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GRUPO FARMACOLÓGICO MEDICAMENTO MECANISMO DE AÇÃO ESPECTRO FARMACOLÓGICO QUANDO É USADO EFEITOS ADVERSOS (EA) CONTRA INDICAÇÃO (CI) INTERAÇÃO MEDICAMENTOSA (IM) QUINOLONAS (ANTIMICROBIANO, BACTERICIDA, DE AMPLO ESPECTRO) Fluorquinolonas: “sufixo floxacina” NORFLOXACINA (sus) LEVOFLOXACINA (sus): inf. Trato respiratório CIPROFLOXACINA (sus): prostatite, ossos e artic., infecção ocular. OFLOXACINA GATIFLOXACINA: infec. Ocular. MOXIFLOXACINA: inf. Trato respiratório AGE SOBRE A SÍNTESE DE DNA - BACT. – DNA GIRASE OU TOPOISOMERASE II - BACT. + TOPOISOMERASE IV - RESISTÊNCIA AOS MED.: mutações nesses genes (topoisomerase II e IV) BACT. GRAM + E – Ex: E. coli, Shigella, Enterobacter, Neisseria, P. aeruginosa, estafilococos e estreptococos. -ITU: quinolonas preferencialmente -IST’S Neisseria gonorrhoeae: usa- se B-lactâmico (ceftiaxona) -PROSTATITE -ITR: S.penumoniae: moxifloxacina + gatifloxacina -ITG -OSSOS/ARTICULAÇÕES: preferência por quinolonas (depositam em art.) -INFEC. OCULARES EA: nauseas, vomitos, descon. abdom., **DOR ART. E PROLONGAMENTO DO INTERVALO QT. CI: - GRAVIDAS. - CRIANÇAS (artropatia: má formação de art.) - PACIENTES COM ARRITMIAS - INSUF. RENAL: DOSE MENOR IM: quinolonas e amiodarona (antiarrtimico) Quinolonas e medic. com Ca, Fe ou Al (quelam) SULFAS OU SULFONAMIDAS (ANTIMICROBIANO, QUIMIOTERÁPICOS, BACTERIOSTÁTICOS, DE AMPLO ESPECTRO) Sistêmicas (corrente sang.) - Efeito curto: SULFAMERAZINA SULFISOXAZOL - Efeito intermediário (+ usada) SULFADIAZINA (+trimetoprima) SULFAMETOXAZOL (+trimetoprima) - Efeito longo: SULFAXOXINA Entéricas (não vai para a circulação e é ativada no intest.) SULFASSALAZINA Tópicas, vaginais e oftálmicas SULFADIAZINA DE PRATA SULFACETAMIDA MAFENIDA Antagonistas metabólicos competitivos do PABA. Inibe a produção de ácido fólico (B9) e a síntese de DNA = bacteriostático. - RESISTÊNCIA: mudança estrutural nas enzimas envolvidas e estoque de PABA. ***Sinergismo: sulfametoxazol + timetoprima: inibidores de mesma via usados em casos de resistência. PRINCIPALMENTE bactérias gram +. Mas também algumas gram -, fungos e protozoários Ex: H. influenzae, E. coli, S. aureus, S. pyogenes, S. pneumoniae, N. meningitidis (resist. comum) -ITU: quinolonas preferencialmente - ITRS: pacientes alérgicos a penicilina - Shigelose e meningite: se comprovada sensibilidade - Plasmodium falciparum (malária): casos resist. a mefloquina * único uso terap. para sulfonamida sistema de efeito longo - Pac. Imunodeprimido: Toxoplasma: sulfadiazina + pirimetamina Pneumonia por Pneumoystis jirovecci (alternativo) -Colite ulcerativa e enterites: sulfassalazina - I. Ocular: sulfacetamida (alternativa) -Queimados: sulfadiazina de prata + mafenida (profilaxia) EA: -Hipersensibilidade; -*****Sind. de Stevens Johnson: febre, mal estar, eritema multiforme (pode ocorrer após tratamento); -Discrasias sanguíneas: leucopenia, trombocitopenia e