Absorção de Medicamentos

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ABSORÇÃO DE 
MEDICAMENTOS 
 
 
 
Profa. Dra. Ciela Gimenes 
ciela.gimenes@estacio.br 
FARMACOCINÉTICA 
• A ciência que estuda a dinâmica dos 
fármacos dentro dos sistemas biológicos, 
que envolve (ADME): 
 1. ABSORÇÃO 
 2. DISTRIBUIÇÃO 
 3. METABOLISMO 
 4. ELIMINAÇÃO 
Profa. Dra. Ciela Gimenes 
1. ABSORÇÃO 
• Refere-se ao movimento da droga de seu local 
de administração à circulação. 
 
 
 LIGADOS AO FÁRMACO 
•Forma farmacêutica 
• Posologia 
• Relação Dose-Resposta 
• Via de administração 
•Peso molecular 
•Lipossolubilidade 
• Grau de Ionização 
• Concentração 
LIGADOS AO ORGANISMO 
• Superfície de Absorção 
• Vascularização do local 
•Enfermidades 
•Permeabilidade capilar 
•pH gástrico 
Profa. Dra. Ciela Gimenes 
FATORES DETERMINANTES: 
FATORES LIGADOS AO FÁRMACO 
 
 Taxa de dissolução nos líquidos digestivos: 
 - Liberação imediata 
 - Liberação controlada 
 - Liberação aumentada 
 - Liberação mantida 
 - Ação prolongada 
 
 
Profa. Dra. Ciela Gimenes 
Administração Oral Sólida → Controle Liberação 
 ABSORÇÃO LENTA E 
UNIFORME DO FÁRMACO 
DURANTE 
8 HORAS OU + 
VANTAGENS 
- Redução freqüencia administração 
- Manutenção efeito terapêutico noturno 
- Diminuição incidência efeitos indesejados 
DESVANTAGENS 
- Toxicidade 
- Apropriada Fármaco meia-vida curta 
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FATORES LIGADOS AO FÁRMACO 
 
MEMBRANA PLASMÁTICA 
3. Peso Molecular e Lipossolubilidade 
- Lipídios 
- Proteínas 
 Receptores 
 Canais Iônicos 
 Transportadores 
 
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FATORES LIGADOS AO FÁRMACO 
 
TRANSPORTES DE FÁRMACOS 
3. Peso Molecular e Lipossolubilidade 
 
 Os fármacos podem atravessar as membranas celulares 
pelos seguintes tipos de transporte: 
 
-DIFUSÃO PASSIVA (Filtração e Difusão Simples) 
- DIFUSÃO FACILITADA 
- TRANSPORTE ATIVO 
- ENDOCITOSE E PINOCITOSE 
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FATORES LIGADOS AO FÁRMACO 
 3. Peso Molecular e Lipossolubilidade 
DEPENDENTE PRESSÃO OSMÓTICA E HIDROSTÁTICA 
LIPOFÍLICAS 
DIFUSÃO 
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FATORES LIGADOS AO FÁRMACO 
 
FILTRAÇÃO 
3. Peso Molecular e Lipossolubilidade 
- ÁGUA E MOLÉCULAS DE BAIXO PESO 
MOLECULAR DIFUDEM-SE ATRAVÉS DE 
POROS OU CANAIS (PAREDES DE 
CAPILARES E MEMBRANA 
GLOMERULAR) 
 - HIDROSSOLUBILIDADE 
-GRADIENTE DE [ ] 
- PRESSÃO HIDROSTÁTICA 
 
RINS 
FÍGADO 
CÉREBRO 
 
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FATORES LIGADOS AO FÁRMACO 
 
DIFUSÃO SIMPLES 
3. Peso Molecular e Lipossolubilidade 
- DISSOLUÇÃO NA MEMBRANA LIPÍDICA 
- A FAVOR DE UM GRADIENTE DE [ ] 
- UTILIZADA POR MOLÉCULAS APOLARES 
 POLARES 
Gases: CO2 e O2 
Sais 
Anestésicos 
Sedativos, Tranquilizantes e Narcóticos 
Antibióticos 
Alcalóides 
Organofosforados 
Hormônios 
Água 
Álcool 
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FATORES LIGADOS AO FÁRMACO 
 
DIFUSÃO SIMPLES 
3. Peso Molecular e Lipossolubilidade 
- A MAIORIA DOS FÁRMACOS PENETRAM NA MEMBRANA 
CELULAR POR DIFUSÃO NA FORMA NÃO IONIZADA 
 
