Farmacologia: Conceitos básicos e definições

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Farmacologia: Conceitos básicos e 
definições 
Farmacologia 
Biomedicina 
Prof Bárbara Guedes de Moura 
Farmacologia 
• Por que? 
• MELHORAR SUA QUALIDADE DE VIDA 
• ALIVIAR OU SE POSSÍVEL ABOLIR A DOR 
• PROLONGAR A VIDA 
• ... 
• 1. Nem sempre logram o resultado desejado 
• 2. Muitas vezes só alcançam o alívio ou consolo do 
paciente 
• 3. Do ponto de vista histórico existem relatos muito 
antigos sobre o uso de drogas no tratamento de 
enfermidades 
Farmacologia – Droga Ideal 
Farmacologia e suas vertentes 
• Farmacogenética: trata-se do estudo das 
influências genéticas sobre as respostas a 
fármacos. Originalmente, a farmacogenética 
tratava das reações farmacológicas 
idiossincrásicas familiares, em que os 
indivíduos afetados exibiam uma resposta 
anormal – habitualmente adversa – a uma 
classe de fármaco. Hoje um dia, abrange 
variações mais amplas na resposta a 
fármacos, a base genética é mais complexa. 
• Farmacogenômica: Este novo termo superpõe-se à 
farmacogenética, descrevendo o uso da informação genética para orientar 
a escolha da terapia farmacológica numa base individual. A pressuposição 
de base é a de que o possível prever diferenças na resposta a agentes 
terapêuticos entre indivíduos a partir de sua constituição genética. A partir 
deste princípio, a descoberta das variações gênicas específicas 
associadas a uma resposta terapêutica boa ou inadequada a determinado 
fármaco deverá permitir a individualização das escolhas terapêuticas com 
base no genótipo do indivíduo. A farmacogenômica é, em sua essência, 
um ramo da farmacogenética com boa dose de liberdade. Até o momento, 
o conceito é, em grande parte, teórico; entretanto, se for comprovada a 
sua validade, as consequências para a terapêutica serão de longo 
alcance. 
Farmacologia e suas vertentes 
Farmacologia e suas vertentes 
• Farmacoepidemiologia: Trata-se do estudo dos efeitos dos 
fármacos em nível populacional. Ocupa-se com a variabilidade dos efeitos 
farmacológicos entre indivíduos de uma determinada população e entre 
populações. Constitui um tópico cada vez mais importante para as 
autoridades regulamentadoras, que decidem se um novo fármaco pode ou 
não ser aprovado para uso terapêutico. A variabilidade entre indivíduos ou 
populações tem um efeito adverso sobre a utilidade de um fármaco, 
embora seu nível de efeito médio possa ser satisfatório. Os estudos 
farmacoepidemiológicos também consideram a aderência do paciente ao 
tratamento e outros fatores pertinentes quando o fármaco é utilizado em 
condições reais. 
Farmacologia e suas vertentes 
• Farmacoeconomia: Este ramo da economia da 
saúde visa quantificar, em termos 
econômicos, o custo e o benefício das 
substâncias utilizadas terapeuticamente. 
Surgiu em decorrência da preocupação de 
muitos governos em fornecer uma assistência 
à saúde a partir dos impostos de renda. 
Levando questões sobre quais os tipos de 
procedimentos terapêuticos mais 
convenientes em termos monetários. 
Farmacologia básica - definições 
• Fármaco: substância de estrutura química 
definida, doses padronizadas, que, quando em 
um sistema biológico, modifica uma ou mais 
funções fisiológicas. 
 