anemia plástica (sulfa impede maturação de cel. jovens na medula); -Anemia hemolítica: reação anormal; peculiaridade/idiossincrasia; -Danos renais: sulfadiazina (ingerir muita água); CI: GRÁVIDAS e RECÉM NASCIDOS: pode causar encefalopatia (Kernicterus – deposição de bilirrubina no SNC). GRUPO FARMACOLÓGICO MEDICAMENTO MECANISMO DE AÇÃO ESPECTRO FARMACOLÓGICO QUANDO É USADO EFEITOS ADVERSOS (EA) CONTRA INDICAÇÃO (CI) INTERAÇÃO MEDICAMENTOSA (IM) PENICILINAS (B-lactâmico) (ANTIBIÓTICO, BACTERICIDA, DE AMPLO ESPECTRO) GRUPO 1: P. SENSÍVEIS A PENICILINASE / NATURAIS - Benzilpenicilina ou p. G (todas injetáveis) BENZATINA: efeito prolongado, absorção lenta CRISTALINA SÓDICA OU POTÁSSICA: inf. Média ou extrema gravidade PROCAÍNA: faringite, amgdalite, tétano - Fenoximetilpenicilina ou p. V (via oral) GRUPO 2: P. RESISTENTES A PENICILINASE METICILINA OXACILINA GRUPO 3: P. DE ESPECTRO AMPLIADO - Isoladas: sensíveis a enzima. AMOXACILINA AMPICINA - Conjugadas: resistentes a enzimas. AMOXACILINA + CLAVULANATO DE POTÁSSIO AMPICILINA + SULBACTAM AMOXACILINA + SULBACTAM GRUPO 4: P. ESPEC. AMP. EM GRAM NEGATIVAS - Isoladas: CARBENICILINA PIPERACILINA TICARCILINA - Conjugadas: TICARCILINA + CLAVULANATO PIPERACILINA + TAZOBACTAM Inibe a transpeptidação na síntese ne peptideoglicano, inibindo a síntese de parede celular bacteriana. (parede celular fraca > autólise) - RESISTÊNCIA (todos os grupos): > Alteração no sítio de ligação: mudança no aa dos PBPs/PLPs (prot. lig. de penicilina). > Bomba de efluxo (gram -) > Perda de porina ou alteração na permeabilidade: gram -; porinas impermeáveis. > **** + impor. Inativação enzimática: B-lactamase: destrói anel B-lactâmico (carbapenemases, cefalosporinases e penicilinases) GRUPO 1: GRAM + (menos estafilococos), alguns gram – GRUPO 2: GRAM + (S. aureus e epidermitis), EXCETO cepas MRSA e MARS e alguns enterococos) GRUPO 3: GRAM + e algumas gram – (maior que as outras) GRUPO 4: GRAM - (enterobacter, ****pseudomonas) GRUPO 3: otite, infecções respiratórias, amigdalites, faringites, infecções urinárias e uterinas (algumas cepas). GRUPO 4: Infecções graves por gram negativa (-); Infecção em queimaduras por gram -; Pseudomonas: (piperacilina + tazobactam) Dor e inflamação (IM); Tromboflebite e flebite (EV); Irritação TGI; Desequilíbrio de flora bacteriana: diarreia. Hipersensibilidade: - Imediata: adrenalina (vasodilatador e broncodilatador), anti histamínico, corticoide (inibir prod. de mediadores) e oxigênio. - Tardia: corticoides e/ou anti histamínico. GRUPO FARMACOLÓGICO MEDICAMENTO MECANISMO DE AÇÃO ESPECTRO FARMACOLÓGICO QUANDO É USADO EFEITOS ADVERSOS (EA) CONTRA INDICAÇÃO (CI) INTERAÇÃO MEDICAMENTOSA (IM) CEFALOSPORINAS (B-lactâmico) (ANTIBIÓTICO, BACTERICIDA) 1° GERAÇÃO CEFAZOLINA 2° GERAÇÃO: CEFACLOR 3° GERAÇÃO: CEFTAZIDIMA CEFOTAXIMA 4° GERAÇÃO: CEFPIROMA 5° GERAÇÃO: CEFTOBIPROL (anti-MRSA) CEFTOLOZANA + TAZOBACTAM (anti- psedomonas) IGUAL 1° GERAÇÃO: bom contra gram +, pouco contra -. 