NÃO IONIZADA → LIPOSSOLÚVEL → BEM ABSORVIDA 
BASES FRACAS → BOA ABSORÇÃO EM pH↑ 
ÁCIDOS FRACOS → BOA ABSORÇÃO EM pH↓ 
 
AB ↔ A+ + B- 
 
 A distribuição da forma não ionizada é função do pKa 
 
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FATORES LIGADOS AO FÁRMACO 
 
DIFUSÃO SIMPLES E FILTRAÇÃO 
3. Peso Molecular e Lipossolubilidade 
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FATORES LIGADOS AO FÁRMACO 
 
3. Peso Molecular e Lipossolubilidade 
DIFUSÃO FACILITADA 
- FÁRMACO CARREGADO POR UMA PROTEÍNA 
TRANSPORTADORA 
- PROCESSO SATURÁVEL 
- É SELETIVO PARA A ESTRUTURA QUÍMICA 
- NÃO REQUER ENERGIA 
- OCORRE A FAVOR DE UM GRANDIENTE DE [ ] 
 
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FATORES LIGADOS AO FÁRMACO 
 
3. Peso Molecular e Lipossolubilidade 
- REQUER ENERGIA METABÓLICA 
- OCORRE CONTRA GRADIENTE DE [ ] 
- PROCESSO SATURÁVEL 
-FÁRMACO CARREGADO POR PROTEÍNA 
- É SELETIVO PARA ESTRUTURA QUÍMICA 
• Mucosa intestinal, endotélio capilar, plexo coróide e túbulos renais 
• Drogas estruturalmente semelhantes à substâncias 
 endógenas (aminoácidos, carboidratos e neurotransmissores) 
TRANSPORTE ATIVO 
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FATORES LIGADOS AO FÁRMACO 
 3. Peso Molecular e Lipossolubilidade 
ENDOCITOSE E PINOCITOSE 
- PROCESSO MAIS 
IMPORTANTE NO 
TRANSPORTE DE 
FÁRMACOS 
- INSULINA 
- SACAROSE 
- ALBUMINA 
- GLOBULINA 
- TOXINAS 
 
FARMACOCINÉTICA CLÍNICA 
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FATORES LIGADOS AO FÁRMACO 
 
4. Grau de Ionização pH do Meio 
LIPOSSOLÚVEL 
pKa = pH no qual 50% das moléculas estão na forma 
ionizada e 50% na forma neutra 
pH do meio e pKa do fármaco define a absorção 
1. Superfície de Absorção 
• Variação na absorção 
com relação a superfície 
de contato. 
 
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FATORES LIGADOS AO ORGANISMO 
 
Profa. Dra. Ciela Gimenes 
FATORES LIGADOS AO ORGANISMO 
 
 
TRINITRINA 
ESTERÓIDES 
NICOTINA (TESTOSTERONA, ESTRADIOL) 
COCAÍNA 
 
• MUCOSA ORAL: VIA SUBLINGUAL 
ÁREA ABSORÇÃO PEQUENA 
DRENAGEM VEIA CAVA SUPERIOR 
EVITA A METABOLISMO 1ª. PASSAGEM HEPÁTICO 
EVITA A AÇÃO DO SUCO GÁSTRICO 
ABSORÇÃO MUITO RÁPIDA PARA SUBSTÂNCIAS 
LIPOSSOLÚVEIS 
IMPRÓPRIA PARA SUBSTÂNCIA IRRITANTES OU DE SABOR 
DESAGRADÁVEL 
AÇÃO PROLONGADA 
IMPEDE PRESENÇA FÁRMACO FORMA ATIVA NA CIRCULAÇÃO 
SISTÊMICA EM CASOS DE DEGLUTIÇÃO 
 
• MUCOSA ORAL: VIA ORAL 
NÃO É LOCAL PRIMORDIAL DE ABSORÇÃO DE FÁRMACOS 
BAIXO Ph DO ESTÔMAGO DIMINUI IONIZAÇÃO DE ÁCIDOS 
FRACOS (ASPIRINA E FENOBARBITAL) 
BAIXO Ph DO ESTÔMAGO AUMENTA IONIZAÇÃO DE BASES 
FRACAS (DIMINUI ABSORÇÃO) 
SUBSTÂNCIAS IRRITANTES DEVEM SER ADMINISTRADAS COM 
ALIMENTO: DIMINUEM ESVAZIAMENTO GÁSTRICO, 
AUMENTANDO ABSORÇÃO 
 
ABORÇÃO POR DIFUSÃO PASSIVA 
- ÁGUA, ÁLCOOL, HORMÔNIOS ESTERÓIDES, 
- ASPIRINA E FENOBARBITAL 
- PEQUENAS MOLÉCULAS 
- ÁCIDOS FRACOS 
- NÃO ELETRÓLITOS LIPOSSOLÚVEIS 
 
