Farmacologia - Antieméticos

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05/02/2016
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Fármacos antieméticos
Nancy Scardua Binda
• Náusea: é caracterizada por mal estar epigástrico que, às vezes,
se estende por todo o abdomem e se associa a intensa aversão
por alimentos
pode preceder o vômito
• Vômito: é a expulsão reflexa e forçada do conteúdo gástrico
pela boca
ato reflexo que envolve a função gastrintestinal, ativação
do SNP e SNC, e, hormônios gastrintestinais
Fases: pré-ejeção, ânsia de vômito e ejeção
O mecanismo reflexo do vômito
Estímulos químicos dopamina ZGQ CV atividade motora
ou 5-HT (AQR)
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Agentes antieméticos
Drogas que agem no centro do vômito (CV)
Anti-histamínicos (antagonistas H1)
Meclizina, cinarizina, prometazina (potente e eficaz) (Fernegan®),
difenidramina, dimenidrinato (Dramin®)
Ação: nervos aferentes vestibulares e tronco cerebral
Indicações: cinetose, vômitos pós-operatório, presença de
substâncias irritantes
Efeitos adversos: sonolência e sedação
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Agentes antieméticos
Drogas que agem no centro do vômito (CV)
Antagonistas muscarínicos
Escopolamina ( mais eficazes)
Indicações: cinetose, presença de substâncias irritantes
Efeitos adversos: boca seca, visão embasada e sonolência
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Antieméticos que agem na área dos quimiorreceptores 
(AQR)
Antagonistas da dopamina:
Clorpromazina, flufenazina, perfenazina, proclorpenazina
São antagonistas de D2 e receptores muscarínicos no AQR
Administração: via oral, intravenosa ou supositório
Indicações: náuseas e vômitos associados ao câncer, radioterapia, opiódes,
citotóxicos, anestésicos
Efeitos adversos: sedação (H1), hipotensão e discenisias tardias
Haloperidol, droperidol
São antagonistas de D2 na AQR
Indicações: vômitos induzidos por quimioterapia
Efeitos adversos: sedação (H1)
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Antagonistas de receptores dopaminérgicos 
periféricos
Metoclopramida (Plasil) e domperidona
Antagonistas D2 periféricos
Indicações: Prevenção da náusea e vômito
Tratamento da náusea e vômito agudo induzido pela
quimioterapia, infecções alimentares,
Efeitos adversos: Fadiga, agitação motora etc.
Antagonistas do receptores 5-HT3
Dolasetrona, grani-, ondan-, palono-
Ação: Receptores vagais centrais (ZGQ e NTS) de 5-HT3
Farmacocinética: diferem nos perfis e afinidade
Dose única diária VO, IV, IM (Onda), adesivos (Grani)
Palonosetrona (½ 40h)
Metabolismo hepático (ondansetrona ++)
Posologia: IV 30min antes da quimio, ou doses fracionadas (2-3)
Indicação: náuseas induzidas pela quimioterapia ou irradiação no 
abdômen superior, hiperêmese gestacional, < náuseas pós operat
Ineficazes na cinetose.
Efeitos adversos: prisão de ventre e diarreia, cefaleia e tontura.
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Fármaco Ação nos 
receptores
½ vida Dose IV
Ondansetrona 5HT3
e 5HT4
4h 0,15 mg/Kg
Granissetrona 5HT3 9-11h 10 µg/Kg
Dolassetrona 5HT3 7-9h 1,8 mg/Kg
Palanossetrona 5HT3 40h 0,25 mg/Kg
Outros antieméticos
Canabinóides
Dronabinol, nabilona
Ação: CB1 no centro do vômito
Indicações: uso profilático na quimioterapia contra o câncer, anorexia e 
pacientes com AIDS
Efeitos adversos: hiperatividade simpática central, efeitos da maconha 
Glicocorticóides e anti-inflamatórios
Dexametasona em altas doses (10-20mg IV)
Adjuvantes úteis
Possível mecanismo de ação: suprimem a inflamação peritumoral e 
produção de PG.
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Outros antieméticos
Antagonista da Substância P
Aprepitanto
Ação: receptores NK1 
Boa atividade na êmese tardia. Melhoram a eficácia dos regimes 
padrões
Indicações: profilático na quimioterapia contra o câncer
Farmacocinética: 
Absorção rápida
Extenso metabolismo hepático CYP 34 (dexametaxona, 
metilprednisolona e varfarina). Aumenta intervalo QT. 
½ vida: 9-13h
Posologia: 125 mg 1h antes da quimioterapia, seguido de 80 mg 
pela manhã do 2º e 3º dia.
Classe Farmacológica Receptores 
D2
Receptores
Muscarínicos
Receptores 
H1
Receptores
5-HT3
Escopolamina + + + + + + -
Ciclizina + + + + + + + + -
Dimedrinato, difenidramina, 
hidroxizina
+ + + + + + + + -
Medizina + + + + + + + + -
Prometazina + + + + + + + + -
Dolasterona, grani-, onda-, 
palono- , ramossetrona
- - - + + + +
Domperidona + + + + - - +
Metaclopramida + + + + - - + +
Droperidol ( Butiferonas) + + + + - + +
Haloperidol ( Butiferonas) + + + + - + -
Clorpromazina + + + + + + + + + + +
Flufenazina + + + + + + + -
Perfenazina + + + + + + + +
Proclorperazina + + + + + + + + +
Betametasona, dexametasona - - - -
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Tto antiemético 
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Tto antiemético na quimioterapia
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Tto antiemético na quimioterapia
Tto antiemético na radioterapia
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Pancreatite Crônica e Esteatorreia
• Síndrome debilitante que causa sinais e sintomas decorrentes da perda 
das funções ganglionares e da inflamação 
TTO:
Reposição para a má absorção: prepações enzimática com 
pancrelipases (lipase, protease e amilase)
Posologia: 30.000 u por um período de 4h.
8.000u/17g de gordura
VO: 1-3 cp antes das refeirções
Enzimas para o tto da dor: proteases ativas
Ação: clivam o peptídeo monitor da liberação de colecistocinina
Fármacos antiflatulentos
• Simeticona e dimeticona
Agentes antiespumante eficazes
Não são absorvidos
Dose: 25-40 mg 4x ao dia
• α-galactosidases: reduzem os gases do feijão
• β-galactosidases: intolerância à lactose