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Aula 01: Introdução à Farmacologia FARMACOLOGIA PARA ENFERMAGEM Farmacologia para Enfermagem AULA 01: INTRODUÇÃO À FARMACOLOGIA Introdução à Farmacologia Nesta aula vamos estudar: • Introdução à Farmacologia • Áreas e Termos da Farmacologia • Tipos de receptores • Interação droga e receptor • Drogas agonistas e antagonistas • Dessensibilização Farmacologia para Enfermagem AULA 01: INTRODUÇÃO À FARMACOLOGIA Introdução à Farmacologia • A Farmacologia é a ciência que estuda as alterações fisiológicas promovidas pelo uso de substâncias químicas e a interação destas substâncias com os sistemas biológicos; • Termo de origem grega que faz referência a fármacon (droga) e lógos (ciência); • O primeiro registro histórico que menciona os fármacos é o Papiro de Edwin Smith, egípcio, datado de 1.600 a.C., assim como o Papiro de Ebers de 1.550 a.C. que relata a forma de preparo e o uso cerca de 700 medicamentos. Farmacologia para Enfermagem AULA 01: INTRODUÇÃO À FARMACOLOGIA Introdução à Farmacologia • Apesar dos relatos de uso de fármacos há milhares de anos, apenas algumas centenas deles alcançaram desenvolvimento no processo farmacológico; • Várias áreas da ciência estão envolvidas na descoberta de novas drogas mais adaptáveis aos alvos farmacológicos e que apresentem menos efeitos adversos. Farmacologia para Enfermagem AULA 01: INTRODUÇÃO À FARMACOLOGIA • Áreas estudadas pela Farmacologia SUBDIVISÕES DEFINIÇÃO Farmacodinâmica Estuda o mecanismo de ação das drogas, seus receptores farmacológicos e seus efeitos desejáveis e indesejáveis. Farmacocinética Estudo do movimento do fármaco desde sua administração até a sua eliminação. Farmacotécnica Preparo de medicamentos em sua melhor forma farmacêutica. Farmacognosia Substâncias de origem vegetal, mineral e animal para possíveis aplicações farmacológicas. Fitoterapia Visa o uso de vegetais para fins farmacológicos. Farmacovigilância Controle de medicamentos quanto a reações adversas, prazo de validade, composição, entre outras. Introdução à Farmacologia Farmacologia para Enfermagem AULA 01: INTRODUÇÃO À FARMACOLOGIA Introdução à Farmacologia • Novas abordagens farmacológicas vêm sendo desenvolvidas na atualidade; •A Biotecnologia, Farmacogenética e a Farmacogenômica são recentes áreas da Farmacologia que visam reduzir efeitos indesejáveis, aumentar os processos de prevenção de patologias, antes mesmo que elas venham apresentar seus sintomas. Farmacologia para Enfermagem AULA 01: INTRODUÇÃO À FARMACOLOGIA TERMINOLOGIA DEFINIÇÃO Substância química São formados pela união de elementos químicos distintos e em diferentes proporções. Droga Qualquer agente químico que afete os processos vitais. Pode ser um medicamento ou tóxico. Medicamento Toda preparação farmacêutica contendo um ou mais fármacos, destinada ao diagnóstico, à prevenção ou ao tratamento das doenças e seus sintomas ou à correção ou modificação das funções orgânicas, quer no homem, quer nos outros seres vivos. Segundo a OMS: “Substância ou mistura manufaturada vendida”. – Tem efeito farmacológico e deve ser incluída na legislação. Fármaco Substância química que é o princípio ativo do medicamento. Tóxico Substância de estrutura definida que altera o estado fisiológico e patológico, sendo prejudicial ao organismo. Introdução à Farmacologia • Termos utilizados em Farmacologia Farmacologia para Enfermagem AULA 01: INTRODUÇÃO À FARMACOLOGIA Tipos de receptores • Os principais