Profa. Dra. Ciela Gimenes 
FATORES LIGADOS AO ORGANISMO 
 
 
• MUCOSA INTESTINAL: VIA ORAL 
Local de maior absorção → Grande área de superfície 
pH = 5-8 
DIFUSÃO SIMPLES (MAIORIA DOS FÁRMACOS), FACILITADA 
(AÇÚCARES, AMÔNIO, TRANSPORTE ATIVO (URACILA, 
TIMINA) E PINOCITOSE (PROTEÍNAS E TOXINAS) 
Profa. Dra. Ciela Gimenes 
FATORES LIGADOS AO ORGANISMO 
 
FATORES LIGADOS AO FÁRMACO 
 
 - Inconsciência paciente e crianças 
 - Presença de naúsea e/ou vômito 
 - Velocidade de absorção → ausência de vilosidade 
 - 50% fármaco absorvido → passagem hepática 
  Metabolismo 1ª. passagem 
 
 
Profa. Dra. Ciela Gimenes 
VANTAGENS 
 - Absorção irregular e incompleta 
 - Irritação mucosa retal 
 - Pequena velocidade absorção 
 
DESVANTAGENS 
• MUCOSA RETAL: VIA RETAL 
FATORES LIGADOS AO FÁRMACO 
 
 - Biodisponibilidade completa e rápida 
 - Dose ajustada de acordo resposta paciente 
 - Parede vaso sanguínea insensível → 
ausência irritação pelo fármaco 
 Diluição pelo sangue 
 
 
Profa. Dra. Ciela Gimenes 
• VIA PARENTERAL INTRAVENOSA 
 
 - Alta concentração Plasmática e Tissular 
 - Administração lenta 
 - Manutenção acesso venoso 
 - Impossibilidade e injeção de fármacos 
oleosos, precipitadores constituintes 
sangue ou provocadores hemóliseeritrocitária 
 
 
DESVANTAGENS 
VANTAGENS 
FATORES LIGADOS AO FÁRMACO 
 
 - Absorção constante e lenta 
 - Absorção variada intencionalmente 
 
 
Profa. Dra. Ciela Gimenes 
 - Possibilidade irritação tissular 
 - Ocorrência dor intensa, necrose e 
descamação tecidual 
 
 
DESVANTAGENS 
VANTAGENS 
• VIA PARENTERAL SUBCUTÂNEA 
 
FATORES LIGADOS AO FÁRMACO 
 
 - Rápida absorção formas aquosas 
 - Absorção lenta e constante formas oleosas 
 - Administração substâncias irritantes 
 
 
Profa. Dra. Ciela Gimenes 
 
 
 - Distribuição gordura local de aplicação 
 
DESVANTAGENS 
VANTAGENS 
 - Efeito local (tecido ou órgão) 
 - Tratamento tumores hepáticos, 
cabeça/pescoço 
 - Administração agentes diagnósticos 
 - Evita metabolismo hepático 1ª. Passagem 
e eliminação pulmonar 
 
 
VANTAGENS 
• VIA PARENTERAL INTRAMUSCULAR 
 
• VIA PARENTERAL INTRA-ARTERIAL 
 
FATORES LIGADOS AO FÁRMACO 
 
 - Grande área de absorção 
 - Absorção imediata 
 - Evita metabolismo hepático 1ª. Passagem 
 
 
Profa. Dra. Ciela Gimenes 
 - Fármacos gasosos e inaláveis irritantes 
 
DESVANTAGENS 
VANTAGENS 
• VIA PARENTERAL RESPIRATÓRIA 
 
FATORES LIGADOS AO FÁRMACO 
 
 - Grande área de absorção 
 - Inflamação local aumenta absorção 
 - Curativo oclusivo facilita absorção → pele 
hidratada 
 
 
Profa. Dra. Ciela Gimenes 
DESVANTAGENS 
VANTAGENS 
 - Somente fármacos lipossolúveis 
(epiderme) 
 - Maior absorção pele irritada, queimada 
ou exposta (derme) 
• VIA PARENTERAL TÓPICA (PELE) 
 
FATORES LIGADOS AO FÁRMACO 
 
 - Efeito local 
 - Inflamação e infecções córnea 
aumenta absorção 
 
 
Profa. Dra. Ciela Gimenes 
DESVANTAGENS 
VANTAGENS 
 - Absorção indesejável canal 
nasolacrimal 
 - Não sofre eliminação hepática 1ª. 
passagem → concentração sistêmica 
indesejada 
• VIA PARENTERAL OFTÁLMICA 
 
Profa. Dra. Ciela Gimenes 
FATORES LIGADOS AO FÁRMACO 
 
2. Via de Administração do Medicamento