aula 9 Antiinflamatórios não esteroides

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ANTI INFLAMATÓRIOS NÃO 
ESTEROIDAIS - AINE 
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Inflamação 
É uma resposta dos organismos vivos 
homeotérmicos frente à uma agressão, ou 
seja, qualquer processo que cause lesão 
tecidual ou celular. É também um processo 
imunológico, de modo que as células 
envolvidas nesse processo poderão ser 
distintas, de acordo com o local da lesão. 
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Estruturas envolvidas 
As estruturas e células participantes 
deste processo são: parede vascular, 
células inflamatórias (sanguíneas), 
mastócitos, fibroblastos e 
macrófagos residentes no tecido 
conjuntivo, proteoglicanos, fibras 
colágenas, fibras elásticas e membrana 
basal. 
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Causas 
Infecções ( vírus, bactérias, fungos, etc) 
Trauma mecânico 
Temperatura 
Agentes químicos 
Radiação 
Auto-imune 
Isquemia 
Necrose 
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resposta 
 vascular 
• Vasoconstricção reflexa 
• Vasodilatação: 
• O2 
• Nutrientes 
• Diluição toxinas 
• Fibrinogênio fibrina 
• Afastamento cels. 
Endoteliais 
 resposta cel. 
celular 
• Vasodilatação 
• Aproximação: 
• Selectinas e integrinas 
• Marginação 
• Rolamento 
• Diapedese 
 
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Resposta celular... 
• Invasão inicial: neutrófilos 
• M1 
• Mastócitos 
• 
 M2 
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Substâncias envolvidas ( vasod e 
quimiotáticas) 
plasma 
• Bradicinina 
 
• Derivada do 
sistema 
complemento 
células 
• Histamina 
• Óxido nítrico 
• Citocinas 
• Quimiocinas 
• Eicosanóides 
 
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Inflamação aguda 
1 Alterações no fluxo e calibre vascular 
 
2 Aumento da permeabilidade vascular 
(extravasamento vascular) 
 
3 Migração dos leucócitos da microcirculação e 
seu acúmulo no foco da lesão 
 
 
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CALO
R 
RUBO
R 
TUMO
R 
PERDA 
DE 
FUNÇÂO 
DO
R 
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Alterações no fluxo e 
calibre vascular 
Após uma vasocontrição inconstante e 
transitória das arteríolas, que dura apenas 
alguns segundos, ocorre vasodilatação. Esta 
envolve primeiro as arteríolas e, depois, 
resulta na abertura de novos 
leitos capilares na área. Assim, ocorre o 
aumento do fluxo sanguíneo, que gera o 
calor e o eritema. 
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Aumento da 
permeabilidade vascular 
• O aumento da permeabilidade vascular 
resulta no extravasamento para o interstício 
de um líquido rico em proteínas, denominado 
exsudato, sendo esta a marca da inflamação 
aguda. A perda de proteína plasmática reduz 
a pressão osmótica do líquido intersticial. 
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Juntamente com a pressão hidrostática 
elevada devido à vasodilatação, isso leva à 
um efluxo acentuado de líquido e seu 
acúmulo no tecido intersticial, denominado 
de edema. 
 
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Migração dos leucócitos da 
microcirculação e seu 
acúmulo no foco da lesão • Endotélio vascular: marginação, rolagem 
e aderência 
• Transmigração através do endotélio: 
(diapedese) principalmente na vênulas 
• Migração nos tecidos intersticiais em 
direção a um estímulo quimiotático 
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Inflamação crônica 
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Inflamação Crônica 
• É aquela de prolongada duração, de semanas a 
meses, na qual a inflamação ativa, destruição 
tecidual e tentativas de reparação estão 
ocorrendo simultaneamente. Embora possa 
suceder a inflamação aguda, a crônica 
geralmente começa de maneira insidiosa, como 
uma resposta de baixo grau, latente e muitas 
vezes assintomática. 
• Ex.: tuberculose 
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Origem 
• Infecções persistentes por determinados patógenos 
que possuem baixa toxicidade e suscitam uma 
reação imune conhecida como hipersensibilidade 
tardia; 
• Exposição prolongada a agentes potencialmente 
tóxicos exógenos ou endógenos; 
 
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• Auto-imunidade: sob certas condições, 
reações imunes são criadas contra os 
próprios tecidos do indivíduo, levando 
á doenças auto-imunes. Nessas doenças, 
os auto-antígenos suscitam uma reação 
imune autoperpetuadora que resulta em 
diversas doenças inflamatórias crônicas. 
 
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Características 
• Infiltração de células mononucleares 
(macrófagos, linfócitos e plasmócitos), reflexo 
de uma reação persistente à lesão. 
• Destruição tecidual induzida, sobretudo pelas 
células inflamatórias. 
• Tentativas de cicatrização por substituição do 
tecido danificado por tecido conjuntivo, 
realizada por proliferação de pequenos vasos 
sanguíneos (angiogênese) e, em particular, 
fibrose. 
 
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* granulomatosas 
• Onde o tipo celular predominante é um macrófago 
ativado com uma aparência modificada semelhante 
a uma célula epitelial 
 
• Ex.: brucelose, doença da arranhadura do gato 
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COX – todas as céls – exceto céls sanguíneas 
maduras 
• Cox 1 - fisiológica 
• Enzimaticamente ativa 
em estômago, rim, 
intestino e plaquetas 
• Ação: proteção da 
mucosa gástrica, fluxo 
sanguíneo renal e 
hemostasia vascular 
 
• Cox 2 – induzida 
• Associada a processos 
patológicos 
• Atividade mais evidente 
é a inflamação 
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Cascata do ác. aracdônico 
 
Fosfolipase A2 
 
LOX 
 
COX-2 
 
COX-1 
Ác. aracdônico 
Via da ciclo-oxigenase 
Via da lipoxigenase 
• Via da lipoxigenase 
Corticosteróides 
Prostaglandinas 
tromboxano 
Prostaglandinas Leucotrienos 
LOX AINE 
AINE 
coxibe 
Anti inflamatórios 
 Dois grupos de substâncias possuem 
atividades antiinflamatórias 
1. Antiinflamatórios não esteróides, ou não 
hormonais ou AINES 
2. Corticosteróides, ou corticóides, ou 
antiinflamatórios hormonais 
 
Anti inflamatórios 
NÃO ESTERÓIDES (AINES) 
 Grupo heterogênio de drogas (ácidos orgânicos) que 
apresentam atividade anti-inflamatória (controle da 
inflamação), analgésica (controle e prevenção da dor) 
e anti- pirética ou anti-térmica (controle da febre) 
 Alívio da dor, não produz inconsiência (anestésicos) 
 Têm ação central (cortical e hipotalâmica) e 
periférica (sistêmica) 
Anti inflamatórios - Salicilatos 
 Absorção - TGI (estômago e jejuno) - pH 
 Distribuição - Todo organismo, alta afinidade 
proteínas plasmáticas 
 Metabolismo - Microssoma hepático 
 Eliminação - Filtração glomerular e secreção 
tubular. 
 Efeito terapêutico - Inibição cicloxigenase (inibe 
síntese de prostaglandinas ) 
Anti inflamatório - Salicilatos 
Anti inflamatórios - Salicilatos 
 Efeitos Colaterais 
 tempo de coagulação – plaquetas 
 tempo de gestação 
 consumo de O² e produção de CO²(alcalose respiratória) 
 Ulceras e gastrites 
 
 
Anti inflamatórios - Salicilatos 
Anti inflamatórios - Salicilatos 
 Nomes Comerciais 
 AAS 
 ASPIRINA 
 BUFFERIN 
 ENDOSPRIN 
 CIBALENA 
ANALGÉSICOS E ANTIINFLAMATÓRIOS 
Grupo 
(nome genérico – 
pricípio ativo) 
Nome 
comercial 
(laboratório) 
Medicamentos 
similares ou 
genéricos 
(laboratório) 
 
Apresentação Posologia Características Principais 
ANTIINFLAMATÓRIOS NÃO HORMONAIS OU NÃO ESTEROIDAIS 
Cloridrato de 
Benzidemina 
Benflogin 
(Asta Médica) 
Neoflogin 
(Neo Química) 
500 mg: caixa 
com 20 drg 
1 drg a cada 
8 horas 
durante 5 
dias 
Analgésico e antiinflamatório de 
potência média 
Por possuir menor potência, estima-
se que as inflamações 
odontogênicas não são bem 
controladas por este fármaco. 
Utilizado em Odontopediatria pela 
baixa possibilidade de feitos 
adversos. 
Aspirina 
(Bayer) 
AAS 
(Sanofi 
Winthrop) 
 
