Atividade 04 Farmacodinâmica

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Atividade 04 – Farmacodinâmica
	
	Prof ª.: Denise de Amorim Loura Macêdo
	Curso
	
	Disciplina
	Farmacologia Básica
	Aluno (a)
	
1. O isoproterenol provoca uma contração máxima do músculo cardíaco de modo similar à epinefrina. Qual dos seguintes termos descreve melhor o isoproterenol?
A. Agonista total.
B. Agonista parcial.
C. Antagonista competitivo.
D. Antagonista irreversível.
E. Agonista inverso.
2. Se 10 mg de naproxeno produzem a mesma resposta analgésica que 100 mg de ibuprofeno, qual das seguintes afirmativas é correta?
A. O naproxeno é mais eficaz do que o ibuprofeno.
B. O naproxeno é mais potente do que o ibuprofeno.
C. O naproxeno é um agonista total, e o ibuprofeno é um
agonista parcial.
D. O naproxeno é um antagonista competitivo.
E. O naproxeno é um fármaco melhor para obter alívio da
dor do que o ibuprofeno.
3. Se 10 mg de morfina produzem uma resposta analgésica maior do que a que pode ser obtida com ibuprofeno em qualquer dosagem, qual das seguintes afirmativas é correta?
A. A morfina é menos eficaz do que o ibuprofeno.
B. A morfina é menos potente do que o ibuprofeno.
C. A morfina é um agonista total, e o ibuprofeno um agonista parcial.
D. O ibuprofeno é um antagonista competitivo.
E. A morfina é um fármaco melhor para alívio da dor do
que o ibuprofeno.
4. Na presença de naloxona, é necessária maior concentração de morfina para obter alívio completo da dor. A naloxona por si mesma não tem efeito. Qual das seguintes afirmações é correta com relação a essas medicações?
A. A naloxona é um antagonista competitivo.
B. A morfina é um agonista total, e a naloxona é um agonista parcial.
C. A morfina é menos eficaz do que a naloxona.
D. A morfina é menos potente do que a naloxona.
E. A naloxona é um antagonista não competitivo.
5. Na presença de pentazocina, é necessária maior concentração de morfina para obter alívio completo da dor. A pentazocina por si mesma tem um efeito analgésico menor do que o da morfina, mesmo em dosagem mais alta. Qual das seguintes afirmações é correta com relação a essas medicações?
A. A pentazocina é um antagonista competitivo.
B. A morfina é um agonista total, e a pentazocina é um
agonista parcial.
C. A morfina é menos eficaz do que a pentazocina.
D. A morfina é menos potente do que a pentazocina
E. A pentazocina é um antagonista não competitivo.
6. Na presença de picrotoxina, o diazepam é menos efica para causar sedação, independentemente da dosagem. A picrotoxina por si só não tem efeito sedativo, mesmo na maior dosagem. Qual das seguintes afirmativas está correta?
A. A picrotoxina é um antagonista competitivo.
B. O diazepam é um agonista total, e a picrotoxina é um
agonista parcial.
C. O diazepam é menos eficaz que a picrotoxina.
D. O diazepam é menos potente que a picrotoxina.
E. A picrotoxina é um antagonista não competitivo.
7. Os fármacos que atuam sobre receptores podem ser classificados em agonistas ou antagonistas. Sobre o assunto é INCORRETO afirmar:
a) Os agonistas causam alterações na função celular, produzindo vários tipos de efeitos; os antagonistas ligam-se aos receptores sem provocar essas mudanças.
b) A potência de um agonista depende da afinidade (tendência a ligar-se a receptores) e da eficácia (capacidade de, uma vez ligado, provocar alterações que produzem efeito).
