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23/11/2015 BDQ Prova http://simulado.estacio.br/bdq_simulados_ead_ens_preview.asp?cript_hist=7112544978 1/3 QUÍMICA MEDICINAL Simulado: SDE0170_SM_201301188018 V.1 Fechar Aluno(a): PAULA DENISE LIMA DE MENEZES Matrícula: 201301188018 Desempenho: 0,1 de 0,5 Data: 23/09/2015 00:46:19 (Finalizada) 1a Questão (Ref.: 201301352720) Pontos: 0,0 / 0,1 Um antiinfeccioso de natureza fracamnete ácida, pKa = 10,4, é empregado no tratamento de infecções do trato urinário e das decorrentes de queimaduras. O risco desse fármaco cristalizarse na urina provocando insuficiênica renal é maior em pacientes com pH urinário de 5,4 do que em pacientes com pH 6,4. Tal risco ocorre porque, nessas condições, o antiinfeccioso encontrase na urina, predominantemente, na forma: Iônica, mais hidrofílica e solúvel do que a molecular Molecular, mais hidrofílica do que a iônica e insolúvel Molecular, mais hidrofílica e solúvel do que a iônica Iônica, mais lipofílica do que a molecular e insolúvel Molecular, mais lipofílica do que a iônica e pouco solúvel 2a Questão (Ref.: 201301352773) Pontos: 0,0 / 0,1 De acordo com estudos de QSAR, o composto A (XC6H4CH2N(Me)N=O) possui atividade biológica (neste caso mutagênica) para bactéria Salmonela Tifimurium. De acordo com essa afirmação e analisando a equação que atende ao QSAR, Log 1/C = 0,92 π + 2,08 σ ¿ 3,26 (n = 12, r = 0,794, s = 0,314) podemos afirmar que: Os parâmetros lipofílicos e estéreos são relavantes para essa atividade biológica segundo a equação de QSAR e a equação apresenta uma excelente correlação linear (>0,9) Os parâmetros lipofílicos e estéreos são relavantes para essa atividade biológica segundo a equação de QSAR e a equação apresenta uma baixa correlação linear (<0,9) Os parâmetros lipofílicos, eletrônicos e estéreos são relavantes para essa atividade biológica segundo a equação de QSAR Os parâmetros lipofílicos e eletrônicos são relavantes para essa atividade biológica segundo a equação de QSAR e a equação apresenta uma excelente correlação linear (>0,9) Os parâmetros lipofílicos e eletrônicos são relavantes para essa atividade biológica segundo a equação de QSAR e a equação apresenta uma baixa correlação linear (<0,9) 3a Questão (Ref.: 201301352944) Pontos: 0,0 / 0,1 Qual o grau de ionização do losartan no meio intestinal (pH =6 ) sabendo que o pKa 4,5 desta droga ? 23/11/2015 BDQ Prova http://simulado.estacio.br/bdq_simulados_ead_ens_preview.asp?cript_hist=7112544978 2/3 34,23% 96,93% 1,23% 0,030% 35,23% 4a Questão (Ref.: 201301352984) Pontos: 0,1 / 0,1 O naproxeno, um antiinflamatório não esteroidal da classe arilalcanóicos, age inibindo a enzima ciclooxigenase, envolvida na síntese de prostaglandinas. Apenas um dos enantiomêros do naproxeno apresenta atividade, o de configuração S. Calcule a porcentagem de ionização deste fármaco (pKa= 4,2) no estômago (pH 1). 3,23% 0,062% 85,23% 99,90% 43,23% 5a Questão (Ref.: 201301401668) Pontos: 0,0 / 0,1 O processo de desenvolvimento de um novo fármaco envolve diversas etapas que não requer somente seu 23/11/2015 BDQ Prova http://simulado.estacio.br/bdq_simulados_ead_ens_preview.asp?cript_hist=7112544978 3/3 desenho e síntese, mas também o desenvolvimento de testes e procedimentos que são necessários para estabelecer como uma substância age e a sua adequação para uso. Desta forma, o estudo clínico de um novo fármaco pode ser definido como ¿qualquer investigação em seres humanos, objetivando descobrir ou verificar os efeitos farmacodinâmicos, farmacológicos, clínicos e/ou outros efeitos de produto(s) e/ou identificar reações adversas ao produto(s) em investigação, com o objetivo de averiguar sua segurança e/ou eficácia.¿ (EMEA, 1997). Com base nesta informação, assinale quais a alternativas são verdadeiras (V) e quais são falsas (F). Nos estudos de Fase I, a avaliação é feita em humanos saudáveis (20 a 100). É o primeiro estudo de um novo fármaco ou nova formulação em seres humanos e pequenos grupos de pessoas voluntárias. Todos os fármacos e medicamentos para que possam ser comercializados precisam ser registrados junto a órgãos regulamentadores como, por exemplo, a ANVISA e o FDA. Portanto, fármacos que são utilizados na cultura popular não carecem de serem registrados desde que sua eficácia atrelada ao uso já tenha sido provada ao longo dos anos Mais de 90% das substâncias estudadas nesta fase, são eliminadas devido a limitações biofarmacêuticas. Esta etapa ainda é efetuada na fase préclínica Os estudos clínicos abrangem a aplicação de uma nova molécula em animais depois de identificada como potencialmente terapêutica em diferentes experimentações in vitro Os estudos de fase clínica podem ser divididos em fase I e II, onde na fase II estudos internacionais, de larga escala, em múltiplos centros, com diferentes populações de pacientes (população mínima aprox. 800) são efetuados para demonstrar eficácia e segurança
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