100 mg: 
embalagem 
com 10 cpc. 
500 mg 3 a 
4 vezes ao 
dia 
 Analgésico não narcótico; 
antiinflamatório não esteróide; 
antitérmico, antiagregante 
plaquetário. 
Em Endodontia, usado como 
analgésico (quando à ação 
antiinflamatória, existem outros 
medicamentos mais potentes). 
Efeitos adversos: irritação gástrica, 
aumento do tempo de sangramento 
(diminuição do nº de plaquetas), 
crises alérgicas, episódios de asma 
AAS 
(Sanofi 
Winthrop) 
Aspirina 
(Bayer) 
500 mg: 
embalagem 
com 10 cpr. 
S
A
L
IC
IL
A
T
O
S
 
Á
C
ID
O
 A
C
E
T
IL
 
S
A
L
IC
ÍL
IC
O
 
Anti inflamatórios 
Para-aminofenóis 
 Farmacocinética - oral, hepático, renal 
 Efeito terapêutico - inibe cicloxigenase 
(inibe síntese de prostaglandinas) 
 Atividade anti inflamatória fraca 
 Efeitos colaterais: efeito gástrico e 
hepatotoxicidade 
 Nomes Comerciais: Paracetamol, 
Tylenol, Acetaminofen, Dôrico. 
Anti inflamatórios 
Pirazolônicos (Dipirona) 
 Farmacocinética - oral, hepático (lento) 
renal 
 Efeito Terapêutico - inibe cicloxigenase 
 Poderoso Anti inflamatório e Anti pirético 
 Efeitos colaterais - gástricos, audição e 
visão 
 Nomes comerciais - Dipirona, Novalgina e 
Baralgin 
ANALGÉSICOS E ANTIINFLAMATÓRIOS 
Grupo 
(nome genérico – 
pricípio ativo) 
 
Nome 
comercial 
(laboratório) 
 
Medicament
os 
similares ou 
genéricos 
(laboratório) 
 
Apresentação 
 
Posologia 
 
Características Principais 
 
ANALGÉSICOS 
Paracetamol 
Tylenol 
(Janssen 
Cilag) 
Paracetamol 
(Medley – 
genérico) 
500 mg: 
embalagem 
com 2 cpr. 1 cpr 3 a 4 
vezes ao 
dia 
Analgésico e antitérmico 
(praticamente desprovido de 
atividade antiinflamatória). 
Vantagens: ausência parcial dos 
efeitos irritantes dos AINES 
(distúrbios gástricos, interferência na 
coagulação). 
750 mg: 
embalagem 
com 4 cpr. 
Pirazolônicos Dipirona 
Novalgina 
(Roche) 
Dipirona 
(EMS) 
genérico 
500 mg/ml: 
frasco com 20 
ml 
Dose 
média de 
500 a 750 
mg por 
dose 
 (até 4 
doses ao 
dia) 
 Bom analgésico e antitérmico. 
Nos Estados Unidos, deixou de ser 
comercializado por provocar 
alteração sangüínes (destruição 
periférica súbita de granulócitos). 
Magnopirol 
(Famasa) 
Anador 
(Boeh 
Ingelheim) 
500 mg: 
embalagem 
com 4 cpr 
Anti inflamatórios 
Derivados Ác. Fenilprôpionico 
 Farmacocinética - oral, hepático, renal 
 Efeito terapêutico - inibe cicloxigenase 
 Efeitos colaterais - semelhante AAS 
 Nomes comerciais 
 Ibuprofeno (Algi-Danilon, Aflogen) 
 Fenoprofeno (Trandor) 
 Cetoprofeno (Profenid) 
 Naproxeno (Flanax, Naprosyn) 
ANALGÉSICOS E ANTIINFLAMATÓRIOS 
 
Grupo 
(nome genérico – 
pricípio ativo) 
 
 
Nome 
comercial 
(laboratório 
 
Medicamentos 
similares ou 
genéricos 
(laboratório) 
Apresentação Posologia Características Principais 
ANTIINFLAMATÓRIOS NÃO HORMONAIS OU NÃO ESTEROIDAIS 
Ibuprofeno 
Motrin 
(Pharmacia 
& UPJ) 
 
Ibufran 
(Neo Química) 
600 mg: caixa 
com 
30 drg 
400 mg a cada 
4/6 horas (não 
exeder 3.200 mg 
por dia 
Ação analgésica e antiinflamatória 
 
Eficaz no campo da Endodontia 
 
Efeito adverso: irritação gastrointestinal 
Cetoprofeno 
 
 
 
Profenid 
(Aventis 
Phrama) 
 
Cetoprofen 
(Neo Química) 
50 mg: caixa 
com 24 
caps 
Frasco com 20 
ml 
2 cps a cada 12 
horas (dose 
máxima de 300 
mg/dia 
 
 
Ação analgésica e antiinflamatória 
 
Efeitos adversos: gastrointestinais, SNC 
(cefaléia, zumbido e sonolência). 
Naproxeno 
Flanax (275 
mg (Roche) 
Naprosyn (250 
mg) 
(Roche) 
Caixa com 15 
cpr 
Flanax – dose 
máxima de 1.375 
mg/dia 
 
 
 
Antiinflamatório de ação analgésica 
(elevada) e antipirética. 
 
De grande valia em Endodontia. 
 
Efeitos adversos: gastrointestinais, 
reações dermatológicas, retenção de 
líquido e, mais raramente, no SNC (dor 
de cabeça e sonolência) 
 
Flanax (550 
mg (Roche) 
 
 
Naprosyn (500 
mg) 
 20 cpr (Roche) 
 
Caixa com 10 
ou 20 
cpr 
Naprosin – dose 
máxima de 1.250 
mg/dia 
 
Anti inflamatórios 
Derivados Ác. Fenilacético 
 Diclofenacos 
 Farmacocinética, Efeito terapêutico e 
Efeitos colaterais, semelhantes à AAS 
 Potássico - Cataflan, Deltaren 
 Sódico - Algi-Tanderil, Biofenac, Voltaren 
ANALGÉSICOS E ANTIINFLAMATÓRIOS 
Grupo 
(nome genérico – 
pricípio ativo) 
Nome 
comercial 
(laboratório 
Medicamentos 
similares ou 
genéricos 
(laboratório) 
Apresentação Posologia Características Principais 
ANTIINFLAMATÓRIOS NÃO HORMONAIS OU NÃO ESTEROIDAIS E NÃO ENZIMÁTICOS 
Diclofenaco 
Potássico 
Cataflam 
(Norvatis) 
 
 
Diclofenaco de 
Potássio 
(Ranbaxy) 
 50 mg: caixa 
com 20 drg 
 
Dose diária 
de 100 – 150 
mg 
(de 
preferência, 
antes das 
refeições) 
-acentuada ação analgésica, 
antiinflamatória e antipirética. 
 
-um dos mais fortes inibidores das 
enzimas 
cicloxigenases. 
 
-potência maior que a da indometacina, 
do naproxen e de outras substâncias. 1ª 
linha no controle da dor e da inflamação 
de origem endodôntica 
 
-sal sódico atinge picos plasmáticos mais 
rapidamente, sendo indicado no controle 
da dor aguda (quando é necessário o 
alivio imediato da dor) 
 
- efeitos adversos: gastrointestinais, SNC 
(dor de cabeça e tontura), problemas 
hepáticos. 
 
Diclofenaco 
Potássico (EMS) 
genérico 
 
Diclofenaco 
Sódico 
 
Voltaren X 
(Norvatis) 
Flanaren 
(Teuto) 
50 mg: caixa 
com 20 cpr 
 Diclofenaco 
Potássico (EMS) 
– genérico 
 
Anti inflamatórios 
Oxicams 
 Piroxicam (Anartrit, Inflamene) 
 Farmacocinética, Efeito terapêutico e 
Efeitos colaterais, semelhantes ao AAS 
ANALGÉSICOS E ANTIINFLAMATÓRIOS 
Grupo 
(nome genérico – 
pricípio ativo) 
Nome 
comercial 
(laboratório 
Medicamentos 
similares ou 
genéricos 
(laboratório) 
Apresentação Posologia Características Principais 
ANTIINFLAMATÓRIOS NÃO HORMONAIS OU NÃO ESTEROIDAIS 
Piroxican 
Feldene 
(Pfizer) 
Piroxin 
(Cifarma) 
20 mg: caixa 
com 15 caps. 
20 mg ao dia 
ação antiinflamatória, analgésica 
e antipirética 
velocidade de início de ação e 
eficácia analgésica semelhantes 
às do diclofenaco.efeitos adversos maiores 
(náuseas e vômitos) que os do 
diclofenaco. 
Meloxican 
Movatec 
(Boeh 
Ingelheim) 
Loxan 
(Neo Química) 
7,5 mg: caixa 
com 10 cpr 
não exceder 
15 mg/ dia 
antiinflamatório indicado para 
pacientes com distúrbios 
gástricos 
inibição seletiva para Cox 2 
(presente nas reações 
inflamatórias) e menos para Cox 
1 (protetora da mucosa gástrica). 
seletividade para Cox menor que 
o rofecoxib e o celecoxib. 
O
X
IC
A
N
S
 
Anti inflamatórios