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FARMACOLOGIA Antibióticos Conceito: São substâncias químicas específicas, derivados de organismos vivos ou produzidos por eles, capazes de inibir processos vitais de outros organismos. CLASSIFICAÇÃO - Quanto a origem: Naturais – (quando a molécula é de origem natural) Semissintéticos – (quando uma molécula é alterada em laboratório) Sintéticos – (feitas totalmente em laboratório) -Quanto ao espectro de ação: Predominantes contra Gram-positivo Predominantes contra Gram-negativo Amplo espectro Predominante contra micobactérias Predominante contra fungos Antibióticos antineoplásicos Antiamebianos -Quanto ao mecanismo de ação: Bactericidas: atuam unicamente frente às bactérias que se encontram em fase de crescimento, provocando sua morte ou dissolução. Inibem de maneira irreversível reações ‘bioquímicas essenciais ou destroem estruturas celulares vitais. Bacteriostáticos: bloqueiam de maneira reversível a síntese dos ácidos nucléicos ou das proteínas; uma vez interrompida a administração reinicia-se a biossíntese interrompida com decorrente retorno da proliferação bacteriana. Resistência a antibióticos, podem ser causados por: - Ser intrínseca ou adquirida - Pelo emprego discriminado e generalizado de antibióticos - Originada por mutação ou transferência genética - Biossíntese da enzima para a inativação do fármaco - Modificação do sítio alvo do fármaco - Perda da permeabilidade celular a um fármaco E etc. MECANISMO DE AÇÃO DOS ANTIBIÓTICOS 1) Agem na parede celular - bactericidas: 2) Alteram a permeabilidade da membrana plasmática: 3) Inibem a síntese protéica: 4) Inibem a síntese de ácidos nucléicos 5) Atuam na replicação cromossômica BETA-LACTÂMICOS São antibióticos caracterizados pela presença do anel beta-lactâmico, que por meio dele esses antibióticos inibem a síntese da parede bacteriana de germes gram + e gram -. Esses antibióticos se ligam a um grupo de proteínas denominadas ligadores de penicilina. Essa ligação faz com o que o antibiótico iniba a função enzimática da proteína, bloqueando a síntese da parede bacteriana, levando a morte da bactéria. (SEU PRINCIPAL MECANISMO DE RESISTÊNCIA É A PRODUÇÃO DE BETA-LACTAMINASES) Esses antibióticos são classificados em: Penicilinas constituído por: penicilina G, penicilina V, penicilinase-resistentes, aminopenicilina, carboxipenicilinas, ureidopenicilinas. Cefalosporinas 1ª geração: maioria de Gram-positivos, poucos gram-negativos; (cefalotina, cefalexina) 2ª geração: mais gram-negativos (cefuroxime, cefoxitina) 3ª geração: gram-negativos entéricos>gram-positivos. 4ª geração: gram-negativos multiresistentes; (cefepime, cefpiroma) Carbapenêmicos eficazes contra Gram-positivos e negativos, anaeróbios, Pseudomonas aeruginosa,todos os produtores de beta-lactamase. MACROLÍDEOS São antibióticos bacteriostáticos que agem inibindo a síntese proteica. Os principais são eritromicina, azitromicina e claritromicina. E agem a maioria como gram positivos. AMINOGLICOSÍDEOS Bactericidas (inibem síntese protéica); dependem de energia e oxigênio para entrar na membrana. Exemplos: gentamicina, amicacina, estreptomicina, neomicina. Agem contra gram-negativos, não têm ação contra anaeróbios e a maioria dos gram-positivos. QUINOLONAS Bactericidas com inibição direta do DNA bacteriano; Exemplos: norfloxacina, ciprofloxacina, levofloxacina. Agem bem contra aeróbios gram-negativos. SULFONAMIDAS A sulfa ocupa o lugar do PABA no sítio enzimático, promovendo uma inibição competitiva da enzima. Sem acido diidrofóbico, a bactéria não pode se ploriferar, já que este serve como um co-fator essencial na síntese de DNA. METRONIDAZOL Agem apenas em bactérias anaeróbias estritas (forma radicais livres tóxicos ao DNA bacteriano); age em alguns protozoários.
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