FÁRMACOS ANTI INFLAMATORIOS

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FÁRMACOS ANTIINFLAMATÓRIOS 
Curso: Fisioterapia
Prof. Francisco Fortes Botelho
17 de Outubro de 2017
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CLASSIFICAÇÃO
Antiinflamatórios não-esteroidais (AINES): São chamados não esteroidais pois não são análogos dos esteróides produzidos pelo organismo, diferente dos antiinflamatórios esteroidais. 
Antiinflamatórios esteroidais, corticóides ou corticosteroides: Os anti-inflamatórios esteroidais ou chamados corticosteroide são análogos sintéticos dos glicocorticóides e mineralocorticoides naturais. Estes são produzidos e secretados pelo córtex da supra-renal a partir do colesterol e constituem compostos de 21 átomos de carbono com um núcleo pentano peridrofenantreno (esteróide).
Diversas ações fisiológicas são mediadas pelos corticosteróides no organismo e como os antiinflamatórios esteroidais são análogos pode-se observar influência em diversos processos fisiológicos durante a terapia com os corticosteroides sintéticos, tais como influências no metabolismo de carboidratos, lipídeos, proteínas, equilíbrio hidro eletrolítico, sistema cardiovascular e nervoso. 
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INDICAÇÃO GERAL:
Os antiinflamatórios não-esteroidais (AINES) são geralmente usados para reduzir a dor e inflamação resultantes de diversos tipos de lesões pois apresentam propriedades antiinflamatórias, analgésicas e antipiréticas.
 São as drogas de primeira escolha no tratamento de doenças reumáticas e não-reumáticas como, artrite reumatóide, osteoartrite e artrite psoriática, assim como nas seqüelas de traumas e contusões e ainda nos pós-operatórios. 
É o principal tratamento para a dor leve e moderada devido as suas propriedades analgésicas prolongadas e diminuem a temperatura corporal elevada sem provocar dependência química.
OS ANTIINFLAMATÓRIOS NÃO-ESTEROIDAIS (AINES) 
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MECANISMO DE AÇÃO:
Os AINES atuam sobre a enzima COX (ciclooxigenase) de forma a inibí-la, reduzindo assim, a síntese das PG (Prostaglandinas) e diminuindo a intensidade do processo inflamatório. 
Em geral, os AINES inibem de forma variável as duas isoformas da COX em suas dosagens terapêuticas (COX 1 e COX 2). Mas existem AINES que são seletivos COX 2, que são mediadores específicos da inflamação, diferente da COX 1, que está relacionada a fisiologia da proteção gástrica, renal e vascular, diminuindo a incidência de lesões gastrintestinais.
Eles também antagonizam os receptores de PG, reduzem a permeabilidade capilar, diminuindo o edema e vermelhidão, e inibem a liberação de PGE1 o que leva a redução do estado febril, típico das inflamações em geral. 
OS ANTIINFLAMATÓRIOS NÃO-ESTEROIDAIS (AINES) 
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EFEITOS COLATERAIS MAIS COMUNS:
A principal limitação no uso dos AINES são os seus efeitos gastrointestinais que estão entre os mais graves, incluindo náuseas, dor abdominal e úlcera gástrica. 
Os AINES não oferecem efeitos cardioprotetores, e podem agravar problemas renais em paciente idosos, com insuficiência cardíaca, diabéticos, cirróticos, dentre outros. 
Alguns AINES têm sido associados a efeitos de hepatotoxicidade. 
O uso dos AINES está relacionado a uma elevação da pressão sanguínea, sendo esse efeito mais evidenciado em pacientes que fazem uso de drogas anti-hipertensivas. 
OS ANTIINFLAMATÓRIOS NÃO-ESTEROIDAIS (AINES) 
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CLASSIFICAÇÃO E EXEMPLOS:
SALICILATOS: ácido acetilsalicílico – AAS (Aspirina), difunisal
 DERIVADOS DO ÁCIDO ACÉTICO: diclofenaco de sódio (voltarem), diclofenaco de potássio (cataflam), indometacina (indocid), sulindaco (clinoril), aceclofenaco (proflam)  
DERIVADOS DO ÁCIDO FENILANTRANÍLICO: ácido mefenâmico (ponstan), ácido flufenâmico 
DERIVADOS DO ÁCIDO PROPIÔNICO: ibuprofeno (artril), naproxeno (flanax), cetoprofeno (profenid) 
DERIVADOS DO ÁCIDO ENÓLICO: meloxican (inicox), piroxican (feldene), tenoxicam (tilatil)
DERIVADOS DA PIRAZOLONA: fenilbutazona (butazolidina) oxifenilbutazona (febupen), dipirona (novalgina) 
DERIVADOS DO PARA-AMINOFENOL: paracetamol ou acetaminofeno (tylenol)
INIBIDORES SELETIVOS COX 2: nimesulida (Nisulid) e derivados de coxibes: celecoxibe (celebra), etoricoxib (arcoxia), valdecoxib (bextra)
OS ANTIINFLAMATÓRIOS NÃO-ESTEROIDAIS (AINES) 
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ÁCIDO ACETILSALICÍLICO – AAS (ASPIRINA)
Inibidor de COX-1 e COX-2. Apresentam efeito anti-inflamatório, antipirético, analgésico, aumentam ventilação alveolar (doses terapêuticas), diminui a agregação plaquetária, prevenção da angina pectoris e do infarto do miocárdio, prevenção do câncer de colo e do reto. 
A Aspirina (ácido acetilsalicílico) tem sido classificada por alguns autores como droga cardiovascular devido a importante ação antiplaquetária inibindo de forma irreversível a agregação plaquetária (acetila irreversivelmente a enzima cicloxigenase, único AINE que inibe a agregação plaquetária, e, a desgranulação de forma irreversível), diminuindo a incidência de angina pectoris, e, infarto do miocárdio em pacientes predispostos a estas doenças.
Enquanto com os demais AINEs o efeito somente é mantido enquanto estes fármacos permanecem no plasma, com o uso da aspirina a recuperação da hemostasia normal depende da produção de novas plaquetas funcionantes, que ocorre após 7 a 10 dias (fato que deve ser lembrado antes de cirurgias).
Estudos recentes têm verificado que doses de aspirina superiores a 325 mg provocam a inibição da síntese de prostaciclinas no endotélio, provocando, portanto, efeito contrário à prevenção do infarto agudo do miocárdio, pois, a prostaciclina inibe a agregação plaquetária, e, leva a vasodilatação.
OS ANTIINFLAMATÓRIOS NÃO-ESTEROIDAIS (AINES) 
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DIPIRONA
Inibidor de COX-1 e COX-2. A dipirona é uma substância com potente ação analgésica e antitérmicas .
Os efeitos analgésico e antipirético podem ser esperados em 30 a 60 minutos após a administração e geralmente duram cerca de 4 horas.
A venda da dipirona é proibida nos Estados Unidos e na maioria dos países da União Europeia, pelo risco, embora raro, de agranulocitose (caracterizada pela falta ou acentuada redução de leucócitos granulócitos (neutrófilos, basófilos e eosinófilos). Porém, no Brasil é um dos analgésicos mais populares.
Dose: Adultos e adolescentes acima de 15 anos: 500 a 750 mg por dose, até 4 doses por dia. Crianças: 10 mg por kg de peso corporal por dose, até 4 doses por dia.
OS ANTIINFLAMATÓRIOS NÃO-ESTEROIDAIS (AINES) 
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CETOPROFENO
Cetoprofeno é uma substância com propriedades anti-inflamatórias, analgésicas e antitérmicas, capaz de proporcionar alívio da dor, redução da inflamação e diminuição da febre. 
É destinado ao tratamento de inflamações e dores decorrentes de processos reumáticos e traumatismos, e de dores em geral.  Pode ser utilizado no tratamento da dor no pré e pós-operatório e outras patologias dolorosas, como dores dentárias e orofaríngeas. 
Dose: A dose recomendada para adultos é de 1 comprimido de Cetoprofeno 100 mg, 2 vezes por dia. Caso seja necessário, a dose pode ser aumentada para 3 comprimidos de Cetoprofeno 100 mg por dia, nunca excedendo a dose máxima de 300 mg por dia. A dose recomendada para crianças com mais de 1 ano de idade é de 1 gota de Cetoprofeno Gotas, por cada kg de peso da criança, administradas de 6 em 6 horas ou de 8 em 8 horas.
OS ANTIINFLAMATÓRIOS NÃO-ESTEROIDAIS (AINES) 
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PARACETAMOL
O paracetamol é, farmacologicamente, classificado como um anti-inflamatório não esteroidal (AINE). Entretanto, este fármaco não compartilha os efeitos terapêuticos nem os efeitos colaterais comuns à classe a qual pertence. sugerindo um mecanismo de ação distinto. Apresenta efeito analgésico e antitérmico potentes, porém não possui propriedade anti-inflamatória.
A ação inibitória preferencial do paracetamol é sobre a COX 3, e sabe-se que essa enzima tem maior expressão no SNC, sugerindo que o paracetamol tem um efeito mais central do que periférico. O mecanismo de ação depende do bloqueio da enzima ciclo-oxigenase central (COX3) hipotalâmica, reduzindo a produção de prostaglandinas no hipotálamo anterior.
Além disso, a metabolização do paracetamol no organismo resulta em uma elevação dos níveis de endocanabinóides (anandamida) que, apresenta tanto atividade analgésica como capacidade de reduzir a temperatura corporal, mediante atuação em receptores canabinóides tipo 1 (CB1). 
Em relação aos efeitos colaterais, não interfere com a agregação plaquetária, nem produz efeito ulcerogênico como a classe dos AINEs, uma vez que não existe COX3 na mucosa gástrica, apenas a isoforma COX1-a.
Seu efeito tem início 15 a 30 minutos após a administração oral e permanece por um período de 4 a 6 horas. 