2° GERAÇÃO: um pouco melhor contra gram -. Pequena estabilidade contra B-lactamase. 3° GERAÇÃO: contra + e muito maior contra enterobactérias (******pseudomonas). 4° GERAÇÃO: aumento da estabilidade à hidrolise por B-lactamase. 5° GERAÇÃO 3° GERAÇÃO **** Pseudomonas aeruginosa: CEFTAZIDIMA 4° GERAÇÃO: ambiente hospitalar 5° GERAÇÃO: ambiente hospitalar EA - Hipersensibilidade; - Nefrotoxicidade: se junto com diurético e gentamicina. - Reações locais; - Tromboflebite; - Distúrbios de coagulação: hemorragia. CARBAPENÉNS (B-lactâmico) (ANTIBIÓTICO, BACTERICIDA, DE AMPLO ESPECTRO) MEROPENEM IMIPENEM IGUAL Ampla variedade bactérias aeróbias e anaeróbias Resistente a maioria das b-lactamases. - Enterobactérias (exceto produtoras de KPC); **pseudomonas; Mais em ambiente hospitalar, por ser de amplo espectro. MACROLÍDEOS (ANTIBIÓTICOS, BACTERIOSTÁTICOS) (ECA) ERITROMICINA CLARITROMICINA AZITROMICINA (meia vida maior – se acumula nos tecidos; alimento interfere na absorção – 1h antes ou 3h depos) Todos são VO Inibidor de síntese proteica. Se ligam a porção 50s e impede a translocação de aminoácidos. RESISTÊNCIA - Modificação do alvo: menor afinidade com ribossomo. - Mutação cromossômica: altera a estrutura da proteína 50s. - Bomba de efluxo. Semelhante a penicilina Ex: clamídia, estafilococos, micobactérias, neisseria gonorrhoeae, H. influenzar. Claritromicina [lanzoprazol + amoxacilina]: úlcera péptica e Helicobacter pylori; Alternativa no tratamento de TB e hanseníase. Azitromicina: pneumonia (PAC), faringite, otite, sinusite, clamídia. EA Todas: prolongamento da curva QT; distúrbios auditivos. Eritromicina: desconforto gastrointestinal, efeito pró cinético,hepatotoxicidade. Eritromicina e claritromicina: inibidor enzimático (CYP3A4): potencializa efeito de outros medicamentos. ** paciente polimedicados: preferencialmente usa-se azitromicina. CI: pacientes arrítmicos. GRUPO FARMACOLÓGICO MEDICAMENTO MECANISMO DE AÇÃO ESPECTRO FARMACOLÓGICO QUANDO É USADO EFEITOS ADVERSOS (EA) CONTRA INDICAÇÃO (CI) INTERAÇÃO MEDICAMENTOSA (IM) LINCOSAMIDAS (ANTIBIÓTICO, BACTERIOSTÁTICO) CLINDAMICINA Inibidor de síntese proteica. Se ligam a porção 50s e impede a translocação de aminoácidos. RESISTÊNCIA - Modificação do alvo: menor afinidade com ribossomo. - Bomba de efluxo. Bactérias anaeróbicas; vaginoses bacteriana. - Hipersensibilidade; - Diarreia (VO); *****Aumento de infecções por Clostridium difficile (colite pseudomembranosa) em 10%. CLORANFENICOL (BACTERIOSTÁTICO ou BACTERICIDA) Inibidor de síntese proteica. Se ligam a porção 50s e impede a translocação de aminoácidos. *pró droga *ind. Terapêutico estreito (enzima peptidiltransferase: transfere aa da região A para região P). RESISTÊNCIA: aceltiltransferase AMPLO ESPECTRO: E. faecium, Salmonella, Shigella. Bactericida: H. influenzae, Neisseria meningitidis e S. pneumoniae. P. aeruginosa é resistente. Febre tifoide; Meningite; Infec. otológicas