c) O antagonismo competitivo descreve a situação em que o antagonista reduz efetivamente a concentração ativa do fármaco em seu sítio de ação (por exemplo, redução do efeito anticoagulante da varfarina quando administrada concomitantemente com o fenobarbital)
d) O antagonismo não competitivo descreve a situação em que o antagonista bloquei em algum ponto a cadeia de eventos que leva à produção de uma resposta pelo agonista (por exemplo, o bloqueio do influxo de cálcio por meio de membrana celular por fármacos como verapamil e a nifedipina)
e) O agonista parcial é aquele que apresenta afinidade com eficácia menor do que 100%
8. Sabendo que dois fármacos A e B são agonistas de um mesmo subtipo de receptor; B produz 100% do efeito máximo em dose maior do que a do fármaco A (DE50 de B é maior que a de A); e o efeito máximo de A é menor que o de B, pode-se afirmar que:
a) O fármaco A é mais eficaz que o fármaco B
b) O fármaco A é mais potente que o fármaco B
c) O fármaco B apresenta maior afinidade pelo receptor que o fármaco A
d) O fármaco B é um agonista parcial
e) O fármaco B é mais potente e menos eficaz que o fármaco A
9. Em um experimento in vitro de íleo isolado de cobaia, a acetilcolina administrada na solução nutridora provocou contração e concentração dependente, com EC50 de 10 µM e tensão isométrica máxima de 5g. Sabendo-se que o tratamento prévio da preparação com um antagonista colinérgico deslocou de forma paralela à curva log de concentração-resposta, apresentando EC50 de 100 µM e efeito máximo em concentrações elevadas do agonista, pode-se afirmar que o antagonista é do tipo:
a) Competitivo reversível
b) Competitivo irreversível 
c) Não competitivo
d) Alostérico
e) Fisiológico
10. Fármacos de ação específica exercem sua atividade por meio da interação com receptores. Com relação a um determinado fármaco e a um determinado tipo de receptor, assinale a alternativa INCORRETA:
a) Sempre que um fármaco se acopla a um receptor, este será ativado e emitirá uma sinalização total para o interior da célula
b) Os agonistas inversos podem ser considerados fármacos com eficácia negativa, o que os diferencia dos agonistas (eficácia positiva) e dos antagonistas (eficácia nula)
c) Um agonista parcial é capaz de ativar um receptor, mas este não produzirá seu efeito máximo
d) Determinado fármacos têm a capacidade de se acoplar a um receptor, mas não conseguem emitir sinalização. Essas substâncias podem ser denominadas antagonistas
e) Agonista alostérico não compete com o fármaco pelo seu receptor
11. Referem-se a farmacodinâmica, EXCETO:
a) Local de ação
b) Mecanismo de ação
c) Biotransformação
d) Efeitos terapêuticos
e) Efeitos tóxicos
12. Qual dos parâmetros a seguir, obtido em uma curva dose-resposta, está relacionado com a dose necessária de um fármaco para produzir um efeito?
a) Eficácia máxima
b) Potencia 
c) Biodisponibilidade
d) Variabilidade
e) Inclinação
13. Todas as alternativas a seguir sobre potencia e eficácia são verdadeiras, EXCETO:
a) A eficácia costuma ser uma consideração clínica mais importante do que a potência
b) A eficácia é indicada pela altura da curva log dose-resposta
c) A DE50 é uma medida de eficácia do fármaco
d) Fármacos que produzem igual efeito farmacológico podem ter muitos níveis diferentes de eficácia
e) Em uma curva log dose-resposta, dois fármacos com a mesma ação, mas com potências diferentes, frequentemente têm curvas paralelas
14. O efeito máximo de um fármaco é uma medida de:
a) Potência
b) Eficácia
c) Resposta quantal
d) Ação antagonista
e) Índice terapêutico
15. Qual das seguintes classes/subclasses de fármacos antagonistas produz um bloqueio que pode ser sempre sobrepujado por doses crescentes do fármaco agonista?
a) Antagonista competitivo reversível
b) Antagonista não competitivo irreversível
c) Antagonista competitivo irreversível
d) Antagonista alostérico
e) Antagonista parcial
16. Os receptores podem ser considerados como qualquer componente macromolecular funcional do organismo, normalmente sendo representado por uma proteína. Além disso, podem ser também partes de complexos lipoprotéicos (principalmente membranas celulares), enzimas, canais transportadores, como os ácidos nucléicos, (principalmente para quimioterápicos).
