Ansiolíticos e Hipnóticos RESUMO

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Ansiolíticos e Hipnóticos
Fármacos que atuam no SNC
Frequentemente são associados em virtude da sintomatologia do paciente
Hipnóticos estimulo do sono; sedação
Ansiolítico diminuição da atividade do SNC; hipnóticos e redutores de ansiedade
Farmacologia da Ansiedade
Distúrbios do SNC 1ªrio com estimulação do SNA
Neurotransmissores envolvidos
Noradrenalina – locus ceruleus da ponte córtex cerebral, sist. Límbico, tronco cerebral e medula
Serotonina – núcleos da rafe córtex, sist. Límbico e hipotálamo. (Base dos antidepressivos modernos)
Fármacos ansiolíticos
Benzodiazepínicos
Atuam no receptor de GABA + tempo aberto; + entrada de Cl- neurônio hiperpolarizado menor nº de disparos de potencial de ação
Canais GABAA
Atuam de modo seletivo
Utilização do GABA endógeno
Ñ interferem na Glicina e Glutamato
Anticonvulsivantes
Dependência, toxicicidade e tolerância apresentados
Indicações:
Pré-anestésico: bdz curta duração
Ansiedade: bdz longa duração
Indutor do sono: bdz curta duração
Insônia: bdz média duração
Espasticidade crônica: bdz longa duração
Síndrome de abstinência: bdz longa duração
Efeito colateral
Sedação, tontura, fraqueza, hipotensão leve
Interações: depressão somatória em associação com ETANOL, BARBITÚRICOS
Alprazolam – Frontal, Apraz
0,25 a 1mg
Bromazepam – Lexotan
Clobazam – Frisium , Urbanil
Clonazepam – Rivotril
0,5 a 2mg
Convulsões de qualquer orizem
Desenvolve tolerância
Ansiolítico geral
Efeito adverso: sonolência, perda da voz, mov. involuntário braço e perna
Interações medicamentosas: álcool potencializa o efeito da droga
SUperdosagem: sonolência, confusão, coma
Via de adm: VO, EV, IM, SL
Metabolismo: Hepático
Meia vida: 18 a 50h
Excreção: Renal
Clodiazepóxido – Psicosedin
25mg
Meia vida intermediária
Diazepan – Valium
5 a 10mg
Meia vida longa
Convulsões de qualquer origem
Desenvolve tolerância
Tratamento de ansiedade
Lorazepam – Lorax
1 e 2mg
Nitrazepam – Sonebon
5mg
Farmacocinética
Lipofílicos: rapidamente absorvidos/distribuídos
Meia vida: longa 3 dias; curta 3-8h
Excreção urinária
Potenciação com álcool, anti-histamínico e outros depressores do SCN
Teratogênico (evitar até o 4º mês de gestação)
Intoxicação é tratada com Flumazenil – Lanexat antagonista GAMA
Efeitos adversos
Depressão no SNC: ressaca, sonolência, dificuldade de concentração, amnésia
Abstinência: ansiedade, rebote, insônia, cefaleia
Efeitos cardiovasculares: Hipotensão, bradicardia, taquicardia
Depressão respiratória em doses altas ou com interação
GABA e derivados
Agonistas do receptor HT1a (antagonistas de 5HT)
Não-Benzodiazepínicos
Busporina
Antagonista parcial de 5HT1 e 5HT2 E DOPAMINÉRGICOS
Tratamento de ansiedade reduzindo atividade do locus ceruleus no SNC
Não causa dependência, sedação, tolerância e abstinência
Meia vida: curta
Efeito terapêutico após 2 semanas
Efeitos colaterais: cefaleia, náusea, tonteira
Ansitec, Buspanil, Buspar
Fármacos Hipnóticos
Indução do sono
Depressor no SNC 
Reduzem a tensão ou induz ao sono (depende da quantidade)
Ácido barbitúrico
Causam tolerância e dependência 
Fortes depressores do SNC
Substituídos pelos BZD
Classificação
Ultra-rápidos: IV; anestesia geral
Ação Curta: IV ou IM; sem uso atual
Ação média: IM ou VO
Ação prolongada: VO, IM ou IV; antiepiléticos
Desvantagens:
Depressão não-seletiva SNC
Alta tolerância e dependência 
Ação direta sobre o coração e centro vasomotor
Farmacocinética
Tiopental: altamente lipossolúvel
Alcalinização da urina aumenta eliminação do gardenal
Acumula no tecido adiposo
Mecanismo de ação
Potencializa a ação inibitória do GABA; se liga diretamente ao receptor GABA
Altera transporte de Na/K
Induz depressão não-seletiva do SNC
Causa morte por depressão respiratória
Anticonvulsivante
Atuam em canal GABA-érgico aumentando o influxo de cloreto, atividade do GABA endógeno e bloquei aos receptores AMPA
Midazolam – Dormonid
Estazolam – Noctal
Flunitrazepam – Rohypnol
Zolpidem – Stilnox , Noctiden, Stilnoct
Indutor do sono
Ação rápida
Meia vida curta
Efeito adverso: descoordenação motora, diarreia, fadiga, tontura
Interação medicamentosa: evitar uso de álcool
5 a 10mg
Superdosagem: alucinações
Excreção: renal e fecal
Zopiclona – Imovane
Nitrazepam – Sonebom
Interações
Antagonistas H1
Sono por bloqueio histaminérgico hipotalâmico
Benzodiazepínicos e Barbitúricos
Potencializam inibição GABA
Álcool
Potencializam inibição GABA
Antaonizam receptores tipo NMDA/Glutamato