MECANISMO DE AÇÃO DE FÁRMACOS - FARMACOLOGIA PARA NUTRIÇÃO

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FARMACODINÂMICA –
Princípios de interação 
fármaco-receptor
FARMACOLOGIA
FARMACOCINÉTICA: MOVIMENTO DO FÁRMACO PELO ORGANISMO
PROCESSOS: ABSORÇÃO, DISTRIBUIÇÃO, METABOLISMO E ELIMINAÇÃO
FARMACODINÂMICA: 
DESCREVE O EFEITO DO FÁRMACO NO ORGANISMO 
APÓS A INTERAÇÃO COM SEU ALVO 
FARMACOLÓGICO.
ALVOS FARMACOLÓGICOS
• AÇÃO EM RECEPTORES;
• AÇÃO EM TRANSPORTEDORES;
• AÇÃO EM ENZIMAS;
• AÇÃO EM PAREDE OU MEMBRANA CELULAR;
• SUPRESSÃO DA FUNÇÃO GÊNICA;
RECEPTORES FARMACOLÓGICOS
Subfamílias de Receptores:
• Receptores que abrem canais iônicos
• Receptores que apresentam atividade enzimática
• Receptores acoplados à proteína- G
• Receptores citoplasmáticos
I. Vários receptores ativam a mesma cascata de eventos
II. Ligantes fisiológicos podem ligar-se a receptores não relacionados
III. Um receptor pode interagir com ligantes não relacionados (estrutura e função)
• Receptores do tipo Canal Iônico:
– Proteínas formam canais íon-seletivos na membrana;
– Difundem o sinal alterando o potencial da membrana ou a
composição iônica do citoplasma;
– Controlam eventos sinápticos rápidos através do aumento
temporário da permeabilidade a certos íons;
Ex: receptores nicotínicos de Ach, receptores de SNC (+ asp, glu / - gly,
- GABA), receptor serotoninérgico 5HT3, Excitatórios (Na+, K+,
Ca++), inibitórios (Cl-)
RECEPTORES FARMACOLÓGICOS
• Receptores acoplados a Proteína-G:
– Transdução do sinal via ativação de proteína intracelular ligada ao
nucleotídeo guanina (proteína G);
– Ativação de enzimas que produzem 2º mensageiro → cascata de reações
– Ativação: aminas biogênicas (acetilcolina, norepinefrina, serotonina; aa
neurotransmissores (glutamato, glicina); hormônios peptídicos
(somatostatina, angiotensina II).
RECEPTORES FARMACOLÓGICOS
Produção associada à conversão de ATP/GTP a AMPc/GMPc (adenilil ciclase)
Produção a partir de fosfolipídios de membrana (fosfolipase c)
Proteína G 2º mensageiro Efeito
Gs Adenilato Ciclase AMPc
Gi Adenilato Ciclase AMPc
Gq PLC Ca+2 (IP3 e DAG)
RECEPTORES FARMACOLÓGICOS
• Receptores Catalíticos (TIROSINA CINASE):
– Monômero com sítio de ligação externa e sítio interno
com atividade enzimática (proteína quinase)
– Ativados principalmente por hormônios peptídicos
(insulina, fator de crescimento)
– Tirosina quinase – autofosforila resíduo de tirosina –
fosforilação outras proteínas - abertura de canais
iônicos, expressão gênica
– Receptores ligados a guanilil ciclase → região interna
contém domínio tipo ciclase (GTP → cGMP) e domínio
tipo proteína-quinase
RECEPTORES FARMACOLÓGICOS
• Receptores acoplados a enzimas:
– Ligados a proteínas enzimáticas;
– Ativados principalmente por citocinas (GH, eritropoietina, interferon);
– Proteína quinase – Janus-quinase → fosforila resíduo de tirosina no 
receptor → liga nos STATS (tradutores do sinal e ativadores de 
transcrição) que são fosforilados e translocam para o núcleo → 
transcrição gênica
RECEPTORES FARMACOLÓGICOS
• Receptores Citoplasmáticos: 
– Não associados à membrana
– Compostos por um único 
polipeptídeo com 3 domínios
– Ativados por compostos 
lipídicos: vit D, hormônios, NO
– Resposta tardia (síntese 
protéica)
RECEPTORES FARMACOLÓGICOS
• Fármacos que atuam em transportadores:
– Proteínas integrais de membrana;
– Sítios de ação de antidepressivos, psicoestimulantes;
TRANSPOTADORES FARMACOLÓGICOS
AÇÃO EM ENZIMAS
AÇÃO EM PAREDE CELULAR
• Etapa final da rede de 
peptideoglicano é a 
ligação cruzada 
catalizada por uma 
transpeptidase.
• Antibióticos inibidores 
de parede impedem 
esta etapa 
SUPRESSÃO 
DA 
FUNÇÃO 
GÊNICA
• Tipos de ligações:
INTERAÇÕES FARMACO-RECEPTOR
• Potência: afinidade do fármaco pelo receptor; 
• Eficácia: capacidade do fármaco ligado realizar o efeito;
INTERAÇÕES FARMACO-RECEPTOR
INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS
• Agonista: Fármaco que se liga ao receptor e ativa-o;
• Antagonista: Fármaco que se liga ao receptor e não o ativa
• Agonistas:
– Parcial: Fármaco que se liga ao receptor ativando-o e desenvolve efeito parcial;
– Total: Fármaco que ao se ligar ao receptor ativando-o e desenvolve efeito máximo;
– Inverso: Fármaco que se liga ao receptor na sua forma inativa e o mantêm inativo.
INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS
• Antagonista:
– Competitivo: Fármaco se liga ao receptor e não ativa-o, utilizando
ligações fracas do tipo pontes de hidrogênio e dativas;
– Não-competitivo: Fármaco se liga ao receptor e não ativa-o, utilizando
ligações fortes, como covalentes;
INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS