Farmacologia dos Anestésicos locais

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Farmacologia dos Anestésicos locais 
Odontologia
Anestesia
Anestésico local pode ser definido como uma droga que pode bloquear de forma reversível a transmissão do estímulo nervoso no local onde for aplicado, sem ocasionar alterações no nível de consciência.
SOCIEDADE BRASILEIRA DE ANESTESIOLOGIA
Histórico
Idade média - plantas, hipnose e álcool.
Histórico
Joseph Priestley em 1772 – Óxido nitroso como conservante (sem sucesso)
1800 - Humphry Davy - Óxido Nitroso – usado somente em 1840 (Horace Wells) – experiência mal sucedida (interpretada).
Histórico
Éter e Colorofórmio
Crawford Long - 1842 - Éter – Willian Thomas Green Morton (dentista)
John Snow - 1847 - Parto da Rainha Vitória
Histórico
O primeiro anestésico local descoberto foi a cocaína (Erytroxycolon coca). 
 Albert Niemann (1860) - cristais puros com sabor amargo - cocaína. 
Sigmund Freud e Karl Köller – testes.
Histórico
Ein Horn (1905) - procaína (derivado sintético da cocaína) - anestésicos do tipo éster. 
Löfgren (1943) – lidocaína – anestésicos do tipo amida. 
Classificação estrutural dos anestésicos locais
Amida X Éster
A ligação molecular dos ésteres é mais fácil de ser quebrada - mais instáveis em solução e não podem ser armazenados por tanto tempo quanto as amidas.
Amidas são termoestáveis (autoclave), os ésteres não.
Os ésteres são menos tóxicos e mais alérgenos.
SOCIEDADE BRASILEIRA DE ANESTESIOLOGIA
Amida
Éster
Lidocaína
Prilocaína(Citocaína)
Bupivacaína
Mepivacaína
Procaína
Tertracaína
Tópicos (benzocaína) – Grupo amina substituído por hidroxila (OH)
Articaína
Vasoconstritores
Substâncias que promovem a vasoconstrição pela contração do músculo liso presente na parede dos vasos. 
Atuam diminuindo a absorção do AL, aumentando a duração da anestesia.
Permitem assim a aplicação de menores doses
Diminuem sangramento local.
Vasoconstritores
A maioria são adrenérgicos (estimulam receptores alfa-adrenérgicos) 
Aminas simpaticomiméticas:
Adrenalina (epinefrina).
Noradrenalina (noraepinefrina).
Levonordefrina (corbadrina).
Fenilefrina
Evitar: doenças cardíacas, hipertireoidismo, diabetes não controlada
Vasoconstritores
Não adrenérgico
Felipressina/ octapressin (vasopressina – não adrenérgico). 
Utilizados nos casos de contra-indicação de VC adrenérgicos.
DOSE MÁXIMA DE VASOCONSTRITORES PARA ADULTOS SAUDÁVEIS
Mecanismo de ação dos anestésicos locais
Bloqueiam a ação de canais iônicos na membrana celular neuronal, impedindo a neurotransmissão.
A forma ionizada do anestésico local liga-se especificamente aos canais de sódio, inativando-os.
 
A ligação ocorre no meio intracelular (necessidade de ultrapasar MP).
SOCIEDADE BRASILEIRA DE ANESTESIOLOGIA
Importância do pKa
Todos os anestésicos locais são bases fracas, assim eles podem se apresentar de duas formas: não ionizada ou ionizada.
No pH fisiológico todos os anestésicos locais apresentam sua forma ionizada em maior proporção (pKa > 7,4).
AL com maior fração não-ionizada em pH fisiológico atuam de forma mais rápida.
SOCIEDADE BRASILEIRA DE ANESTESIOLOGIA
pKa
Exemplo:
Lidocaína (pKa 7,9) - 25% não-ionizada em ph fisiológico. 
Bupivacaína (pKa 8,1) - 15% não-ionizada em ph fisiológico. 
SOCIEDADE BRASILEIRA DE ANESTESIOLOGIA
Maior fluxo sanguíneo
Farmacocinética dos anestésicos locais
Importante
Ésteres - mínimos efeitos sobre feto (metabolismo acelerado.
 Amidas - menor grau de ligação protéica (lidocaína), atravessam em maior quantidade a barreira placentária.
Baixas doses - efeitos não significativos
SOCIEDADE BRASILEIRA DE ANESTESIOLOGIA
ION TRAPPING
Anestésico
Características
LIDOCAÍNA
Amplamente usada (2% e 3%)
Rápida ação e duradoura para procedimentos odontológicos (+/- 2 a 4 h)
Associação comepinefrinaounorepinefrina
Anestésico
Características
PRILOCAÍNA
Ação semelhante à Lidocaína (3%).
Menos tóxica para o SNC
Ortoluidina–metemoglobina
Associação comfelipressina
Anestésico
Características
MEPIVACAÍNA
Bastante usada na Odontologia
Toxicidade 2x maior que a lidocaína
Ação rápida e muito duradoura
2% com vasoconstritor 3% sem vasoconstritor.
Diferentes vasoconstritores usados.
Anestésico
Características
ARTICAÍNA
Menos tóxica quando associada à lidocaína;
Baixa toxicidade EV
4%
Epinefrina.
Anestésico
Características
BUPIVACAÍNA
Potencial anestésico 4X maior que lidocaína e toxicidade 4X menor.
Ação rápida.
Epinefrina
Classificada como AL de longa duração.
Efeitos adversos dos anestésicos locais
SNC - neurônios são hipersensíveis a AL -sonolência, ânsia, tremores, cefaléia.
Reações de idiossincrasia e alergia
SCV
Coração - desde alterações na frequência e débito cardíaco até parada (doses tóxicas).
Vasos - As drogas por si produzem vasodilatação (uso de VC).
Evitar em grávidas, anêmicos, pneumopatias crônicas
Altera transporte de O2 pela Hb
Fatores que influenciam a escolha do AL
Período de tempo em que o controle da dor é necessário.
Possibilidade de automutilação pós-operatória.
Quantidade de dor pós-operatória.
Necessidade de hemostasia.
Condição sistêmica do paciente.
Como calcular a dose segura do AL
É preciso conhecer:
Dose máxima relativa do sal anestésico e quantas miligramas são permitidas por peso (bula)
Dose máxima absoluta para o sal (bula)
Quantidade de sal anestésico em cada tubete (bula)
DENTSPLY, 2015
DENTSPLY, 2015
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