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1a Questão (Ref.: 201201703051) Pontos: 0,1 / 0,1 O processo de desenvolvimento de um novo fármaco envolve diversas etapas que não requer somente seu desenho e síntese, mas também o desenvolvimento de testes e procedimentos que são necessários para estabelecer como uma substância age e a sua adequação para uso. Desta forma, o estudo clínico de um novo fármaco pode ser definido como ¿qualquer investigação em seres humanos, objetivando descobrir ou verificar os efeitos farmacodinâmicos, farmacológicos, clínicos e/ou outros efeitos de produto(s) e/ou identificar reações adversas ao produto(s) em investigação, com o objetivo de averiguar sua segurança e/ou eficácia.¿ (EMEA, 1997). Com base nesta informação, assinale quais a alternativas são verdadeiras (V) e quais são falsas (F). Nos estudos de Fase I, a avaliação é feita em humanos saudáveis (20 a 100). É o primeiro estudo de um novo fármaco ou nova formulação em seres humanos e pequenos grupos de pessoas voluntárias. Os estudos de fase clínica podem ser divididos em fase I e II, onde na fase II estudos internacionais, de larga escala, em múltiplos centros, com diferentes populações de pacientes (população mínima aprox. 800) são efetuados para demonstrar eficácia e segurança Os estudos clínicos abrangem a aplicação de uma nova molécula em animais depois de identificada como potencialmente terapêutica em diferentes experimentações in vitro Mais de 90% das substâncias estudadas nesta fase, são eliminadas devido a limitações biofarmacêuticas. Esta etapa ainda é efetuada na fase pré-clínica Todos os fármacos e medicamentos para que possam ser comercializados precisam ser registrados junto a órgãos regulamentadores como, por exemplo, a ANVISA e o FDA. Portanto, fármacos que são utilizados na cultura popular não carecem de serem registrados desde que sua eficácia atrelada ao uso já tenha sido provada ao longo dos anos 2a Questão (Ref.: 201201703052) Pontos: 0,1 / 0,1 O grande arsenal terapêutico atual produzido pela indústria farmoquímica é provido por sínteses orgânicas baseadas na descoberta de fármacos cuja matéria-prima pode ser do tipo vegetal (V), não vegetal (N) e marinha (M). Além disso, muitos fármacos foram descobertos de maneira inusitada, o que denominamos de ¿descobertos ao acaso¿(A). Assinale qual fármaco apresenta origem marinha. Sildenafil Penicilina Morfina Metsergida Zidovudina 3a Questão (Ref.: 201201654158) Pontos: 0,1 / 0,1 Na década de 80 a Pfizer buscava inibidores seletivos de PDE5 (fosfodiesterase 5) como candidatos de fármacos para tratamento da angina, e identificou o zaprinast e seus análogos como protótipos iniciais. Baseado na estrutura destes compostos, propomos a seguinte ordem crescente de Log P: Zaniprast, UK83405, Análogo 1 Análogo 1, UK83405, Zaniprast Análogo 1, Zaniprast, UK83405 UK83405, Zaniprast, Análogo 1 Zaniprast, análogo 1 e UK83405 4a Questão (Ref.: 201201654227) Pontos: 0,1 / 0,1 São grupamentos que usados na relação estrutura atividade de um composto e protótipo que podem ser usados para determinar as partes da estrutura do protótipo que são responsáveis por sua atividade biológica e também por seus efeitos colateriais.Estes são chamados de _________ quimoterápicos agentes farmacodinâmicos pró-fármacos agentes mistos psicotrópicos 5a Questão (Ref.: 201201654432) Pontos: 0,1 / 0,1 As interçaões do squinavir com os receptores representado pelas linhas pontilhadas é: dipolo-dipolo ligação iônica ligações de hidrogênio e aceptores da ligação de hidrogênio. ligação eletrostática forças de van der waals 1a Questão (Ref.: 201201654217) Pontos: 0,1 / 0,1 Estas drogas apresentam propriedades farmacodinâmicas diferentes pois uma delas é contra indicado para pacientes com distúrbios do sistema nervoso central e a outra também é contra-indicado para pacientes com distúrbios renais.Podemos afirmar que : As duas podem usadas no trato urinário. O atenol pode ser usado no trato urinário e o metaprolol pode ser usado no sistema nervoso central. As duas podem usadas no trato no sistema nervoso central nenhuma das alternativas acima O metaprolol pode usado na trato urinário e o atenalol pode se usado no sistema nervoso central. 2a Questão (Ref.: 201201654103) Pontos: 0,1 / 0,1 Um antiinfeccioso de natureza fracamnete ácida, pKa = 10,4, é empregado no tratamento de infecções do trato urinário e das decorrentes de queimaduras. O risco desse fármaco cristalizar-se na urina provocando insuficiênica renal é maior em pacientes com pH urinário de 5,4 do que em pacientes com pH 6,4. Tal risco ocorre porque, nessas condições, o antiinfeccioso encontra-se na urina, predominantemente, na forma: Molecular, mais hidrofílica e solúvel do que a iônica Iônica, mais hidrofílica e solúvel do que a molecular Molecular, mais lipofílica do que a iônica e pouco solúvel Iônica, mais lipofílica do que a molecular e insolúvel Molecular, mais hidrofílica do que a iônica e insolúvel 3a Questão (Ref.: 201202090694) Pontos: 0,1 / 0,1 Quais os reagentes para realizar a conversão abaixo. 1) CH3MgBr; 2) H3O+ 1) NaOH (aq); 2) H3O+ 1) LiAlH4; 2) H3O+ 1) NaBH4; 2) H3O+ 4a Questão (Ref.: 201201654284) Pontos: 0,1 / 0,1 Sabendo que a asprina tem pKa de 3,5 e o pH do estômago de 1 o grau de ionização desta molécula será de : grau de ionização = 100 - 100/1+ antilog (pH-Pka) 90 91,23 35 0,31 89,23 5a Questão (Ref.: 201201654313) Pontos: 0,1 / 0,1 Qual o grau de ionização do losartan em meio ácido (pH =1 ) sabendo que o pKa 4,5 desta droga ? 10,23% 13,23% 99,46% 5,45% 0,030%
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