Assinale a alternativa que representa o tipo de receptor que apresenta papel fundamental no sistema de transmissão de sinais intercelulares através dos íons sinalizadores por um mecanismo de “comporta” ou “portão”.
a) Receptores nucleares
b) Receptores guanilil ciclase
c) Receptores de canais iônicos 
d) Receptores enzimáticos
17. A fração responsável pelo efeito farmacológico durante o processo de distribuição é a:
a) Fração acoplada a mitocôndria 
b) Fração acoplada a lisina
c)Fração livre circulante
d) Fração estática
e) Fração acoplada ao retículo endoplasmático rugoso
18. Relacione a coluna B pela coluna A sobre os diferentes conceitos de farmacodinâmica
COLUNA A
I. Antagonista competitivo reversível
II. Antagonista competitivo irreversível
III. Segundos mensageiros
COLUNA B
( ) Quando presente, impede que o efeito máximo do agonista seja atingido quando observado na curva concentração versus resposta, independentemente da concentração do agonista.
( ) Inibem progressivamente a resposta ao agonista. Em altas concentrações inibem por completo a resposta. Inversamente, concentrações do agonista elevadas o suficiente podem superar o efeito de uma dada concentração
( ) Moléculas sinalizadoras estimuladas pela célula a modificar condições fisiológicas como ativação e inibição de enzimas, proliferação, diferenciação, translocação de vesículas que contêm substâncias endógenas e outros.
Marque a opção que apresenta a sequência CORRETA
a) II-III-I
b) III-I-II
c) II-I-III
d) III-II-I
e) I-II-III
19. Sobre a farmacodinâmica, ou seja, a ação dos medicamentos nos sistemas do corpo humano, assinale a alternativa correta:
a) A potência (força) refere-se à quantidade de medicamento (geralmente expressa em miligramas) necessária para produzir um determinado efeito, como o alívio da dor ou a diminuição da pressão arterial. Por exemplo, se 5 mg do medicamento A aliviam a dor com a mesma eficácia que 10 mg do medicamento B, o medicamento A é duas vezes mais eficiente que o medicamento B.
b) A potência é a capacidade do medicamento de produzir um efeito (como redução da pressão arterial). Por exemplo, o diurético furosemida elimina uma quantidade muito maior de sal e de água através da urina do que o diurético hidroclorotiazida. Por isso, a furosemida tem maior potência do que a hidroclorotiazida.
c) A maioria das interações entre um medicamento e um receptor ou entre um medicamento e uma enzima é irreversível, ou seja, depois de algum tempo, o medicamento permanece acoplado ao receptor ou enzima, que produzindo um efeito prolongado, que pode durar dias, meses ou até anos.
d) Por outro lado, medicamentos que bloqueiam os receptores (agonistas) devem se ligar aos mesmos de forma eficaz, mas têm pouca ou nenhuma atividade intrínseca, porque a sua função é a de impedir a interação de um antagonista com os seus receptores.
e) Em alguns casos, a interação do medicamento com o receptor ou enzima é, em grande parte, irreversível e o efeito do medicamento persiste até que o organismo produza mais enzimas. Por exemplo, o omeprazol, um medicamento utilizado no tratamento de refluxo gastroesofágico e úlceras, inibe, de forma irreversível, uma enzima envolvida na secreção de ácido gástrico.