• Droga: matéria-prima de origem mineral, 
vegetal ou animal que contém um ou mais 
fármacos. 
FORMA FARMACÊUTICA 
forma como o fármaco se apresenta para uso 
COMPRIMIDOS 
 CÁPSULAS 
 DRÁGEAS 
 INJETÁVEIS 
 LÍQUIDOS 
 POMADAS OU CREMES 
Farmacologia - definições 
 VEÍCULO FARMACOLÓGICO: meio em que o fármaco se encontra 
disperso 
 
Farmacologia - definições 
• DOSE: é a quantidade administrada de 
fármaco 
 
• BIODISPONIBILIDADE: é a fração de um 
fármaco administrado que é levado à 
circulação sistêmica 
 
• BIOEQUIVALÊNCIA: quando um fármaco 
pode ser substituído por outro sem 
consequências clínicas adversas. 
Farmacologia- definições 
• TEMPO 1/2 VIDA: é o tempo necessário para 
que a concentração plasmática do fármaco 
diminua em 50%. É utilizado para o cálculo da 
posologia. 
 
• ESTADO DE EQUILIBRIO ESTÁVEL (Stead 
State): indica quando o fármaco atinge a 
concentração terapêutica. 
Farmacologia 
• Especificidade: Recíproca entre substâncias e 
ligantes. (subst se liga somente em 
determinados alvos e os alvos só reconhecem 
determinada substancia) 
 
• Nenhum fármaco é totalmente específico: o 
aumento da dose faz com que ele atue em 
outros alvos diferentes peovocando efeitos 
colaterais. 
 
Farmacologia Básica 
Farmacologia 
Farmaco-
dinâmica 
Farmaco-
cinética 
FARMACOLOGIA 
 FARMACOCINÉTICA X FARMACODINÂMICA 
Avalia o que o organismo faz com o 
fármaco: 
 absorção do fármaco 
 distribuição do fármaco 
 biotransformação 
 eliminação do fármaco 
 Relação dose-concentração 
Avalia o que o fármaco faz no 
organismo: 
 mecanismo de ação 
 efeitos bioquímicos 
 efeitos fisiológicos 
 Relação concentração-efeito 
Determinam a rapidez e o 
tempo levado para a droga 
aparecer no órgão alvo 
A resposta e a sensibilidade 
determinam a magnitude do efeito 
de determinada concentração 
FARMACOLOGIA 
Dose da droga administrada 
Concentração da droga na 
circulação sistêmica 
Concentração da droga no 
local de ação 
Droga nos tecidos de 
distribuição 
Droga metabolizada 
ou excretada 
Efeito farmacológico 
Resposta clínica 
Toxicidade Eficácia 
ABSORÇÃO 
DISTRIBUIÇÃO 
FARMACOLOGIA 
FARMACOCINÉTICA 
FARMACOLOGIA Profª. Flávia Meneses 
Administração, Distribuição e Eliminação dos fármacos 
Administração 
Absorção 
Distribuição 
Eliminação 
Rins 
Depuração renal: 
eliminação da droga 
inalterada na urina 
Fígado 
Biotransformação do composto original 
em um ou + metabólitos e/ou excreção da 
droga inalterada na bile 
 
Biotransformação 
Farmacocinética 
 
FARMACOLOGIA 
Administração 
 Pela boca (via oral) 
 Vantagens: mais conveniente, segura e barata. 
Absorvidos pelo trato gastrointestinal 
Fatores: 
Motilidade gastrintestinal, pH, tamanho de particula, interações 
Farmacocinética 
FARMACOLOGIA 
Administração (continuação) 
 Por injeção 
 sob a pele (via subcutânea): a agulha é inserida por baixo da pele. Depois de 
injetada, a droga chega aos pequenos vasos e é transportada pela corrente 
sangüínea. É utilizada para muitos medicamentos protéicos, como a insulina, que 
poderiam ser digeridos no trato gastrointestinal se fossem tomados pela boca. Má 
absorção, efeito local. 
 
 no músculo (via intramuscular): melhor que a via subcutânea quando há 
necessidade de maiores volumes do medicamento. É utilizada uma agulha mais 
comprida. Mais rápida que via oral. Difusão através do tecido. 
 