e oftalmológicas; Doenças por riquétsias. EA - Sist. hematopoiético: anemias (dose depend.); anemia aplástica (não produz mais por conta do derrame medular); - Sind. cinzenta: crianças; - Inibidor enzimático: aumenta efeito de outros; - Reações neurológicas, gastrointestinais, hipersensibilidade. CI GRAVIDEZ TETRACICLINAS (BACTERIOSTÁTICO) Ação curta TETRACICLINA OXITETRACICLINA Ação intermediária DEMECLOCICLINA METACICLINA ****Ação longa (maior penetração em tecidos) + lipossolúvel + abs. TGI + usado DOXICICLINA MINOCICLINA Maioria VO (não pode beber com leite – quelatos em cont. com íons) e alimento prejudica absorção na curta e intermediária Inibidor de síntese proteica. Se ligam a porção 30s. RESISTÊNCIA - Bomba de efluxo; - Proteção ribossômica; - Inativação enzimática. Bact. GRAM + e GRAM – (Rickettsia, micoplasmas, clamídeas, espiroquetas, enterobactérias) Doença de Lyme; riquétsias; micoplasmas; brucelose; leptospirose; clamídias; sífilis; acne; antraz; linfogranuloma venéreo; gonorreia; patologias odontológicas. Gastrointestinais: anorexia, náuseas, vômitos, flatulência, alteração da flora intestinal. Hepática: lesão hepática em doses elevadas. Renal: aumento de uremia em paciente com insuficiência renal aguda. Fototoxicidade Descoloração dos dentes e hipoplasia de esmalte. CI: grávidas e crianças (desenvolvimento anormal) – med. tem afinidade por tecido em formação GRUPO FARMACOLÓGICO MEDICAMENTO MECANISMO DE AÇÃO ESPECTRO FARMACOLÓGICO QUANDO É USADO EFEITOS ADVERSOS (EA) CONTRA INDICAÇÃO (CI) INTERAÇÃO MEDICAMENTOSA (IM) AMINOGLICOSÍDEOS (BACTERICIDA) GENTAMICINA*** AMICACINA TOBRAMICINA NETILMICINA Inibidor de síntese proteica. Se ligam a porção 30s. *antagonista: tetraciclina e cloranfenicol RESISTÊNCIA: - Enzimas - Mutações em proteínas - Falha ao penetrar GRAM – (enterobactérias, micobactérias e pseudomonas) e atividade limitada em GRAM + Infecções trato urinário; pneumonia; meningite; peritonite; endocardite bacteriana; sepse; tularemia; peste; infecções micobactérias; fibrose cística; aplicações tópicas. EA Otoxicidade (tinido, surdez, náuseas e vertigem); Nefrotoxicidade; [ambos os efeitos são aumentados em p. com alteração renal, diuréticos de alça, id. avançada e drogas nefrotóxicas] Neurotoxicidade (bloqueio neuromuscular, fraqueza mm.); IM Gentamicina: inativada se pré- misturada com carbenicilina ou cefalotina; At. menor em condições ácidas: degradação no TGI. Precipitação com heparina. NITROIMIDAZÓIS (ANTIPROTOZOÁRIOS) SECNIDAZOL METRONIDAZOL TINIDAZOL São pró fármacos que contêm um grupo nitro, é ativado e vira radical livre (espécie reativa de oxigênio), gerando lesão e morte celular do microrganismo. Parasitas e microrganismos anaeróbicos AMEBÍASE (um só): Metronidazol: (único tratamento) GIARDÍASE (os três): Secnidazol, metronidazol, tinidazol; [Nitazoxanida “Anita” também é utilizado] TRICOMONÍASE (IST): metronidazol e tinidazol. [Tratamento inclui gestantes