20. Quando a ocupação do agonista (proporção de receptores aos quais o agonista está ligado) em dada concentração desse agonista é reduzida na presença de um antagonista, mas o aumento da concentração do agonista é capaz de restabelecer sua ocupação (e, portanto, a resposta do tecido). Neste caso, as moléculas agonistas e antagonistas não ficam ligadas ao receptor, mas ligam-se e desligam-se continuamente, e esse tipo de interação é definido como:
a) Antagonismo competitivo irreversível
b) Antagonismo inverso
c) Antagonismo competitivo reversível
d) Antagonismo pleno irreversível
e) Antagonismo parcial reversível
21. O Antagonismo em farmacologia se refere aos compostos químicos que se ligam a determinados receptores neurológicos, porém sem ativá-los, impedindo que os componentes que o ativariam se ligarem. Relacione os diferentes tipos de antagonismo com suas respectivas definições.
1- Antagonismo competitivo.
2. Antagonismo não competitivo.
3. Antagonismo competitivo reversível.
( ) Neste antagonismo a ligação do antagonista ao receptor impede a ligação do agonista ao receptor.
( ) Neste antagonismo, agonista e antagonista formam ligações de curta duração com o receptor, atingindo um estado estável entre agonista, antagonista e receptor. Esse antagonismo pode ser superado pelo aumento da concentração do agonista.
( ) Neste antagonismo, agonista e antagonista podem ligar-se simultaneamente, mas a ligação antagonista reduz ou impede a ação do agonista.
Assinale a alternativa que mostra a relação correta, segundo a ordem apresentada.
a) 1 – 2 – 3. 
b) 3 – 1 – 2.
c) 1 – 3 – 2.
d) 2 – 3 – 1
22. A formação do complexo fármaco-receptor obedece à Lei de ação das massas e a relação entre receptor livre e receptor ligado ao fármaco pode ser descrita, na forma de uma equação matemática, em função de uma constante (Kd). Sendo a temperatura do corpo humano relativamente constante, pode-se estabelecer que Kd é a constante de dissociação em equilíbrio para cada combinação de fármaco-receptor (KATZUNG et al, 2017): Neste contexto, considerando a hipótese mais simples, em que o receptor se encontra livre (desocupado) ou reversivelmente ligado a um fármaco (ocupado), assinale a alternativa correta em relação a interação molecular de um fármaco com o seu receptor e a inferência desta associação molecular para determinar a sua potência e eficácia.
a) Pode ocorrer um aumento na ação de um fármaco em consequência de um aumento na concentração do ligante ou do receptor.
b) À medida que aumenta a concentração de ligante, a concentração de receptores livres também aumenta.
c) Alguns fármacos são capazes de produzir uma resposta máxima quando menos de 100% de seus receptores estão ocupados e os receptores remanescentes podem ser denominados receptores de reserva.
d) Com exposição repetida a determinado fármaco a concentração de receptores livres diminui e a concentração de receptores ligados aumenta.
23. Sobre potência e eficácia, analise a figura a seguir:
Ao encontro disso, assinale a alternativa correta:
a) O fármaco B é um agonista inverso.
b) O mesmo efeito terapêutico é alcançado com doses altas de fármacos potentes e doses baixas de fármacos pouco potentes.
c) Os fármacos A e B são capazes de exercer a mesma finalidade terapêutica, contudo, o fármaco A é mais potente que o B.
d) A concentração de fármaco B, que gera 50% do efeito (EC50), é menor que a EC50 do fármaco A.
e) Os fármacos A e B apresentam mesma eficácia e potência.
