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Formas Farmacêuticas Normalmente as drogas não são administradas aos pacientes, no seu estado puro ou natural, mas sim como parte de uma formulação, ao lado de uma ou mais substâncias não medicinais que desempenham varias funções farmacêuticas. Esses adjuvantes farmacêuticos têm por finalidade, solubilizar, suspender, espessar, diluir, emulsionar, estabilizar, preservar, colorir e melhorar o sabor da mistura final. Com a finalidade de deixar o fármaco agradável (aceitável) ao paladar, e eficiente. CONCEITO • FORMA FARMACÊUTICA (FF): • Forma na qual o medicamento se apresenta para dispensação ao paciente. • De acordo com a forma farmacêutica, tem se a via de administração. • Quanto ao aspecto físico as FF podem ser: 1) Sólidas 2) Semi-sólidas (pastosas) 3) Líquidas 4) Gasosas 5) Especiais FORMAS FARMACÊUTICAS SÓLIDAS • Comprimidos: São FF cilíndricas ou lenticulares, que resultam da compressão de um pó cristalino ou de um granulado. • Cápsulas: São pequenos invólucros destinados a conter, um pó ou um líquido. Tem forma cilíndrica e são formados por duas partes que se encaixam. Cáps gastro-resistentes: revestimento de quitina ou glúten • Drágeas: São comprimidos revestidos por uma substância, de modo a evitar a sua fácil desagregação, para: – Proteger a substância ativa da umidade e luz, – Ocultar características organolépticas indesejáveis; – Facilitar a ingestão; – Proteger o p.a da destruição estomacal. • Pós: São substâncias medicamentosas separada por dose individual/divididas para facilitar a administração, podem ser: – Simples: pulverização de substâncias dessecadas a baixa temperatura (<45 oC ou 25 oC ); – Composta: resultante da mistura cuidadosa de pós simples incorporados em poções, xaropes, cápsulas, papéis, comprimidos ou aplicação tópica Obs: Devem ser bem protegidos da umidade e abrigo da luz • Óvulos: São preparações destinadas a serem introduzidas na vagina. Os excipientes mais utilizados (baixo ponto de fusão), são gelatina glicerinada (subst. hidrossolúveis) e manteiga de cacau (subs. lipossolúvel). • Supositórios: São formas farmacêuticas da consistência firme, de forma cônica, destinadas a serem inseridas no reto, onde devem desintegrar-se ou fundir -se a temperatura do organismo, liberando o farmáco e exercendo efeito local ou sistêmico. Os excipientes mais utilizados (baixo ponto de fusão), são óleo de cacau ou sucedâneos (subs. lipossolúvel) ou gelatina glicerinada, polietilenoglicois (subst. hidrossolúveis). FORMAS FARMACÊUTICAS SEMI-SÓLIDAS (PASTOSAS) • Creme: Forma farmacêutica de consistência mole destinada ao uso tópico e difere das pomadas por possuir grande quantidade de água (60 a 80%) em sua formulação, e por isso apresenta absorção mais rápida. Ideal para lesões úmidas. • Pomadas: Forma farmacêutica de consistência mole e oleosa destinada ao uso tópico. Devido a sua oleosidade, a absorção do princípio ativo pode ser mais lenta, porém de efeito local mais prolongado. Possui poder hidratante e é ideal para lesões secas. • Gel: Forma farmacêutica que possui grande quantidade de água em sua formulação, o que proporciona uma absorção mais rápida se comparada com creme e pomada. O Gel em si não é absorvido pela pele, sendo utilizado quando a pele do indivíduo for oleosa. • Cataplasmas : São preparações geralmente magistrais, de aplicação tópica na pele. – Farinha : linhaça, amido, fécula etc e água, misturados são levados ao fogo até obter a consistência desejada. – Efeito de vasodilatação local • Pastas : São pomadas espessas devido a grande quatidade de pó insolúvel que veiculam. FORMAS FARMACÊUTICAS LÍQUIDAS • Solução: Forma farmacêutica líquida homogênea, resultante da mistura de líquidos ou líquidos sólidos. • Suspensão: Forma farmacêutica heterogênea, resultante da mistura de líquidos ou líquidos e sólidos. • Xarope: Forma farmacêutica líquida resultante da mistura de água e açúcar, podendo conter também edulcorantes (morango, framboesa). • Licor/Elixir: Misturas hidroalcoólicas açucaradas. O termo licor é utilizado quando ligado à frutas. Utilizado para fármacos não solúveis em água • Enemas ou clister: São formas farmaceuticas destinadas a serem introduzidas na porção terminal do intestino (uso retal). – Essa prática é utilizada principalmente na limpeza intestinal. • Linimentos: São preparações ofininais ou magistrais, destinadas exclusivamente a uso externo, em unção ou fricção sobre a pele. – Efeito vasodilatador por ação do movimento mecânico de massagem • Colutórios: São preparações magistrais destinadas a serem depositadas na mucosa bucal ou orofaríngea. São soluções viscosas devido à presença de mel ou glicerina. As substâncias ativas empregues são anti-sépticos. • Tinturas: São preparações oficinais que resultam da ação do álcool por maceração, sobre produtos secos de origem animal, vegetal ou mineral. São portanto soluções alcoólicas a 10 ou 20%. • Chá ou Infusão: São FF magistrais, que resultam da ação da água sobre plantas secas, a fim de lhes retirar a substância ativa. • CORRESPONDÊNCIA VOLUMÉTRICA: • COLHER DE CAFÉ: 2 ML • COLHER DE CHÁ: 5 ML • COLHER DE SOBREMESA: 10 ML • COLHER DE SOPA: 15 ML FORMAS FARMACÊUTICAS GASOSAS • VAPORIZAÇÕES: São FF magistrais resultantes da libertação de vapor de água por si só, ou contendo anti-sépticos, e que se destinam a ser inalados. FORMAS FARMACÊUTICAS ESPECIAIS • Denominam-se FF especiais aquelas que, ou não se podem facilmente inserir num determinado grupo, ou que tem inserção em mais de um grupo. • Aerossois: Se caracterizam por constituírem um “nevoeiro não molhante” formado por micro gotas (diâmetro compreendido entre 0,05 e 0,2 micrômetro). Formam uma suspensão coloidal, em que a fase contínua é o gás e a fase dispersa é o líquido. • Ampolas: São tubos de vidro ou plástico, colorido ou incolor, estirados nos dois topos, ou pequenas “garrafas” seladas, podem conter líquido ou pó. – Servem para facilitar a esterilização e conservação do seu conteúdo; – O pó normalmente é utilizado na preparação extemporânea de solutos injetáveis. – O conteúdo poder ser aplicado via parenteral, oral ou tópico • Sprays São semelhantes aos aerossóis, mas o diâmetro da partícula é maior (0,5 micrômetro), podem ser considerados “nevoeiros molhantes” • ________________________________________________ • SIGNIFICADO DAS SIGLAS NOS MEDICAMENTOS: • CR: Liberação Controlada D: Dispersível • DEPOT: Ação Prolongada DI: Desagregação Instantânea • DL: Desagregação Lenta DURILES: Desintegração Equilibrada • L: Lenta LP: Liberação Prolongada • M: Mista N: Normal • U: Ultra Lenta R: Regular • OROS: Sistema Oral de Liberação Osmótica • PLUS: Algo Mais ou Dosagem Mais Forte • Q.S.P: Quantidade Suficiente Para • REPETABS: Tablete Duplo de Repetição • RETARD: Ação Retardada • SPANDETS: Comprimido Especial de Liberação Controlada • SR: Liberação Lenta • TTS: Sistema Terapêutico Transdérmico • Abreviaturas mais comuns nas prescrições: • AMP: Ampola CC: Centímetro Cúbico • CÁPS: Cápsulas COMP: Comprimidos • DRG: Drágea ENV: Envelope • EV/IV: Endovenosa/Intravenosa FLAC: Flaconete • G/GR: Grama MG.: Miligrama • GTS: Gotas INJ: Injetável • H202: Água Oxigenada ID: Intradérmica • IM: Intramuscular KCL: Cloreto de Potássio • NACL: Cloreto de Sódio KMN04: Permanganato de Potássio • O/D: Olho ou Ouvido Direito O/E: Olho ou Ouvido Esquerdo • SC: Subcutânea U.I: Unidade Internacional • V.O: Via Oral V.R: Via Retal • V.V: Via Vaginal • USO INT: Uso Interno • USO EXT: Uso Externo • • VIAS DE ADMINISTRAÇÃO DOS FÁRMACOS: • Chama-se via de administração o local onde o fármaco entra em contato com o organismo. • As vias de administração podem ser classificadasem: • 1) VIA ENTERAL: • 1.1) Oral • 1.2) Sublingual • 1.3) Retal • 2) VIA PARENTERAL • 2.1) Intravascular (Intravenosa + Intra-arterial) • 2.2) Intramuscular • 2.3) Subcutânea • 2.4) Intradérmica • 2.5) Intracardíaca • 3) VIA TÓPICA: • 3.1) Dérmica • 3.2) Conjuntival • 4) OUTRAS: • 4.1) Inalatória • 4.2) Intra-raquídea ( peridural + subaracnóidea) • 4.3) Intra-articular • 1.1) VIA ORAL consiste na administração, pela boca, de uma forma farmacêutica que após a deglutição, chega até o TGI, (estômago, intestino delgado, intestino grosso) • Vantagens: 1) via mais comum de administração 2) auto administração 3) baixo custo 4) atingimento de concentrações graduais (menor possibilidade de intoxicação) 5) indolor e de fácil aceitação pelo paciente • Desvantagens: 1) quando se desejam efeitos imediatos 2) drogas irritantes gástricas 3) metabolismo de primeira passagem (ou primeiro passo metabólico) 4) formação de compostos não-absorvíveis com o conteúdo gástrico 5) crianças e paciente inconsciente 6) paciente com êmese (vômitos) 7) fármacos com sabor desagradável • VIA ORAL • Formas Farmacêuticas empregadas: • comprimidos, • cápsulas, • drágeas, • suspensões, • emulsões, • elixires, • xaropes • soluções • Métodos de Administração: deglutição e sondagem gástrica • 1.2) VIA SUBLINGUAL: • é a utilização da mucosa sublingual, ricamente vascularizada, e do epitélio pouco espesso, para a absorção de fármacos para efeito sistêmico. • veias linguais ⇒ jugular interna ⇒maxilar interna ⇒ jugular externa ⇒ circulação sistêmica • evita-se, então, o metabolismo de primeira passagem • Formas Farmacêuticas: comprimidos para serem colocados abaixo da língua e dissolvidos pela saliva 1.3) VIA RETAL: • consiste na aplicação pelo reto de medicamentos para atuarem localmente ou produzirem efeitos sistêmicos. • Utilizada, principalmente, em pacientes com vômitos, crianças que não sabem deglutir. • Impossibilidade da via oral ou parenteral • Fornece proteção parcial dos fármacos pois 50% de sua drenagem venosa é feita para o fígado (circulação porta-hepática) • Formas Farmacêuticas: soluções, suspensões e supositórios • Métodos de Administração: aplicação e enemas • ELIMINAÇÃO PRÉ-SISTÊMICA E EFEITO DE PRIMEIRA PASSAGEM • Eliminação pré-sistêmica: • é todo e qualquer processo que diminua a quantidade de droga antes de atingir a circulação. • Ex: inativação por suco gástrico, inativação enzimática, primeiro passo metabólico • Efeito de Primeira Passagem (ou eliminação de primeira passagem) • é atribuída à passagem da droga pelo fígado e sua conseqüente biotransformação, diminuindo assim, a quantidade de fármaco administrado que chega até a circulação. • VIAS PARENTERAIS • PARA = ao lado de ENTERAL = tubo digestivo • 2.1) INTRAVASCULAR (Via Intravenosa / Intra-arterial) • propicia efeito imediato • biodisponibilidade de 100% - níveis plasmáticos previsíveis • não ocorre absorção • Indicações: • emergências médicas e doenças graves (acuidade) • baixa perfusão periférica (choque) • infusão de substâncias irritantes • infusão de grandes volumes • Inconvenientes: 1) necessita pessoal treinado 2) necessita assepsia adequada 3) incomodidade para o paciente 4) menor segurança (efeitos tóxicos e adversos) 5) maior custo 6) efeitos locais indesejáveis (flebite, infecção, trombose) 7) a menos segura de todas as vias 8) injeção rápida (em bolo) causa aum. conc. ⇒maior toxicidade • Formas Farmacêuticas: soluções aquosas puras • Métodos de Administração: forma intermitente ou infusão contínua 2.2) INTRAMUSCULAR: • Administração direta do injetável na massa muscular. Habitualmente são escolhidos os músculos da nádega, da coxa e da espádua. • O músculo estriado é dotado de elevada vascularização, sendo em contrapartida, pouco inervado por fibras sensitivas. Estas duas características conferem-lhe facilidade de absorção medicamentosa e simultaneamente a possibilidade de uma administração menos dolorosa. • Habitualmente, o volume de líquidos administrado não ultrapassa os 10 ml, sendo na maioria dos casos bastante menor (1 a 5 ml). Algumas injeções intramusculares são dolorosas, pelo que é frequente incluir na sua fórmula anestésicos locais que, simultaneamente sejam conservantes, como o álcool benzílico ou o