alvos farmacológicos são proteínas sinalizadoras encontradas na superfície e no interior de células. Estas moléculas proteicas têm funções diversas, no processo de transmissão de informações, em nosso organismo e chamadas de receptores; • Os receptores apresentam diversas funções orgânicas como transportadores de moléculas e íons, canais iônicos de diversas classes, receptores para moléculas transmissoras, enzimas e bombas orgânicas. Introdução à Farmacologia Farmacologia para Enfermagem AULA 01: INTRODUÇÃO À FARMACOLOGIA Receptores ionotrópicos São canais proteicos ativados por ligantes externos como neurotransmissores e neuromoduladores. Introdução à Farmacologia Farmacologia para Enfermagem AULA 01: INTRODUÇÃO À FARMACOLOGIA Introdução à Farmacologia Receptores metabotrópicos São proteínas que quando estimuladas por transmissores ativam uma proteína G que atua em enzimas produzindo ou degradando segundos mensageiros (efetores) que irão, posteriormente, estimular canais iônicos. Farmacologia para Enfermagem AULA 01: INTRODUÇÃO À FARMACOLOGIA Introdução à Farmacologia Receptores tirosina quinase (catalíticos) São proteínas de membrana que quando ativadas dimerizam-se e ativam sítios de fosforilação citoplasmáticos, alterando cascatas de enzimas que atuam em oncogenes ativando ou inibindo expressão gênica. Farmacologia para Enfermagem AULA 01: INTRODUÇÃO À FARMACOLOGIA Introdução à Farmacologia Receptores esteroides São proteínas localizadas na membrana nuclear ou no citoplasma que, quando ativados por esteroides, penetram a membrana nuclear e atuam em genes e oncogenes. Farmacologia para Enfermagem AULA 01: INTRODUÇÃO À FARMACOLOGIA Introdução à Farmacologia Canais iônicos Formados por proteínas que permitem a passagem de íons e água quando ativados por voltagem, ligantes internos e pressão. Farmacologia para Enfermagem AULA 01: INTRODUÇÃO À FARMACOLOGIA Introdução à Farmacologia Enzimas São proteínas responsáveis pelo metabolismo degradando e sintetizando moléculas. Farmacologia para Enfermagem AULA 01: INTRODUÇÃO À FARMACOLOGIA Introdução à Farmacologia Moléculas transportadoras Proteínas que carreiam íons e moléculas a favor do gradiente de concentração. Farmacologia para Enfermagem AULA 01: INTRODUÇÃO À FARMACOLOGIA Introdução à Farmacologia Bombas iônicas São proteínas que carreiam íons contra o gradiente de concentração usando energia metabólica do ATP. Farmacologia para Enfermagem AULA 01: INTRODUÇÃO À FARMACOLOGIA Introdução à Farmacologia Interação droga e receptor • A droga sofre influência de possíveis interações químicas que ocorrem a partir do momento que são administradas até encontrar seu alvo farmacológico. Farmacologia para Enfermagem AULA 01: INTRODUÇÃO À FARMACOLOGIA Introdução à Farmacologia Interação droga e receptor • A afinidade e a especificidade são os parâmetros físicos que levam à ligação droga/receptor; • Afinidade é regida pela lei de ação das massas onde dois corpos se atraem; • Especificidade está relacionada com a forma e carga da molécula, como no complexo enzima e substrato. Farmacologia para Enfermagem AULA 01: INTRODUÇÃO À FARMACOLOGIA Introdução à Farmacologia Efeito agonista e antagonista • A interação molecular da droga com o receptor pode ocasionar um efeito agonista ou antagonista, gerando uma resposta orgânica ou impedindo que essa resposta ocorra respectivamente. Farmacologia para Enfermagem AULA 01: INTRODUÇÃO À FARMACOLOGIA Introdução à Farmacologia Efeito agonista • No