Atualmente é um dos analgésicos mais utilizados, porém é altamente perigoso para o fígado devido ao seu alto potencial hepatotóxico em altas doses.
Dose: Adultos: 500 a 1.000mg por vez, sem ultrapassar os 4g ao dia. Crianças: 30mg/kg/dia.
OS ANTIINFLAMATÓRIOS NÃO-ESTEROIDAIS (AINES) 
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INDICAÇÕES GERAL:
Terapia da inflamação 
Imunossupressor na asma
Conjuntivite alérgica e rinite
Hipersensibilidade e anafilaxia
Doenças neoplásicas (leucemia) 
Redução do edema cerebral em pacientes com tumores, 
Síndrome da angústia respiratória do recém-nascido, 
Lupus eritematoso 
Eczema
Psoríase 
doenças infecciosas 
Artrite reumatoide 
Transplante renal
OS ANTIINFLAMATÓRIOS ESTEROIDAIS (AIES) 
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MECANISMO DE AÇÃO:
Os corticosteróides exercem seu efeito anti-inflamatório e imunossupressor através da indução da expressão gênica de lipocortina nos macrófagos, endotélio e fibroblastos. 
Essa proteína é responsável pela inibição da fosfolipase A2 resultando na redução da expressão de prostaglandinas, leucotrienos e fator de ativação plaquetária; da regulação negativa dos genes das citocinas nos macrófagos, células endoteliais e linfócitos que leva a menor produção de interleucinas (IL-1, -2, -3, -6), TNF, GM-CSF e interferon, promovendo assim a supressão da proliferação dos fibroblastos, da função dos linfócitos T e interfere na quimiotaxia; da redução na produção de mediadores de fase aguda por macrófagos e células endoteliais; da redução da produção da ELAM-1 e ICAM-1 nas células endotelias envolvidas na adesão dos leucócitos; da inibição da liberação de LT-C4 e histamina mediada pela IgE dos basófilos e da redução na produção de colagenase e estromolisina, prevenindo a destruição tecidual.
OS ANTIINFLAMATÓRIOS ESTEROIDAIS (AIES) 
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PRINCIPAIS EFEITOS COLATERAIS:
Os efeitos indesejáveis relacionados à interrupção abrupta da terapia com glicocorticóides são insuficiência da suprarrenal decorrente da supressão do eixo hipotálamo-hipófise-supra-renal. Dessa forma, recomenda-se a interrupção do corticosteróide de forma gradual da dose até sua total retirada. 
Pode causar retenção de líquidos na face (rosto em forma de lua) e no corpo.
O uso contínuo de altas doses de corticosteróides resulta em complicações sistêmicas, insuficiência da glândula suprarrenal e síndrome iatrogênica de Cushing, que decorre da exposição de corticosteroide na circulação sanguínea por excesso do fármaco. Essa síndrome também resulta por aumento na secreção de ACTH ou elevação na produção adrenal. 
A síndrome de Cushing caracteriza-se por inúmeros sinais como aumento da pressão arterial, dificuldade de cicatrização, elevação da glicemia, aumento da pressão arterial, catarata, face em forma arredondada e bochechas vermelhas, obesidade, aumento do apetite, aumento da gordura abdominal, acúmulo de gordura no dorso (corcova de búfalo), risco de osteoporose, necrose avascular do fêmur, equimoses e estrias, adelgamento da pele, braços e pernas finas (atrofia muscular), aumento de suscetibilidade a infecções e quadro de euforia alternado com depressão e psicoses.
OS ANTIINFLAMATÓRIOS ESTEROIDAIS (AIES) 
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CLASSIFICAÇÃO E EXEMPLOS:
Ação Curta: Cortisona e Hidrocortisona (Cortizol)
Ação Intermediária: Prednisona (Meticorten), Prednisolona (Prelone), Metilprednisolona (Depo-medrol), Triancinolona (Omcilon) 
 Ação prolongada: Betametasona(Diprospam), Dexametasona(Decadron) 
OS ANTIINFLAMATÓRIOS ESTEROIDAIS (AIES) 
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PREDNISOLONA
A Prednisolona é um metabólito ativo da prednisona, após esta ser metabolizada no fígado. 
Indicada em casos de inflamação e doenças autoimunes tais como: asma, colite, artrite reumatóide, esclerose múltipla, lupus, Doença de Crohn, entre outras. Pode ser usado como uma droga imunosupressora em terapia de transplante de órgãos. Indicada para reumatismos, alergias, 
Pode mascarar sinais de infecção bacteriana e fúngicas, devendo o seu uso ser acompanhado pelo médico.
Dose: Adultos: a dose inicial varia de 5 a 60 mg, por dia, o equivalente a 1 comprimido de 5 mg ou 3 comprimidos de 20 mg. Crianças: a dose inicial varia de 5 a 20 mg, por dia, o equivalente a 1 comprimido de 5 mg ou 1 comprimidos de 20 mg. 
OS ANTIINFLAMATÓRIOS ESTEROIDAIS (AIES) 
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Obrigado pela atenção!