Aerossóis 2016 1

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Produção de 
formas 
farmacêuticas em 
Aerossol 
Profa. Ma. Karina Honda Adati 
Conceito 
Formas farmacêuticas pressurizadas, contendo 
uma ou mais substâncias ativas, aspergidas de 
seu recipiente como uma névoa, constituída 
por líquidos ou sólidos. 
Conceito 
Do ponto de vista físico: 
 Dispersões coloidais (tamanho de partícula de 
10-9 m a 
10-6 m) de líquidos ou sólidos em gases. 
 
Ou 
 
Do ponto de vista de aplicação: 
 Um sistema que depende do poder de um gás 
comprimido ou liquefeito para expelir o conteúdo 
da 
embalagem (acondicionamento pressurizado) 
Características 
• Estabilidade e eficácia terapêutica semelhante a 
outras formas farmacêuticas; 
 
• Acondicionamento pressurizado. 
Usos 
• Terapia farmacológica: Antiinflamatórios de uso 
tópico, broncodilatadores, etc. 
 
• Cosméticos: desodorantes, antitranspirantes, 
fixador capilar, secante para esmaltes etc. 
 
• Domissanitários: inseticidas, odorizantes, etc. 
 
• Alimentos: chantilly, etc 
 
• Outros: tintas, adesivos, lubrificantes, etc. 
Vantagens 
• Dose múltipla sem contaminação 
 
• Proteção de fatores ambientais (umidade, 
oxigênio, luz) 
 
• Manutenção da esterilidade (para estéreis) 
 
• Aplicação limpa 
 
• Aplicação controlada: pelo usuário ou pela 
válvula. 
Estrutura do Sistema Aerossol 
 
Embalagem 
Material Características 
Vidro Menor incompatibilidade com 
formulação 
Resistência à corrosão 
Fragilidade (baixa resistência à 
pressão) 
Metal (aço inox, latão, 
laminado, alumínio) 
Monobloco ou 2 ou 3 peças 
Resistência à corrosão (aço inox) 
Alta resistência à pressão 
Plástico Permeável à vapor 
Baixo custo 
Interação com formulação 
Embalagem: válvula 
Embalagem: válvula 
Tipos de válvula: 
• Aspersão contínua: usuário determina a 
quantidade que será retirada do recipiente. 
 
• Dosadora: cada acionamento da válvula 
libera quantidade determinada do conteúdo 
do recipiente. 
 
Formulação 
Concentrado 
+ 
Propelente 
Formulação: Concentrado 
Solução, Suspensão, Emulsão, Pó que será expulso de 
dentro do recipiente. 
 
 Veículo para líquidos pode ser aquoso, oleoso, 
alcoólico e deve ser compatível com o propelente. 
 
 Espumas em aerossol: emulsões (propelente líquido 
emulsificado com a formulação) 
Formulação: Propelente 
•Veículo do aerossol, pode também agir como solvente 
quando estiver na forma líquida. A pressão de vapor 
deve ser suficiente para que o concentrado seja expulso 
do tubo. 
• Gás Liquefeito sob pressão: hidrocarbonetos fluorados 
(tetrafluoretano); BIP (butano, isobutano, pentano) 
• Gás Comprimido: dióxido de carbono, nitrogênio e 
óxido nitroso. 
Os CFCs (gases clorofluorcarbonados. Ex: Freon ®) 
foram os propelente mais usados até serem 
banidos devido ao impacto ambiental na camada 
de ozônio. 
Funcionamento 
Sistemas dos aerossóis 
• Sistema bifásico: 
Fase de vapor 
Fase - Propelente 
Líquida - Concentrado 
Sistemas dos aerossóis 
• Sistema trifásico 
Fase de vapor 
Concentrado aquoso 
Propelente 
Sistemas dos aerossóis 
•Sistema de gás comprimido 
Gás comprimido 
Concentrado 
Envase: A frio 
Envase: Por pressão 
Controle de Qualidade 
Controle de vazamento (leakage) em aerossóis 
Controle de Qualidade 
• Quantidade liberada 
• Velocidade de liberação 
• Pressão interna 
• Específicos para válvula dosadora: 
• Quantidade de doses liberadas 
• Uniformidade de conteúdo da dose 
Cuidados na Rotulagem 
• Para os produtos em aerossol, deverão constar as 
frases: 
• "Não perfurar a embalagem, mesmo vazia" 
• "Manter longe de chamas ou superfícies aquecidas" 
(quando for o caso). 
• "Não jogar no fogo ou incinerador". 
• "Não expor à temperatura superior a 50°C". 
• "Cuidado inflamável. Manter longe de chamas ou de 
superfícies aquecidas". 
Inalante e sprays 
Inalantes 
• Fármacos ou suas soluções administradas por 
vias: 
• Respiratória 
• Oral 
• Nasal 
 
• Efeitos: 
• Local : árvore brônquica 
• Sistêmico: absorção pulmonar 
Administração traqueopulmonar 
Administração traqueopulmonar 
Forma farmacêuticas 
• Gases: O2, Éter dietílico, N2O (gás do riso ou gás 
hilariante) 
 
• Líquidos (nebulização ou vaporização): API estéril 
ou solução de NaCl (veículos) 
• 
• Sólidos (aspiração): Busonida (Busonide ®), 
Fumarado de Formoterol (Fluir ®, Formare ®, 
Foradil ®), Furoato de Mometasona (Oximax ®) 
Administração de gases 
Administração de líquidos 
Vaporizador/Umidificador Nebulizador: atomização das 
gotículas de líquido (ultrassom 
ou pressurização) 
Administração de sólidos 
Administração de sólidos a 
partir de cápsula rígida 
Formulações 
• Sólidos: Princípio ativo + Diluente 
 
• Importante!! 
• Tamanho de partícula: 
• Princípio ativo: 1-10 μm = bronquíolos 
• Diluente:30-60 μm = vias aéreas superiores 
Sprays 
• Soluções aquosas ou oleosas sob a forma de 
gotículas ou de partículas sólidas, extremamente 
divididas para uso tópico nas vias nasofaríngeas ou 
na pele. 
• Efeitos: 
•Local: descongestionante nasal, antissépticos 
•Sistêmico: glucagon para hipoglicemia 
 
Sprays: embalagem 
• Recipiente 
• Flexível: ex: Plástico (proporção balanceada 
entre polietileno de alta e de baixa densidade) 
• Rígido: vidro, alumínio 
 
• Válvula 
• Tubo submerso+ batoque 
• Mecanismo de dispensação 
Sprays: válvulas 
Sprays: frascos