09 - Antibióticos

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ANTIBIÓTICOS 
Profª. Fernanda Khouri 
Antibióticos 
 Grupo heterogêneo de substâncias químicas produzidas por 
diferentes espécies de M.O. que suprimem o crescimento de outros 
M.O. e podem eventualmente destruí-los. 
 
 
 
 
 
 
 
 
Utilização: tratamento de doenças infecciosas 
Antibióticos 
Base Molecular 
 Microrganismos unicelulares 
 Localização: pele, boca, vias respiratórias, intestino, órgãos genitais 
 Raramente provocam infecções, a não ser que ocorra um 
enfraquecimento nas defesas do organismo 
 
Bactérias causam a maioria das doenças infecciosas 
Bactérias patogênicas invadem o organismo 
e se multiplicam, utilizam toxinas, enzimas, 
fatores de virulência - afetam as células e 
provocam doenças 
Antibióticos 
Base Molecular 
Antibióticos 
Base Molecular 
 Parede celular: peptideoglicana 
(sustentação) 
 Membrana celular: similar as células 
eucarióticas 
 
Envelope bacteriano 
Antibióticos 
Base Molecular 
 Diferenças na parede celular? 
Antibióticos 
Base Molecular 
 Diferenças na parede celular? 
40 camadas! 
Antibióticos 
Base Molecular 
 Parede celular; 
 Membrana plasmática; 
 
 Citoplasma 
 
 Material Genético 
 Ribossomos 
 
 • Terapia antibacteriana: substâncias que afetam os patógenos, porém não 
células humanas 
 
 Diferenças bioquímicas entre as células! 
• Síntese de ácido nucleico 
• Síntese de proteína 
 
Antibióticos 
Infecção Bacteriana 
 Terapia antibacteriana: 
 
 Paciente com febre, dor, náuseas, mal-estar e inflamações 
purulentas 
Gênero Doença 
Escherichia Infecções em feridas 
Haemophilus Menigite, infecções no TR 
Helicobacter Úlcera, câncer gástrico 
Klebsiella Pneumonia 
Clostridium Tétano 
Salmonella Intoxicação alimentar 
Mycobacterium Tuberculose 
Antibióticos 
Infecção Bacteriana 
 Terapia antibacteriana: Surgimento 
 
 Alexander Fleming (1928): culturas de estafilococos 
 
 
 
 
 
 
Fungo: Penicilium 
Penicilina 
Antibióticos 
Infecção Bacteriana 
 A descoberta da penicilina: milagre médico 
 
 Tratamento de doenças causadas por bactérias: tais como a 
tuberculose, a pneumonia, a sífilis e o tétano 
 
 Descoberta de outros antibióticos 
Antibióticos 
Fármacos Antibacterianos 
 
 Sulfonamidas 
 Trimetoprima 
 Penicilina 
 Cefalosporina 
 Tetraciclinas 
 Aminoglicosídeos 
 Quinolonas 
 
 
Antibióticos 
Fármacos Antibacterianos 
 Terapia antibacteriana: 
Antibióticos 
Síntese de ác. nucleico 
Parede Celular 
Síntese de proteínas 
Síntese de ác. nucleicos 
Antibióticos 
Sulfonamidas 
 Mecanismo de ação: 
 São análogos estruturais do ácido p-aminobezoico (PABA) – 
precursor essencial na síntese de ácido fólico. 
 Competição com a enzima di-hidropteroato sintetase, com 
consequente formação de análogos não funcionais do ácido fólico. 
 Não ocorre crescimento dos microrganismos. 
 
 Farmacocinética: 
 Administração oral 
 Distribui-se atravessando a barreira hematoencefálica e placentária 
 Metabolização hepática 
Antibióticos 
Sulfonamidas 
 Efeitos tóxicos: 
 Salivação 
 Diarréia 
 Fraqueza muscular 
 
 Uso clínico: 
• Sulfametoxazol 
• Sulfametazina 
• Sulfadiazina 
Antibióticos 
Vantagens: baixo custo e 
administração oral em ruminantes 
Trimetoprima 
 Mecanismo de ação: antagonistas dos folatos 
 Estruturalmente semelhante ao folato, competindo pela enzima di-
hidrofolato redutase 
 