após o primeiro trimestre: alívio dos sintomas de corrimento vaginal em gestante, além de prevenção de infecção respiratória ou genital no RN. O parceiro também deve ser tratado.] Metronidazol EA: tontura, desconforto gastrointestinal, cefaleia, efeito dissulfiram; CI: gravidez (1° trimestre). DOENÇA ESQUEMA TERAPEUTICO OBJETIVOS MECANISMO DE AÇÃO EFEITOS ADVERSOS TUBERCULOSE - Ter atividade bactericida precoce (matar o máximo de carga infectante em menor tempo): ISONIAZIDA e RIFAMPICINA - Ter atividade esterilizante (todos os locais afetados): RIFAMPICINA e PIRAZINAMIDA - Prevenir emergência de bacilos resistentes: ETAMBUTOL ***indicado em todos os casos: TB pulmonar e extrap.; casos de recidiva e de retorno pós abandono (ind. >=10 anos); ***pac. menores de 10 anos: igual, só NÃO USA ETAMBUTOL porque causa neurite óptica; *** uso de PIRAZINAMIDA: reduziu em 1/3 na duração do tratamento e redução pela ½ das recorrências; **1 CP = todos os medicamentos (qnt. depende do peso) ISONIAZIDA (pró-farmaco): inibe produção de acido micólico e destruição da parede celular da bactéria ETAMBUTOL: inibe ação de enzimas importantes de dentro da bactéria que agem na manutenção da parede celular. RIFAMPICINA: penetra na bac. por concentração dependente e inibe a ação da RNA polimerase. ***potente indutor enzimático (aumento de dose de outras drogas) PIRAZINAMIDA: acidificação meio intrac.; inibição função enzimática; altera síntese ácido micólico; altera transporte de membrana; [absorvida > torna-se acida por enzimas intracelulares da bac. > eliminada meio ext. (também ácido) > ácido + ácido> forma molecular > mais absorvida (+ lipossolúvel)] ISONIAZIDA: ***neurotoxicidade (formigamento e dor em mãos e pés); inibidor enzimático; hepatotoxicidade; ETAMBUTOL: ***hiperuricemia: aumento de acido úrico (perigo para pac. com gota]; ***neurite óptica; 80% não é metab. > reajuste de dose para pac. com insuf. renal; RIFAMPICINA: *****cor alaranjada de secreções (suor, lagrima, urina) PIRAZINAMIDA: hepatotoxicidade, hiperuricemia; mal estar febre; DOENÇA DE CHAGAS AGUDA MEDICAMENTOS MECANISMO DE AÇÃO EFEITOS ADVERSOS/ CONTRA INDICAÇÃO **Trata-se todas as faixas etárias no tratamento etiológico da DC aguda ou congênita 1°LINHA: BENZNIDAZOL (60 dias) 2°LINHA: NIFURTIMOX Formação de intermediários nitro reduzidos que se ligam ao DNA, proteínas e lipídeos, provocando a inibição do crescimento dos parasitos. Formação de radicais superóxidos que destroem componentes intracelulares do parasita - DNA, proteínas e lipídeos, provocando a sua morte. EA: parestesias (10,3%) artralgias (8,1%) intolerância gastrointestinal (13,3%) dermatites e rash cutâneo (30 a 44%); CI: primeiro trimestre de gravidez; mulheres lactantes; insuficiência renal ou hepática; EA: incluem dor abdominal, dor de cabeça, náusea e perda de peso. CI: gravidez e aleitamento; doença renal ou hepática grave;
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