clorobutanol. • RECOMENDAÇÕES • agulha de bisel longo • injeção profunda • volume administrado não deve ultrapassar 10 mL • EFEITOS ADVERSOS LOCAIS: • dor • desconforto • dano tecidual (lesão de nervos) • hematoma • abcessos estéreis ou sépticos • reações alérgicas • Formas Farmacêuticas: soluções aquosas, oleosas e suspensões. • Formulações de Liberação Lenta: suspensões, compostos ésteres, associações de solventes orgânicos viscosos, preparações pouco solúveis (ex: Benzetacil) • Via Intramuscular: • 2.3) VIA SUBCUTÂNEA: • Por via subcutânea ou hipodérmica os medicamentos são administrados debaixo da pele, no tecido subcutâneo. Os locais para injeção S.C. incluem as regiões superiores externas dos braços, o abdomen entre os rebordos costais e as cristas ilíacas, a região anterior das coxas e a região superior do dorso. É importante alternar os locais de injeção. • Limitações • inadequada para grandes volumes (entre 0,5 a 2 mL, máx.) • inadequada para substâncias irritantes • Inconvenientes • dor local, abcessos estéreis, infecções e fibroses • Formas Farmacêuticas • soluções, suspensões 2.3) VIA INTRADÉRMICA: • Via muito restrita, usada para pequenos volumes (de 0,1 a 0,5 mililitros). • Usada para reações de hipersensibilidade, como provas de ppd (tuberculose), dessensibilização e sensibilidade de algumas alergias. • Utilizada também para vacinas, como a aplicação de BCG (vacina contra tuberculose), sendo de uso mundial a aplicação ao nível da inserção inferior do músculo deltóide. • O local mais apropriado é a face anterior do antebraço, devido ser pobre em pelos, com pouca pigmentação, pouca vascularização e de fácil acesso. • 2.4) INTRACARDÍACA: • Injeção intracardíaca ou via intracardíaca é uma via de administração reservada ao ventrículo esquerdo onde aplica- se adrenalina. Por ser um procedimento de alto risco (riscos de perfuração pulmonar com pneumotórax, injeção na própria parede cardíaca e distribuição de vasos coronarianos) só é indicada em casos extremos, como uma ressuscitação • 3.1) VIA DÉRMICA (TRANSDÉRMICA): • Usada principalmente para efeitos locais Pomadas Cremes • Pode ser usada para efeitos sistêmicos Inseticidas Patch (adesivo) Nicotina Nitroglicerina Estradiol • 3.2) CONJUNTIVAL: • Via ocular ou via conjuntival é uma via de administração pela aplicação de fármacos sobre a conjuntiva do olho. • Medicamentos são aplicados na superfície dos olhos com duas finalidades principais: tratar a região externa do olho de infecções (como conjuntivites, blefarites, ceratite seca) ou tratar doenças intra-oculares (como glaucoma, uveítes, endoftalmites). • Um dos maiores problemas encontrados na aplicação ocular tópica consiste na rápida e extensiva perda pré- corneal causada pela drenagem lacrimal (isto é, as lágrimas “lavam” e levam o remédio). • Após a instilação de uma gota oftálmica, menos de 5% da dose aplicada penetra na estrutura corneal e atinge os tecidos intra-oculares, enquanto a maior parte desta dose é geralmente absorvida sistemicamente (no corpo) via conjuntiva e ducto nasolacrimal. 4.1) INALATÓRIA: • Local: Broncodilatadores, anti-inflamatórios • Sistêmico: Gases, líquidos voláteis (O2,anestésicos gerais). • A via inalatória é utilizada para anestésicos voláteis e gasosos, e medicamentos que afetam os pulmões (ex. para a asma). Os medicamentos inalados passam rapidamente para a corrente sanguínea, evitando o efeito de primeira-passagem. Os pulmões contêm uma vasta rede de pequenos sacos de ar (alvéolos) que proporcionam uma grande área superficial através da qual os medicamentos podem passar do ar inalado para a corrente sanguínea. • 4.2) INTRA-RAQUÍDEA: • Via Epidural (peridural) –injeção do fármaco no espaço epidural (por fora da dura-máter) • Via Subaracnóideia (intratecal) –injeção do fármaco no espaço subaracnóideo 4.3) INTRA-ARTICULAR: • Injeção de fármaco na cavidade articular • Fins diagnósticos ou terapêuticos • OBRIGADO !!
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