 na veia (via intravenosa) : pode ser mais difícil que as demais, especialmente 
em pessoas obesas. Seja em dose única ou em infusão contínua, é o melhor modo 
de administrar medicamentos com rapidez e precisão. 
Farmacocinética 
FARMACOLOGIA 
Administração (continuação) 
 Via sublingual 
 absorção direta pelos pequenos vasos sangüíneos ali 
situados. Atinge a circulação geral, sem passar através da 
parede intestinal e pelo fígado 
 absorção incompleta e errática 
 Via retal 
 medicamento + substância cerosa  dissolvem-se 
depois da inserção no reto. 
 rápida absorção (revestimento delgado do reto e de 
abundante irrigação sanguínea). 
 impossibilidade de deglutir ou alguma restrição à 
ingestão (p.ex. após cirurgia), irritaçãogástrica. Sofrem 
efeito de 1ª passagem. 
(ex. Nitroglicerina – alívio da angina). 
Farmacocinética 
Administração (continuação) 
 Instilados no olho (via ocular) 
 Aplicados à pele 
 para efeito local (tópico) 
 para efeito sistêmico (transdérmica) 
 aplicação de um emplastro à pele 
 penetração na pele  corrente sanguínea 
 liberação lenta e contínua (horas ou dias) 
 irritação da pele 
 Por borrifação 
 inalatória: dentro do nariz (via nasal) = via rápida de adm. Para efeito 
pulmonar, tentando evitar efeito sistêmico. . 
 dentro da boca (inalação) 
FARMACOLOGIA 
Farmacocinética 
FARMACOLOGIA 
Absorção 
É o processo do movimento da droga do local da administração para a corrente 
sanguínea. Este processo é dependente de: 
 via de administração; 
 da substância química da droga e a sua capacidade de atravessar membranas 
biológicas; 
 da taxa de esvaziamento gástrico (para fármacos via oral) e movimento 
gastrointestinal; 
 da qualidade da formulação do produto. 
O alimento, componentes alimentares e suplementos nutricionais 
podem interferir no processo de administração, pp. Quando a droga é 
administrada oralmente. 
Farmacocinética 
FARMACOLOGIA 
Distribuição 
Ocorre quando o fármaco deixa a circulação sistêmica e se desloca para várias 
regiões do corpo. 
 as áreas corporais de distribuição variam com os diferentes fármacos (depende 
da substância química de da capacidade de atravessar as membranas 
biológicas); 
 a taxa e extensão de fluxo sanguíneo para um órgão e tecido afetam a 
quantidade de fármaco que atinge a área; 
 muitos fármacos são altamente ligados a proteínas plasmáticas (p.ex. 
albumina). A fração ligada a droga não deixa a vasculatura  não produz efeito 
farmacológico. Apenas a fração não ligada é capaz de produzir um efeito no 
órgão-alvo. 
Farmacocinética 
FARMACOLOGIA 
Biotransformação (=metabolismo) 
Ocorre principalmente no fígado, apesar de outros órgãos contribuírem em menor 
grau. 
 Ativação do fármaco (ativar fármacos originalmente inativos; alterar perfil 
farmacocinético; formar metabólitos ativos); EX: pró-fármacos 
 Inativação da droga (detoxificar; inativar compostos ativos); 
 Facilitar a excreção (formar produtos mais polares; formar produtos menos 
lipossolúveis). 
Citocromo P450 
Alimentos ou suplementos dietéticos que 
aumentam ou inibem a atividade deste 
sistema enzimático podem alterar a taxa ou 
extensão do metabolismo da droga. 
Farmacocinética 
FATORES QUE AFETAM A BIOTRANSFORMAÇÃO DOS FÁRMACOS 
FARMACOLOGIA 
FARMACOLOGIA 
Excreção 
Ocorre principalmente por via renal, seja por filtração glomerular ou secreção tubular. 
Em menor grau, as drogas podem ser eliminadas na bile e em outros fluidos 
corporais. 
* Em certos casos, uma alteração no pH da urina pode fazer com que drogas que 
atingiram o túbulo renal retornem à corrente sanguínea (reabsorção tubular). 
* A dose recomendada de uma droga pressupõe função normal do fígado e rim. 
 
Clearance 
Represente o volume (ml ou L) de sangue que é eliminado pelos rins num 
determinado período de tempo (min, h). 
 
