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Conceitos em farmacodinâmica Profa. Elaine Gavioli Interação fármaco-receptor • A ligação do fármaco com o receptor pode ser do tipo: • Ligação iônica • Pontes de hidrogênio • Forças de van der Waals • Raramente através de ligações covalentes (complexos estáveis) ex. ligação da colinesterase pelos fosfatos e carbamatos. • Afinidade: descreve a tendência de uma droga para combinar-se com um tipo particular de receptor • As substâncias químicas que possuem afinidade por um dado receptor podem ser classificadas como: agonistas ou antagonistas Eficácia Eficácia ou atividade intrínseca Efeito máximo que uma droga possa produzir AGONISTAS • Agonistas totais ou plenos: produzem resposta máxima por ocupar todos os receptores ou parte deles; • Agonistas parciais: não desencadeiam resposta máxima mesmo quando ocupam todos os receptores. Ação de agonista total Comparação da ação de agonistas Agonista total Agonista parcial Agonista parcial Os fármacos podem ser classificados em: ANTAGONISTAS • ligam-se no mesmo sítio de ligação do agonista no receptor mas não produzem resposta • Antagonista competitivo • Antagonista não competitivo/irreversível Antagonismo competitivo Na figura acima considere “A” agonista e “B” antagonista. O antagonista competitivo promove o deslocamento para a direita da curva dose- resposta do agonista Antagonismo não competitivo O antagonista não-competitivo promove o achatamento da curva dose-resposta do agonista Ausência de antagonista “B” Presença de antagonista “B” Comparando antagonistas... Curva dose-resposta e Concentração Eficaz 50 (CE50) Potência - Medida da quantidade de fármaco necessária para produzir um efeito de uma dada intensidade - CE50 é usada para determinar a potência de um fármaco Comparação de efeito de fármacos... Índice terapêutico: é a relação da dose que produz toxicidade com a dose que produz efeito terapêutico em uma população de indivíduos.
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