AULA 1 FARMACOCINÉTICA (1)

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Princípios Gerais da 
Farmacocinética 
Profa. Rita Alessandra Cardoso 
Mestra em Farmacologia - USP 
Farmacologia 
É o estudo do modo pelo qual a função dos 
sistemas é afetada por fármacos. 
 
Farmacodinâmica 
Estudo do que o fármaco faz ao corpo 
 
Farmacocinética 
Estudo do que o corpo faz ao fármaco 
ou 
Estudo do movimento dos fármacos pelos 
diferentes compartimentos do corpo 
 
Começando pelo começo... 
Fármaco 
 
Medicamento 
 
Remédio 
Começando pelo começo... 
Droga: qualquer substância química capaz de produzir 
alterações na estrutura ou função dos organismos 
vivos, podendo ser alterações benéficas ou maléficas. 
Começando pelo começo... 
Fármaco ou Princípio Ativo: substância quimicamente 
definida utilizada para fins profiláticos, curativos, 
paliativos ou diagnósticos, ou seja, substância principal 
da formulação do medicamento, responsável pelo 
efeito terapêutico. 
Começando pelo começo... 
Medicamento: forma farmacêutica acabada, contendo 
o princípio ativo ou fármaco, apresentado em variadas 
formas farmacêuticas: cápsula, líquido, comprimido 
etc. 
 
Começando pelo começo... 
Remédio: é qualquer recurso utilizado para promover a 
cura de uma doença ou o alívio de seus sintomas, não 
necessariamente com a utilização de um medicamento. 
Forma Farmacêutica 
Estado final apresentado pelo medicamento após 
operações farmacotécnicas executadas sobre o(s) 
fármaco(s) e adjuvantes apropriados. 
 
As formas farmacêuticas podem ser divididas em: 
• líquidas (xaropes, soluções e suspensões); 
• semissólidas (cremes e pomadas); 
• sólidas (pós, comprimidos, drágeas e cápsulas). 
Posologia 
Descreve: 
• a dose de um medicamento; 
 
• os intervalos entre as administrações; 
 
• a duração do tratamento. 
Efeito Terapêutico 
• Efeito desejado obtido no tratamento de uma 
doença, sinal ou sintoma. 
 
Reação adversa ao medicamento (RAM) 
Resposta nociva a um medicamento, não 
intencional, que ocorre nas doses usuais para 
profilaxia, terapêutica, tratamento ou para 
modificação de função fisiológica. 
 
Teratogênese: capacidade de uma substância de 
provocar anormalidades físicas e de 
desenvolvimento do embrião ou feto. 
Classificação dos medicamentos 
segundo sua origem 
 
Medicamento alopático 
Medicamento produzido segundo os princípios 
da medicina tradicional (alopatia), que consiste 
em utilizar medicamentos que vão produzir no 
organismo do doente reação contrária aos 
sintomas que ele apresenta, a fim de diminuí-los 
ou neutralizá-los. Por exemplo, medicamentos 
antitérmicos e analgésicos. 
Medicamento fitoterápico 
medicamento obtido por processos 
tecnologicamente adequados, empregando-se 
exclusivamente matérias-primas vegetais, com 
finalidade profilática, curativa, paliativa ou para 
fins de diagnóstico. É caracterizado pelo 
conhecimento da eficácia e dos riscos de seu uso, 
assim como pela reprodutibilidade e constância 
de sua qualidade, segundo os princípios da 
alopatia. 
Medicamento homeopático 
Medicamento dinamizado em que se faz a 
diluição sucessiva da substância, de acordo com 
os fundamentos da homeopatia. 
Medicamento Magistral 
ou Manipulado 
Medicamento preparado em uma farmácia de 
manipulação de acordo com uma prescrição que 
especifica seus componentes (fórmula magistral). 
Farmacocinética 
Absorção 
Distribuição 
Biotransformação (Metabolismo) 
Excreção 
 
ADME 
Absorção dos Fármacos 
Passagem de uma substância de seu local de 
administração para o plasma. 
 
 
Absorção dos Fármacos 
 
 
Difusão passiva Transporte 
Ativo 
Translocação das Moléculas dos Fármacos: 
 
Principais mecanismos para fármacos 
atravessarem membranas: 
 
Difusão passiva (difusão através do lipídio) 
 
Transporte ativo 
 
Características do fármaco que influenciam a 
difusão passiva: 
 
 
•Tamanho da molécula 
 
•Lipossolubilidade 
 
•Grau de ionização (forma não ionizada atravessa 
membrana) 
Locais onde o transporte ativo é importante: 
 
• túbulo renal (pouco específico); 
• trato biliar; 
• barreira hematoencefálica; 
• trato gastrintestinal. 
 
Fatores que influenciam a absorção de 
um fármaco 
 Concentração do fármaco 
 Características físico-
químicas 
 Formulação 
 Fluxo sanguíneo no local de 
absorção 
 Área da superfície absortiva 
 Tempo de contato com a 
superfície de absorção 
: 
Interferência da formulação sobre a 
absorção de Fármacos 
Lei dos Genéricos 
Lei n° 9787, de 10/02/1999 
• Contribuiu para o acesso da população brasileira 
a medicamentos essenciais por um preço 
reduzido (no mínimo 35% menores que os 
medicamentos de referência) e ao mesmo tempo 
com qualidade, segurança e eficácia 
comprovados. 
 
• Introduziu conceitos nunca antes empregados 
para o registro de medicamentos no Brasil: 
equivalência farmacêutica, bioequivalência e 
intercambialidade. 
 