24. Assinale a alternativa CORRETA a respeito dos conceitos expostos abaixo que possuem relação com os mecanismos de ação das drogas:
a) Os antagonistas dão origem a alterações no funcionamento celular que produzem efeitos de vários tipos; os agonistas ligam-se a receptores sem originar tais alterações.
b) Eficácia é a tendência do agonista de se ligar a receptores.
c) Afinidade é a capacidade de uma vez o agonista ligado a um receptor, dar início a alterações que provocam efeitos.
d) A eficácia dos antagonistas é igual a zero
25. Conceitos farmacodinâmicos como eficácia e potência são muito relevantes na escolha farmacoterapêutica cotidiana. Os Anti-inflamatórios não esteroides (AINEs) têm propriedades analgésicas, antitérmicas, anti-inflamatórias e antitrombóticas. Em processos inflamatórios em que dor, edema e disfunção trazem desconforto para o paciente, estão indicados os AINEs. Sobre os AINEs, considere a seguinte situação e assinale a alternativa correta:
"150mg de cetoprofeno produzem o mesmo efeito analgésico (Emáx) que 400mg de ibuprofeno.”
a) O cetoprofeno é menos potente que o ibuprofeno.
b) O cetoprofeno e o ibuprofeno têm a mesma potência.
c) O cetoprofeno é mais eficaz que o ibuprofeno.
d) O cetoprofeno é mais potente que o ibuprofeno.
26. Conhecer as principais classes dos receptores farmacológicos implica saber suas diferenças estruturais, seus processos bioquímicos estimulados e seu tempo de transdução do sinal, por exemplo. Em relação aos diferentes tipos de ligação fármaco-receptor e o tempo necessário para transdução do sinal, assinale a alternativa CORRETA:
a) Canais iônicos são os mais rápidos (segundos), e os receptores nucleares são os mais lentos (minutos).
b) Canais iônicos são os mais rápidos (milissegundos), e os receptores nucleares sãoos mais lentos (horas).
c) Os canais iônicos são os mais lentos, seguidos pelos receptores acoplados à proteína G.
d) Os receptores acoplados à proteína G são os mais rápidos (milissegundos), seguidos pelos receptores nucleares (segundos).
27. Quando falamos em ativação, estamos querendo dizer que o receptor é afetado pela molécula ligada a ele, de tal modo que altera seu comportamento na célula e desencadeia uma resposta tecidual. Assinale a alternativa que preencha corretamente as lacunas, respectivamente.
Descrição
1. Um ___ é uma molécula que se liga a um receptor e o estabiliza numa determinada conformação (habitualmente na conformação ativa).
2. Um __ liga-se reversivelmente ao sítio de um receptor. 
3. Um _ é uma molécula que se liga a um receptor em seu sítio ativo, mas que só produz uma resposta parcial, mesmo quando todos os receptores estão ocupados (ligados) pelo agonista.
a. 1. Agonista; 2. Antagonista competitivo; 3. Agonista parcial.
b. 1. Antagonista competitivo; 2. Agonista parcial; 3. Agonista.
c. 1. Antagonista competitivo; 2. Agonista; 3. Agonista parcial.
d. 1. Agonista; 2. Antagonistas não-competitivos; 3. Agonista parcial.
28. Analise o gráfico a seguir:
Assinale a alternativa que corresponde à representação da legenda de cada curva:
a) I. Agonista inverso; II. Agonista pleno; III. Agonista parcial; IV. Composto inativo.
b) I. Agonista parcial; II. Composto inativo; III. Agonista pleno; IV. Agonista inverso.
c) I. Agonista pleno; II. Agonista parcial; III. Composto inativo; IV. Agonista inverso.
d) I. Composto inativo; II. Agonista pleno; III. Agonista parcial; IV. Agonista inverso.
e) I. Agonista inverso; II. Agonista parcial; III. Agonista pleno; IV. Composto inativo.
29. Os receptores são alvos proteicos que medeiam a ação dos fármacos sobre as células. Em relação aos receptores, analisar os itens abaixo:
I. Os canais iônicos regulados por ligantes são receptores onde atuam neurotransmissores rápidos.
II. Os receptores nucleares atuam intracelularmente na transcrição de genes. Os corticosteroides atuam nesse tipo de receptor.
