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@meedVeet_innova Pt 2 Farmacodinâmica Sítio de ação: local onde o fármaco atua (intracelular ou extracelular/membrana). Eficácia: quantificação do efeito benéfico de um fármaco na espécie. Após ocupação do receptor, a droga é capaz de iniciar uma resposta (molecular, celular, tecidual ou sistêmico). Receptores: macromoléculas complexas, dotadas de sítio de ação do ligante para interagir com drogas específicas, bem como de um sítio efetor para iniciar resposta farmacológica. Afinidade = tendência com que as moléculas da droga são atraídas para seus receptores. Quanto maior a afinidade pelo receptor, mais potente será a droga. Droga + Receptor = Efeito Farmacológico Ligações Químicas Afinidade do Receptor pela droga Ligações de hidrogênio e força de van der Waals e ligações covalentes Ligação droga-receptor = fraca, reversível, porém, dinâmica. Ligações fortes e irreversíveis = inseticidas organofosforados. Destruição dos receptores Maioria dos fármacos: ação dependente da interação fármaco-receptor. Ligações químicas + transformações celulares características da ação. Efeito Conceitos Importantes Droga-Receptor Exemplos de farmacodinâmica: Captopril inibindo a ECA (enzima conversora da angiotensina); Omeprazol inibindo bomba de prótons na mucosa gástrica; Cocaína bloqueando captação de noradrenalina; Anestésicos locais bloqueando canais de sódio. Classificação das drogas: Agonistas; Antagonistas. Atividade intrínseca: respostas celulares ativas. Único complexo droga-receptor induz uma resposta Podem ser excitatórias ou inibitórias Drogas Agonistas: drogas que induzem resposta em um tecido. Causam alterações na função celular, produzindo vários tipos de efeitos. A potência de um agonista depende de dois parâmetros: a afinidade e a eficácia. Tipos de agonistas: totais e parciais. Agonistas Totais: produzem efeitos máximos. Exibem alta eficácia; Agonistas Parciais: efeitos máximos menores que os agonistas totais. Produzem uma resposta mais baixa, mesmo com a ocupação completa dos receptores. Agonistas
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