Meia vida (t ½) 
É o tempo necessário para que a concentração plasmática de determinado fármaco 
seja reduzida até a metade do seu nível de estado de equilíbrio. 
Farmacocinética 
FARMACOLOGIA 
FARMACODINÂMICA 
FARMACOLOGIA 
PRINCÍPIOS DA FARMACODINÂMICA (o que o fármaco faz ao organismo) 
 ligação fármaco – receptor 
AÇÃO 
EFEITO 
Alterações bioquímicas ou fisiológicas que modificam as funções celulares. 
Específica: combate diretamente a causa das doenças (ex. antibióticos) 
Inespecífica: somente alivia as manifestações (ex. analgésicos) 
Conseqüência da ação, clinicamente observável ou mensurável. 
Farmacodinâmica 
FARMACOLOGIA 
Receptores farmacológicos 
“Qualquer componente biológico que interage, especificamente, com uma 
molécula de fármaco, produzindo um efeito.” 
AÇÃO 
Sítios de ação 
Local de atuação de determinado fármaco. 
Farmacodinâmica 
Farmacologia 
 
Os fármacos atuam sobre proteínas-alvo: 
 
• Enzimas 
• Transportadores 
• Canais de ions 
• Receptores 
 
Farmacologia 
• Interação Fármaco – Receptor: 
 
A tendência de um fármaco se ligar a um 
receptor é determinada pela sua AFINIDADE, 
enquanto a tendência, uma vez ligada de 
ativar o receptor é indicada pela sua 
EFICÁCIA 
Farmacologia 
fármaco A 
agonista 
fármaco B 
antagonista 
+ 
+ 
R 
R 
AR 
AR 
AR Resposta 
Nenhums 
Resposta 
Ocupação 
regulada pela 
afinidade 
Ativação 
regulada pela 
eficácia 
Farmacologia 
• Agonistas: causam alterações na função 
celular, produzindo vários tipos de efeitos. 
 
• Antagonistas. Substância que se liga ao 
receptor sem causar ativação impedindo 
consequentemente a ligação do agonista. 
 
 
FARMACOLOGIA 
As interações fármaco-fármaco e fármaco-nutrientes podem ser divididas em 
dois tipos: 
 
 interações farmacodinâmicas 
Afetam a ação farmacológica da droga. 
 
 interações farmacocinéticas 
Afetam a movimentação da droga para dentro, por toda parte ou para fora do corpo. 
Farmacologia 
Antagonismos: 
• Antagonismo químico: duas substâncias se 
combinam em solução , perdendo-se o efeito 
do fármaco ativo. Ex: Uso de agentes 
quelantes (dimercaprol) que se ligam a metais 
pesados reduzindo sua toxicidade 
Farmacologia 
Antagonismo farmacocinético: 
o Antagonista reduz efetivamente a 
concentração do fármaco ativo em seu local de 
ação. Podendo ser: 
• Através do aumento da velocidade de 
degradação do fármaco ativo. Ex: Warfarin + 
Fenobarbital = ↓ efeito do warfarin; 
• Redução da velocidade de absorção da 
susbstância ativa; 
• Aumento na taxa de excreção renal 
Farmacologia 
Antagonismo competitivo: ambos os fármacos se 
ligam aos mesmos receptores (reversível ou 
irreversível) 
Antagonismo fisiológico: substâncias de ações 
opostas tendem anular uma o efeito da outra. 
Ex: histamina atua sobre os receptores das 
células parietais da mucosa gástrica 
estimulando a secreção de ácido, enquanto o 
omeprazol bloqueia esse efeito ao inibir a 
bomba de prótons. 
 