 
 
MEDICAMENTO DE REFERÊNCIA 
 
“produto inovador registrado no órgão federal responsável 
pela vigilância sanitária e comercializado no País, cuja 
eficácia, segurança e qualidade foram comprovadas 
cientificamente junto ao órgão federal competente, por 
ocasião do registro.” (Lei nº. 9.787, de 10/2/1999) 
Patente: é uma concessão pública, conferida pelo estado, que 
garante ao seu titular a exclusividade ao explorar 
comercialmente a sua criação. 
 
Nome de Marca: nome de registro do produto. Propriedade 
privada do fabricante, que possui direitos de patente sobre a sua 
comercialização. Razão social utilizada para diferenciação dos 
competidores do mercado. 
 
MEDICAMENTO DE REFERÊNCIA 
 
MEDICAMENTO GENÉRICO 
 
“medicamento similar a um produto de referência ou 
inovador, que se pretende ser com este intercambiável, 
geralmente produzido após a expiração ou renúncia da 
proteção patentária ou de outros direitos de exclusividade, 
comprovada a sua eficácia, segurança e qualidade, e 
designado pela DCB ou, na sua ausência, pela DCI.” (Lei 
nº. 9.787, de 10/2/1999) 
 
DCB: Denominação Comum Brasileira 
DCI: Denominação Comum Internacional 
(cópia) 
 
 “medicamentos que possuem mesma forma 
farmacêutica, mesma via de administração e 
mesma quantidade da mesma substância ativa, isto 
é, mesmo sal ou éster da molécula terapêutica,...” 
 
 
 
Testes in vitro 
Equivalentes farmacêuticos: 
 Teste in vivo 
Biodisponibilidade: 
 Avalia a quantidade e a velocidade em que 
um fármaco atinge a circulação sistêmica 
na forma inalterada, tendo acesso a seu 
local de ação. 
v.o. 
i.m. 
ASC expressa a quantidade absorvida (ou extensão de absorção) 
Cmax: Valor da concentração plasmática no pico 
Tmax: momento do pico de concentração plasmática 
Cmax (relacionado a Tmax) reflete a velocidade do processo. 
Biodisponibilidade 
Por se tratar de um parâmetro relacionado à 
absorção, não se aplica a medicamentos 
administrados por via intravenosa, tão pouco a 
medicamentos cuja ação não resulta de uma 
absorção sistêmica, como no caso de 
medicamentos para administração local (nasal, 
ocular, cutânea). 
 
Biodisponibilidade 
BIODISPONIBILIDADE ABSOLUTA: 
Fração ou porcentagem da dose 
administrada que efetivamente alcança a 
circulação sistêmica. 
 
Biodisponibilidade Oral (F): 
Fração da dose disponível para fazer efeito 
por v.o. 
Ex.: 100 mg administrados por via oral 
70 mg são absorvidos inalterados 
Portanto, biodisponibilidade será 0,7 ou 70% 
BIODISPONIBILIDADE RELATIVA:Bioequivalência 
 
Consiste na demonstração de equivalência farmacêutica 
entre produtos apresentados sob a mesma forma 
farmacêutica, contendo idêntica composição qualitativa e 
quantitativa de princípio(s) ativo(s), e que tenham 
comparável biodisponibilidade, quando estudados sob um 
mesmo desenho experimental. 
Equivalência Farmacêutica: testes in vitro 
Biodisponibilidade: teste in vivo 
ou seja, são 
equivalentes no 
sistema biológico 
VIAS DE ADMINISTRAÇÃO DE FÁRMACOS 
 
Enteral: em contato com o TGI 
 
Parenteral: demais vias 
• Direta (injeções na circulação sistêmica ou em 
tecido vascular através de barreiras orgânicas) 
 
• Indireta 
 
Efeito de Primeira Passagem 
É o metabolismo do fármaco antes 
que esse chegue na circulação 
sistêmica para que possa ser 
distribuído, geralmente ocorre no 
fígado e eventualmente na parede 
intestinal. Ex.: aspirina, levodopa, 
morfina, propranolol, salbutamol. 
 
Implicações: 
• Necessidade de maiores doses por 
via oral; 
• Necessidade de utilização de outras 
vias de administração. 
 
 
Padrão de absorção, vantagens e desvantagens das 
vias de administração mais comuns 
Administração pela 
boca de uma forma 
farmacêutica que será 
deglutida, para que 
seja absorvida pelo 
TGI. 
 
 
 
Padrão de absorção, vantagens e desvantagens das 
vias de administração mais comuns 
Diferente da 
administração 
cutânea, cujo objetivo 
é o efeito local – sem 
absorção. 
Administração Tópica 
 
 Objetiva-se efeito local 
 
• Cutânea: Pequena absorção pela pele intacta; 
 
• Gotas oftálmicas: pode ocorrer reação adversa sistêmica 
devido à drenagem do fármaco pelo canal lacrimal. 
 
 
Características das 
Preparações de Liberação Prolongada 
 
 Redução da frequência de administração 
 Manutenção do efeito terapêutico durante a noite 
 Eliminação dos picos na concentração do fármaco e, portanto, 
menor incidência e/ou intensidade dos efeitos indesejados 
 Risco de maior variação da concentração sistêmica 
 Risco de falha da liberação controlada levando à toxicidade ou 
ineficácia 
 
Métodos para retardar a absorção 
• Vasoconstrictores 
• Formas pouco solúveis (suspensões, veículo oleoso) 
• Implantação de pellets