farmacologia do Sistema Digestório resumido

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Profª Drª Ellen Tanus Rangel 
Farmacologia 
Sistema Digestório 
Trato Gastrointestinal 
ü  Principal sistema endócrinos do organismo. 
ü  Possui sua própria rede neuronal 
ü Controle hormonal 
ü secreções endócrinas (gastrina) 
ü Secreções parácrinas (histamina) 
ü As principais funções do TGI que são importantes do 
ponte de vista farmacológico: 
ü secreção gástrica 
ü vômito (emese) 
ü motilidade do intestino e expulsão das fezes 
ü formação e secreção da bile 
Parietal Cell Stimulation & Secretion 
Histamine Gastrin 
H-2 Blocker 
Regulação da Secreção Gástrica 
Principais estímulos que atuam sobre as células parietais: 
ü  gastrina 
ü  acetilcolina 
ü  histamina 
 
 
Ac
ety
lch
oli
ne
Histamine Gastrin
atr
op
ine
H-2 Blocker
ATP cAMP
Ca++Ca++
Energy
H+/K+ ATPase
Pump
H+
K+
mast
cell
Vagus
Nerve
from circulation
Mecanismos de ação 
Gastrina 
ü  Estimula a secreção de ácidos pelas células 
parietais. 
ü  Aumenta indiretamente a secreção de pepsinogênio 
e estimula o fluxo sangüíneo e motilidade gástrica. 
ü  O conteúdo gástrico rico em aa e pequenos 
peptídeos atuam diretamente sobre as cels gástricas. 
ü  O leite e o cálcio tb estimulam a secreção gástrica. 
Acetilcolina 
ü  Liberada por neurônios, estimula 
receptores muscarínicos específicos 
presentes nas cels. parietais e nas células 
que contêm histamina. 
 
Histamina 
ü  As cels. parietais são estimuladas pela 
histamina que atua sobre receptores H2. 
ü  Estes receptores respondem a 
quantidades inferiores à conc. limiar que 
atua sobre os receptores H2 nos vasos. 
ü  A histamina provém dos mastócitos. 
 
Doenças do Trato Gastrointestinal: 
Gastrite e Úlcera Péptica 
ÚLCERA PÉPTICA 
desequilíbrio entre os mecanismos de 
lesão da mucosa (ácido, pepsina) e 
mecanismos protetores (muco, bicarbonato, 
síntese de PGE2 e PGI2) 
infecção na mucosa por bactérias 
Helicobacter pylori 
—  Muito pouco compreendida. 
—  Associada: 
¡  AINES 
¡  Álcool 
¡  Tabagismo 
¡  Quimioterápicos 
¡  Isquemia e Choque 
¡  Trauma Nasogástrico (sondas) 
¡  Estresse intenso 
Gastrite: Etiologia 
Gastrite Crônica 
—  Muito associada a presença da bactéria Helicobacter 
pylori 
—  Há inflamação na mucosa que resultam na atrofia da 
mesma incluindo metaplasia epitelial, displasia, anaplasia 
com a formação de carcinomas in situ. 
—  Etiologia: 
¡  H. pylori 
¡  Imunológica (auto-imune) 
¡  Tóxicas (álcool) 
¡  Tabagismo e Irradiações 
¡  Amiloidoses 
¡  Pós-cirurgias: refluxos das secreções duodenais biliares. 
Gastrite Crônica por H. pylori 
Úlcera Péptica 
Tratamento 
—  Antagonistas H2 
¡  Cimetidina, Nizatidina 
¡  Ranitidina, Famotidina 
—  Inibidores da Bomba de Prótons (H+) 
¡  Omeprazol, Pantoprazol, Lansoprazol 
—  Antiácidos orais servem para neutralizar o ácido do estômago 
¡  Hidróxido de Magnésio 
¡  Hidróxido de Alumínio 
¡  Bicarbonato de Sódio 
—  Fármacos que protegem a mucosa 
¡  Quelato de Bismuto 
¡  Sucralfato, Misoprostol 
—  Fármacos para o tratamento da Infecção por Helicobacter pylori 
¡  Omeprazol (inibidor de bomba) + Amoxicilina (antibiótico)+Metronidazol(antibiótico) 
Farmacologia Digestória: 
Distúrbios Motores 
P R O F ª D R ª E L L E N T A N U S R A N G E L 
—  Drogas empregadas nos distúrbios motores do trato 
digestivo em especial refluxo gastro esofágico e 
gastroparesias. 
—  Aumentam as contrações e a propulsão GI, 
—  Aumentarem os estímulos colinérgicos em nível 
dos receptores das células musculares lisas 
—  A estimulação pode ser compreendida por 5 
mecanismos diferentes 
Procinéticos 
PROCINÉTICOS Célula musculo liso 
Neurônio 
5-HT4 
 