III. Os receptores ligados à quinase são estruturas caracterizadas por seu acoplamento à proteína G.
IV. Os receptores nicotínicos da acetilcolina são exemplos de receptores ligados à quinase.
Estão CORRETOS:
a) Somente os itens I e II.
b) Somente os itens I e III.
c) Somente os itens I, III e IV.
d) Somente os itens II, III e IV.
30. É possível avaliar os efeitos de um medicamento em termos de potência, eficiência ou eficácia. Considere dois medicamentos, A e B, que tem indicação para alívio da dor. Se 5 mg do medicamento A aliviam a dor com a mesma eficácia que 10 mg do medicamento B podemos afirmar que:
a) O medicamento A é duas vezes mais potente que o medicamento B.
b) O medicamento B é duas vezes mais eficaz que o medicamento A.
c) O medicamento B é duas vezes mais potente que o medicamento A.
d) O medicamento A é duas vezes mais eficaz que o medicamento B.
31. Os fármacos que se ligam aos receptores fisiológicos e mimetizam a ação de substâncias endógenas de sinalização são considerados ___. Outros fármacos que se ligam aos receptores, mas não estimulam uma resposta regulatória, bloqueando a ação de substâncias endógenas são conhecidos como ___. Os fármacos que são parcialmente eficazes, não chegando ao efeito máximo da substância endógena que ele mimetiza, são chamados de ____. Por fim, aqueles que estabilizam o receptor em sua forma inativa são considerados _____.
a) Agonistas, Agonistas Inverso, Agonistas Inversos, Agonistas Parciais.
b) Agonistas, Antagonistas, Agonista Parciais, Antagonistas Indiretos.
c) Agonistas, Agonistas Inversos, Agonistas Parciais, Antagonistas.
d) Agonistas, Antagonistas, Agonistas Parciais, Agonistas Inversos.
e) Agonistas, Agonistas Inversos, Agonistas Parciais, Agonistas Inversos.
32. Observe o gráfico seguinte:
Analisando a curva ‘concentração x efeito’ apresentada no gráfico acima, é correto afirmar que a droga Y possui:
a) maior potência do que X.
b) maior eficácia do que X.
c) maior afinidade do que X.
d) menor potência do que X.
e) menor eficácia do que X.
33. Em farmacologia, a ocupação de um receptor por uma molécula de um fármaco pode ou não resultar na ativação desse receptor. Quando falamos em ativação, estamos querendo dizer que o receptor é afetado pela molécula ligada a ele, de tal modo que altera seu comportamento na célula e desencadeia uma resposta tecidual.
O fármaco que se liga a um receptor sem causar sua ativação, impedindo que outro se ligue ao mesmo receptor é chamado de
a) Agonista pleno.
b) Antagonista parcial.
c) Antagonista do receptor.
d) Agonista do receptor.
e) Antagonista competitivo.
34. Índice terapêutico é:
a) a combinação de baixa potência e alta dosagem;
b) a razão entre dose máxima não tóxica pela dose mínima eficaz;
c) a combinação entre concentração máxima liberada pela dose mínima letal;
d) a razão entre dose mínima eficaz pela dose letal máxima;
e) a absortividade molar de um fármaco dividido por seu índice de partição.
35. Em relação ao Índice Terapêutico, qual das afirmativas é falsa?
a) Índice terapêutico é o número que reflete a segurança relativa de um medicamento. 
b) Índice terapêutico geralmente se calcula a partir das curvas dose-efeito obtidas em animais de experimentação. 
c) Quanto maior for o valor do índice terapêutico de um medicamento menor será a segurança do medicamento. 
d) O índice terapêutico refere-se geralmente à razão da dose letal em 50% da população e à dose requerida para produzir o efeito desejado em 50% desta população. 
e) Devido à falta de precisão na definição do que constituem efeitos tóxicos e os efeitos terapêuticos, o uso do Índice Terapêutico é preferível ao uso da Margem Terapêutica.
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