICO 1000mg ALÍVIO DA DOR INADEQUADO CODEÍNA30mg + PARACETAMOL 500mg ANALGESIA ADEQUADA MANTER ESQUEMA ALÍVIO DA DOR INADEQUADO ALÍVIO DA DOR INADEQUADO ALÍVIO DA DOR INADEQUADO PARACETAOL 1500mg CODEÍNA930mg + PARACETAMOL 500mg ANALGESIA ADEQUADA MANTER ESQUEMA ANALGESIA ADEQUADA MANTER ESQUEMA CODEÍNA 60mg + PARACETAMOL 1.000mg ou IBUPROFENO 600mg VO ou MORFINA 2,5-5mg IV DOR LEVE DOR MODERADA DOR INTENSA
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