 
Motilina 
D2 M2 
Ach 
AchE 
1+ 
2+ 
3- 
4- 
5+ 
1- Cisaprida 
2- Eritromicina 
3- Metoclopramida, Domperidona, 
Bromoprida 
4- Neostigmine 
5- Betanecol 
- 
—  Bloqueiam receptores D2 da dopamina 
—  Estimulam a liberação de ach no plexo mioentérico 
—  Exercem ação prócinética 
¡  Aumentam tônus esfíncter cárdico (evita o refluxo) 
¡  Aumentam atividade motora gastrointestinal 
—  Por ação central (zona do gatilho) exercem também 
uma eficaz e útil ação antiemética 
METOCLOPRAMIDA , BROMOPRIDA e 
DOMPERIDONA 
Domperidona ( Motilium) 
Eritromicina 
—  Motilina 
¡  Hormônio GI que participa do desencadeiamento do complexo 
motor migratório 
¡  Padrão de motilidade no estômago e intestino delgado 
—  Local: maior concentração, antro e duodeno 
—  Indicação: gastroparesia diabética 
—  Dose: Eritromicina 250 mg v.o 3X dia atua na 
gastroparesia diabética 
Análogos macrolídeos 
 
 
 Nova classe de 
procinéticos 
Betanecol 
—  Aumenta a amplitude das contrações, 
efeito prócinético pequeno 
—  Estimula as contrações salivar e gástrica 
—  Efeitos colaterais: diarréia, vômitos, 
cól icas, sal ivação, v isão turva e 
bradicardia. 
—  As propriedades colinérgicas de estão baseadas em 
seu efeito inibidor da acetilcolinesterase, o que 
estabiliza a acetilcolina, cuja ação é, desta forma, 
reforçada e prolongada. 
—  Aumenta as contrações gástricas e a secreção 
—  Estimulam a motilidade do intestino delgado e 
grosso 
—  Melhoram a atonia, aumento da amplitude e 
frequência das ondas propulsivas 
—  Efeitos colaterais: tônus 
—  Prostigmine® (metilsulfato de neostigmina) 
Neostigmina e análogos 
Antieméticos 
Objetivo da êmese 
—  Representa um mecanismo de defesa através do 
qual o organismo remove ou tenta remover 
¡  Substâncias tóxicas exógenas ingeridas 
¡  Conteúdo gástrico refluido do intestino 
¡  Redíduos metabólicos tóxicos endógenos 
—  EM GERAL O VÔMITO É PRECEDIDO DE 
NÁUSEAS 
O reflexo do vômito, 
representa uma 
cadeia 
fisiológica de 
acontecimentos que 
está é controlada por 
uma atividade 
quimioreceptora e 
motora 
REGULAÇÃO 
Sensação altamente subjetiva e 
particularmente desagradável 
—  Normalmente é sentida na 
garganta e estômago e 
referida como enjôo 
—  Em que em geral é aliviada 
com o vômito 
NÁUSEAS 
A arcada (movimento de flexão do tronco) 
acompanhada de uma contração espasmódica 
do diafragma e dos músculos da parede 
toracoabdominal que acontece com ou sem 
expulsão do conteúdo gástrico. 
Arcada 
—  1. Central 
¡  Odores – visões desagradáveis 
¡  Emocionais 
¡  Aumento pressão intracraneana 
¡  Tumores 
—  2. Aparelho vestibular 
¡  CINETOSE ( movimentos) 
—  3. Toxinas exógenas e endógenas 
¡  Induzem liberação de substâncias metogênicas (serotonina – 
prostanóides radicais livres –outros) 
—  4. Estímulos do faringe e estômago 
ORIGEM DO ESTÍMULO 
Comparação da potência 
anti-emética 
ESCOPOLAMINA 
—  Via de administração: 
1.   Oral 
2.   Patch- transdérmico 
—  Indicações: 
¡  Cinetose + vertigem + pós-operaório 
¡  Reações adversas mais importantes: 
¡  Boca seca + cicloplegia + sedação + 
constipação 
Mecanismo de ação: 
Antagonista muscarínico competitivo. Devem reduzir 
a excitabilidade dos receptores do labirinto e 
diminuir a condução neuronal das vias 
labirintocerebelar 
Dimenidrinato (Dramine®) / Prometazina 
(Fenergan®) 
—  Mecanismo de ação: 
—  Bloqueia receptores dopaminérgicos da zona 
do gatilho, trato GI e alguns recept. do centro do vômito 
—  Via de administração: 
¡  Oral / Patch- transdérmico / EV / IM 
—  Indicações: 
¡  Drogas / radiações / uremia / dor/ emocional / 
pós-operatório / irritação GI / quimioterapia 
—  Reações adversas mais importantes: 
¡  Sedação + reações extrapiramidais agudas 