 
 
 
Antibióticos 
Procariotos 
Procariotos 
Eucariotos 
Afinidade 20-60mil vezes maior! 
Trimetoprima 
 Farmacocinética: 
 Administração oral 
 
 Efeitos adversos: 
 Vômitos 
 Erupções cutâneas 
 
 Uso clínico: 
 Combinação com sulfonamidas – efeitos bactericidas 
Antibióticos 
Quinolonas 
 Mecanismo de ação: 
 Inibição da enzima DNA-girase, impedindo a duplicação e da 
transcrição do DNA 
 
 
 
 
 
 
 Farmacocinética: 
 Administração oral 
Antibióticos 
Quinolonas 
 Efeitos adversos: 
 Cristalúria 
 Degeneração da retina/cegueira – felinos 
 Atrofia testicular - cães 
 
 Uso clínico: 
 Infecções do trato urinário 
 Enrofloxacino, norfloxacino e ciprofloxacino 
 
 Contraindicações: 
 Fase de crescimento e fêmeas prenhes 
Antibióticos 
Parede Celular 
Antibióticos 
Penicilina 
 Mecanismo de ação: 
 São capazes de interferir na síntese do peptideoglicano da parede 
celular bacteriana 
 
 Farmacocinética: 
 Administração oral, intramuscular ou intravenosa 
 Excreção renal 
 
 Penicilina natural x semissintética 
Antibióticos 
Penicilina 
 Efeitos adversos: 
 Reações de hipersensibilidade 
 Alteração da flora bacteriana intestinal 
 
 Poucos efeitos tóxicos! 
 
 Uso clínico: 
 Penicilina G (benzilpenicilina), penicilina V 
 Tratamento de meningite bacteriana, otite, bronquite, pneumonia, 
infecções do trato urinário... 
 Tratamento empírico... 
Antibióticos 
Cefalosporina 
 Mecanismo de ação: quimicamente relacionadas com a penicilina – 
mesmo mecanismo de ação 
 
 São classificadas de acordo com sua ordem cronológica de produção: 
primeira, segunda, terceira e quarta gerações 
 
 
 
 
 Efeitos adversos: 
 Semelhantes aos efeitos adversos da penicilina, podendo ocorrer 
reação cruzada (10%) 
Antibióticos 
Síntese Proteica 
Antibióticos 
Aminoglicosídeos 
 Mecanismo de ação: 
 Liga-se à subunidade 30S do ribossomo bacteriano e interfere no 
complexo de iniciação da formação de peptídeo 
 Induzem a uma leitura equivocada do RNA mensageiro, ocasionando 
a incorporação de um aminoácido incorreto no peptídeo 
 
 Farmacocinética: 
 Administração via intramuscular ou venosa 
 Atravessam a placenta, mas não a barreira hematoencefálica; 
 Excreção renal 
Antibióticos 
Aminoglicosídeos 
 Efeitos adversos: 
 Relacionados com a dose: ototoxicidade e nefrotoxicidade 
 
 
 
 
 
 
Antibióticos 
Tetraciclinas 
 Mecanismo de ação: 
 Semelhante aos aminoglicosídeos 
 
 Largo espectro 
 
 Farmacocinética: 
 Administração oral 
 Formam complexos não absorvíveis com alimentos ricos em 
ferro 
Deve-se dar preferência pela administração longe das refeições. 
Antibióticos 
Tetraciclinas 
 Efeitos adversos: 
• Alterações da flora intestinal 
• Deficiência de vitaminas 
• Formam quelato com Ca2+ e podem acumular-se em ossos e dentes 
 
 
 
 Uso clínico: 
• Clortetraciclina 
• Oxitetraciclina 
• Doxiciclina 
 
Contraindicação: Fase de crescimento e fêmeas prenhes 
Antibióticos 
Fármacos Antibacterianos 
 Sulfonamidas 
 Trimetoprima 
 Penicilina 
 Cefalosporina 
 
 
 Tetraciclinas 
 Aminoglicosídeos 
 Quinolonas 
 
 
Antibióticos 
1. O que é resistência à um fármaco? 
 
2. Como acontece a resistência a antibióticos?