Farmacologia 
• Adaptação fisiológica: Pode ocorrer uma 
diminuição do efeito de um fármaco, devido à 
sua anulação por uma resposta homeostática. 
Ex: Redução de efeitos colaterais como 
náuseas e sonolência de alguns fármacos 
quando se dá a administração contínua. 
FARMACOLOGIA 
Forças Fracas 
 
Pontes de H, Van der Waals, Ligações Eletromagnéticas, etc. 
Reversibilidade dos efeitos do fármaco, após rompimento do complexo FR. 
Ideal para fármacos que atuam nos receptores do nosso organismo. 
FORÇAS DE INTERAÇÃO FÁRMACO-RECEPTOR 
Farmacodinâmica 
FARMACOLOGIA 
FORÇAS DE INTERAÇÃO FÁRMACO-RECEPTOR 
QUIMIOTERÁPICOS 
Forças Relativamente mais Fortes 
 
Ligações Covalentes 
Exercem ação tóxica 
(prolongada) contra organismos patogênicos e 
outras células estranhas ao nosso organismo. 
Farmacodinâmica 
FARMACOLOGIA 
Teoria de Ariëns (1954) – Teoria da atividade intrínseca 
Para produzir efeito não é necessária somente a formação do complexo F-R. 
O efeito farmacológico é proporcional à: 
 Afinidade do fármaco pelo receptor para formar o complexo F-R (CLARK) 
 Atividade intrínseca ( ): medida da capacidade do fármaco em produzir um 
efeito farmacológico quando ligada ao seu receptor (podendo variar de 0 a 1). 
Fármacos agonistas 
Quando o fármaco ativa ou estimula seus receptores, disparando uma resposta que 
aumentaou diminui a função celular. 
Possuem as duas propriedades: AFINIDADE (devem ligar-se efetivamente aos seus 
receptores) e ATIVIDADE INTRÍNSECA (complexo F-R deve ser capaz de produzir uma 
resposta no sistema-alvo). 
Farmacodinâmica 
FARMACOLOGIA 
Agonistas Totais 
Têm afinidade pelo receptor 
Produzem efeito máximo ( = 1) 
Podem produzir efeito máximo ocupando pequeno número de receptores. 
Mesmo em pequenas doses podem produzir resposta máxima (de acordo com sua 
eficácia) 
 
Agonistas Parciais 
Têm afinidade pelo receptor 
NÃO produzem efeito máximo (0< <1) 
Também são denominados antagonistas parciais, 
porque impedem que um agonista total se ligue 
ao receptor desencadeando seu efeito máximo. 
Farmacodinâmica 
FARMACOLOGIA 
Fármacos antagonistas 
Quando o fármaco se liga ao receptor, bloqueia o acesso ou a ligação dos 
agonistas a seus receptores. São utilizados principalmente no bloqueio ou 
diminuição das respostas celulares aos agonistas (comumente 
neurotransmissores) normalmente presentes no corpo. 
Ex. agonista dos receptores adrenérgicos albuterol (relaxa os músculos lisos dos 
bronquíolos) - antagonista dos receptores colinérgicos ipratrópio (bloqueia o 
efeito broncoconstritor da acetilcolina). 
Apresenta AFINIDADE. 
Pouca ou nenhuma ATIVIDADE INTRÍNSECA (sua função consiste em impedir a 
interação das moléculas agonistas com seus receptores). 
Farmacodinâmica 
FARMACOLOGIA INTERAÇÃO FÁRMACO-RECEPTOR 
FARMACOLOGIA 
INTERAÇÃO FÁRMACO-RECEPTOR 
Farmacodinâmica 
FARMACOLOGIA 
INTERAÇÃO FÁRMACO – RECEPTOR 
Farmacodinâmica 
FARMACOLOGIA 
RELAÇÃO ENTRE A DOSE DO FÁRMACO E A RESPOSTA CLÍNICA 
Potência 
Refere-se à quantidade de medicamento (expressa em mg) necessária para produzir 
um efeito, como o alívio da dor ou a redução da pressão sangüínea. 
Ex. 5mg da droga B alivia a dor com a mesma eficiência que 10mg da droga A. 
 
Eficácia 
Refere-se à resposta terapêutica máxima potencial que um medicamento pode 
produzir. 
Ex. Diurético Furosemida elimina muito mais sal e água por meio da urina, que o 
diurético Clorotiazida. 
Farmacodinâmica 
Referência 
• Rang & Dale. 7ed.