Metoclopramida (Plasil®) 
—  Análogo do THC—  Mecanismo de ação: 
—  Canabinóide extraído da maconha THC 
—  Mecanismo de ação desconhecido 
—  Via de administração: 
¡  Oral / EV / IM 
—  Indicações: 
¡  Antiemético Profilatico no tratamento do câncer (radioterapia e 
quimioterapia) 
Dronabinol (Marinol®) 
(não comercializado no Brasil) 
—  Mecanismo de ação: 
¡  Bloqueia receptores serotoninérgicos (5HT3) viscerais – 
núcleo do trato solitário e zona do gatilho 
—  Via de administração: 
¡  Oral / EV / IM (profilaxia) 
—  Indicações: 
¡  radiações / quimioterapia do câncer 
—  Reações adversas mais importantes: 
¡  Geralmente bem tolerado (cefaléia – sensação de calor – 
sedação constipação- tontura – fotofobia – elevação 
transitória de enzimas hepáticas) 
Odansetron (Zofran®) 
Granisetron (Kytril®) 
—  Mecanismo de ação: 
¡  Provavelmente por supressão da inflamação peritumoral e 
consequente produção de PGLs 
—  Via de administração: 
¡  Oral / EV / IM (profilaxia) 
—  Indicações: 
¡  Coadjuvante útil no tratamento de náuseas observadas no 
câncer disseminado e no tratamento (radiações / 
quimioterapia do câncer) 
¡  Reações adversas mais importantes: 
¡  Comuns ao uso de glicocorticóides 
Dexametasona 
—  Mecanismo de ação: 
¡  Aumenta a afinidade do GABA ao seu receptor 
¡  Os BZP não são anti-eméticos mas seu efeito sedativo e 
amnésico podem ser úteis na redução do componente 
antecipatório de náuseas e vômitos 
—  Via de administração: 
¡  Oral / EV / IM (profilaxia) 
—  Indicações: 
¡  Coadjuvante útil no tratamento de náuseas e vômitos que não 
respondem bem ao tratamento 
—  Reações adversas mais importantes: 
¡  Comuns ao uso de benzodiazepínicos 
Benzodiazepínicos 
—  1.Metoclopramida sozinha 
—  2. Metoclopramida combinada com: 
¡  Dexamethazone 
¡  Diphenhydramine 
¡  lorazepam 
—  3. Ondansetron ou granisetron ($ caro) 
NO VÔMITO INDUZIDO PELA QUIMIO E/OU 
RADIOTERAPIA 
Laxantes 
PERIGO 
O Abuso de laxantes por pessoas constipadas usam 
dose altas e até uma caixa inteira de laxantes 
diariamente. 
O uso excessivo de laxantes é PERIGOSO. 
Pessoas com distúrbios alimentares usam os 
laxantes com um meio de “eliminar” do 
organismo as calorias indesejadas, e 
promover perda de peso. 
Mu i tos passam horas no 
banheiro sofrendo com os 
efeitos dos laxantes. Esses 
e f e i t o s p o d e m s e r 
extremamente dolorosos e até 
mesmo levar a morte. 
PERIGOS 
—  Existem muitos efeitos a curto e alongo 
prazo que os laxantes podem causar no seu 
corpo. A seguir estamos falando sobre 
alguns deles, embora existam muitos outros 
que variam de um organismo pra outro. 
—  Transtornos no Balanço Eletrolítico: 
—  Desidratação: 
—  Distensão do Colón ou Infecção do Colón: 
—  Desidratação: Perda liquida através dos intestinos por causa doa laxantes. A 
desidratação prejudica as funções normais do organismo. 
—  Desequilibrio dos eletrólitos : As pessoas que abusam  dos laxantes  
frequentemente apresentam desequilíbrios do balanço eletrólitico. Os eletrólitos 
tais como o potassio, o sodio, e o cloreto são importantes para  as funções da vida. 
—  Edema : Em conseqüência, o abuso  prolongado dos laxantes conduz 
freqüentemente à retenção liquida ou ao edema. 
—  Sangramento : Pessoas que abusam dos laxantes, especialmente os do  tipo 
estimulante, podem desenvolver  processos hemorragicos internos. 
—  Função Intestinal Danificada: Pessoas que utilizam de forma abusiva dos 
laxantes do tipo estimulante, podem desenvolver danos permantes na função 
intestinal. 
COMPLICAÇÕES MÉDICAS 
Consequentes do abuso dos laxantes dependem de 
diversos fatores, incluindo o tipo e a quantidades 
de laxantes usada, alem de quanto tempo foram 
usadas.