exemplo, a noradrenalina se liga ao receptor beta 1, no nodo sinoatrial, gerando taquicardia; • A isoprenalina é um medicamento agonista que imita o efeito da noradrenalina gerando taquicardia. Farmacologia para Enfermagem AULA 01: INTRODUÇÃO À FARMACOLOGIA Introdução à Farmacologia Agonista parcial, agonista total e antagonista• No exemplo, vemos o composto metônio aplicado sobre músculo abdominal de rã; •A resposta máxima diminui à medida que a droga é modificada; • Por fim, os compostos não desencadeiam resposta ou seja, são antagonistas. Farmacologia para Enfermagem AULA 01: INTRODUÇÃO À FARMACOLOGIA Introdução à Farmacologia Efeito antagonista • Molécula exógena que se liga ao receptor inibindo seu efeito orgânico, impedindo a ligação da molécula agonista endógena; •No exemplo, a administração de atropina ocupa o receptor da acetilcolina nas fibras musculares cardíacas, subtipo M2, impedindo a ocorrência de seus efeitos orgânicos, assim como o curare faz no receptor nicotínico encontrado na junção neuro muscular e na sinapse ganglionar do sistema adrenérgico e colinérgico. Farmacologia para Enfermagem AULA 01: INTRODUÇÃO À FARMACOLOGIA Introdução à Farmacologia Tipos de antagonismo O antagonismo farmacológico ocorre por meio de diversos mecanismos como: • Antagonismo químico — Interação em solução; • Antagonismo farmacocinético — Um fármaco que afeta a absorção, o metabolismo ou a eliminação de outro; • Antagonismo competitivo — Ambos os fármacos competem pela ligação ao mesmo receptor podendo ser reversível e irreversível; • Antagonismo não competitivo — O antagonista interfere na relação receptor/efetor; • Antagonismo fisiológico — Dois agentes que produzem efeitos fisiológicos opostos. Farmacologia para Enfermagem AULA 01: INTRODUÇÃO À FARMACOLOGIA Introdução à Farmacologia Conceito de eficácia • A eficácia é uma relação dose X resposta que envolve a menor dose com maior resposta sendo este o composto de mais eficácia; • No exemplo, podemos ver as curvas de concentração/efeito da histamina no coração de cobaia e de acetilcolina no músculo abdominal de rã; • Vemos a resposta máxima que o fármaco pode produzir em relação à dose administrada. Farmacologia para Enfermagem AULA 01: INTRODUÇÃO À FARMACOLOGIA Introdução à Farmacologia • Relação entre ocupação e concentração de ligante; • A constante de equilíbrio KA é uma característica do fármaco e do receptor; • O efeito é numericamente igual à concentração necessária para a ocupação de 50% dos sítios no equilíbrio; • Quanto maior a afinidade do fármaco pelos receptores, menor será o valor de KA . Farmacologia para Enfermagem AULA 01: INTRODUÇÃO À FARMACOLOGIA Introdução à Farmacologia Dessensibilização Eventos responsáveis pela dessensibilização: • alteração nos receptores; • perda de receptores; • depleção de mediadores; • aumento da degradação metabólica do fármaco; • adaptação fisiológica; • extrusão de fármacos das células. Farmacologia para Enfermagem AULA 01: INTRODUÇÃO À FARMACOLOGIA Referências: KATSUNG, B. G. Farmacologia básica e clínica. 12. ed. Rio de Janeiro: Guanabara Koogan, 2014. RANG, H. P.; DALE, M. M. Farmacologia. 7. ed. Rio de Janeiro: Elsevier, 2012. SILVA, Penildon. Farmacologia. 6. ed. Rio de Janeiro: Guanabara Koogan, 2002. Introdução à Farmacologia Farmacologia para Enfermagem AULA 01: INTRODUÇÃO À FARMACOLOGIA VAMOS AOS PRÓXIMOS PASSOS? Proliferação celular; Necrose e apoptose; Ação do cálcio no organismo; Ações das caspases na Fisiologia.