Radiofármacos aula pdf

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06/04/2015
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UFBA – INSTITUTO DE CIÊNCIAS DA SAÚDE 
Depto de Biofunção 
Disciplina Biofísica – ICSA 12 Biotecnologia
Profa.: Franciane Marques
RadiofármacoRadiofármaco
IntroduçãoIntroduçãoIntroduçãoIntrodução
Radionuclídios Naturais
Radionuclídios Artificiais
Bombardeio de partículas
ou fótons de alta energia
Gerador NuclearProdução de radionuclídeo
REATOR/GERADOR
Características:
-Instáveis por excesso de nêutrons;
-Transformam um nêutron em próton;
- Longo ½ - gera curto 1/2
- (Desintegram-se preferencialmente por
emissão de négatron e gama). 
Produção de radionuclídeoProdução de radionuclídeoProdução de radionuclídeoProdução de radionuclídeo
Produção de radionuclídeo
CÍCLOTRON
- Decaem por captura 
eletrônica ou emissão de 
partículas β+
Reator nuclear
Bombardeamento de nêutrons
- Radionuclídeos podem ser produzidos pelo bombardemamento
de nêutrons em materiais de reatores nucleares;
- Este processo produz a maioria dos radiofármacos.
Cíclotron
Prótons, deutério (2H), alfa e hélio
Magneto que dirige as 
partículas para p alvo
Obtido a partir da eletrólise da água
Radiofármaco: DefiniçãoRadiofármaco: DefiniçãoRadiofármaco: DefiniçãoRadiofármaco: Definição
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Características ideais do RadiofármosCaracterísticas ideais do RadiofármosCaracterísticas ideais do RadiofármosCaracterísticas ideais do Radiofármos
•Tempo de meia – vida efetiva curto;
• EmissãoEmissãoEmissãoEmissão gamagamagamagama (evitar emissões alfa e beta) – aumento de dose absorvida pelo orga
nismo;
•Deve ser fixado seletivamente pelo orgão – aumentar o contraste e reduzir a meia vida;
•Deve ser de fácil produção, baixo custo e facilmente acessível (distância geográfica).
Fundamentos da RadiofarmáciaFundamentos da RadiofarmáciaFundamentos da RadiofarmáciaFundamentos da Radiofarmácia Fundamentos da RadiofarmáciaFundamentos da RadiofarmáciaFundamentos da RadiofarmáciaFundamentos da Radiofarmácia
Etapas de marcação do radiofármacoEtapas de marcação do radiofármacoEtapas de marcação do radiofármacoEtapas de marcação do radiofármaco Aplicação dos radiofármacos no Diagnóstico e na TerapiaAplicação dos radiofármacos no Diagnóstico e na TerapiaAplicação dos radiofármacos no Diagnóstico e na TerapiaAplicação dos radiofármacos no Diagnóstico e na Terapia
Terapia de Tumores
Morte Celular 
Diagnóstico por Imagem 
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Radionuclídeo para diagnóstico ou terapia
Absorção
Distribuição
Biotransformação
Excreção
Absorção
Distribuição
Biotransformação
Decaimento radioativo
+
Excreção
= Tempo de meia vida efetiva
Fármaco Radiofármaco
Radiofármacos e EspecificidadeRadiofármacos e EspecificidadeRadiofármacos e EspecificidadeRadiofármacos e Especificidade
Radiofármaco de PERFUSÃO
(1ª GERAÇÃO)
-Atingem o orgão alvo na propor
cão do fluxo sanguíneo;
-Distribuição de acordo com a carga
e tamanho.
Radiofármaco de ESPECÍFICO
(2ª GERAÇÃO)
- São direcionados por Ac e peptídios;
- Ligam-se a receptores celulares ou são
transportados para o interior das células. 
Ex: tecnécio-99m; iodo-123; índio-111;
galio-67 e o tálio-201
Radiofármaco para diagnósticoRadiofármaco para diagnósticoRadiofármaco para diagnósticoRadiofármaco para diagnóstico
Fatores que influenciam na interação dos radiofármos com receptores:
•Depuração plasmática - os compostos para ligação aos receptores (peptídeos
) são de pequeno tamanho e eliminados rapidamente da correntes sanguínea);
•Atividade específica – requer bastante atividade já que os receptores são em
Pequeno número;
•Afinidade e Especifidade;
•Estabilidade in vivo (alcance intacto ao alvo);
•Fluxo sanguíneo (permeabilidade, perfusão e captação por difusão).
Radiofármaco específicoRadiofármaco específicoRadiofármaco específicoRadiofármaco específico
O que é medicina Nuclear??
A Medicina Nuclear é uma especialidade médica que 
usa pequenas quantidades de material radioativo 
combinadas a medicamentos para formar imagens 
do organismo e tratar doenças.
O que é medicina Nuclear??
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Medicina Nuclear 
X 
Radiodiagnóstico
• Radiodiagnóstico: equipamento é a fonte de radiação;
• Medicina Nuclear: o paciente é a fonte de radiação.
• Radiodiagnóstico: visualiza anatomia.
• Medicina Nuclear: visualiza funcionalidade.
Medicina Nuclear 
X 
Radiodiagnóstico
Medicina Nuclear
Tratamento: 
• Iodoterapia (I131) - câncer de tireóide;
• Samário (Sm153) – dor óssea: tratamento 
paliativo (câncer ósseo).
Diagnóstico
• Cintilografia – óssea, miocárdio, perfusão, 
etc...
CintilografiaCintilografiaCintilografiaCintilografia
Pulmonar - estudar a ventilação e perfusão sanguínea nos pulmões e
localizar eventuais trombos.
Pulmonar com gálio - avaliar infecção/tumor.
Óssea - avaliar lesões ósseas, fraturas, tumores, pesquisar a causa de
dores.
Renal - avaliar as funções dos rins e vias urinárias.
Hepatobiliar - avaliar as funções de fígado e vesícula biliar bem como
obstrução por cálculos.
Tireóide - avaliar função e captação dos traçadores e pesquisar nódulos.
Miocárdio - medir a função cardíaca, estudar o músculo cardíaco ou
determinar a extensão de lesões após infarto
Tipos de cintilografia e seus objetivosTipos de cintilografia e seus objetivosTipos de cintilografia e seus objetivosTipos de cintilografia e seus objetivos
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Imagens de CintilografiaImagens de CintilografiaImagens de CintilografiaImagens de Cintilografia Sistema de detecçãoSistema de detecçãoSistema de detecçãoSistema de detecção
Efeito fotoelétrico e/ou ComptonEfeito fotoelétrico e/ou ComptonEfeito fotoelétrico e/ou ComptonEfeito fotoelétrico e/ou Compton
Espalhamento de fótons/luz na faixa do visível
ColimadorColimadorColimadorColimador
Sistema de detecçãoSistema de detecçãoSistema de detecçãoSistema de detecção A A A A 99m99m99m99mTcTcTcTc----Timina Timina Timina Timina –––– radiofármaco radiofármaco radiofármaco radiofármaco ---- localização de tumores em cãeslocalização de tumores em cãeslocalização de tumores em cãeslocalização de tumores em cães
• Radionuclídeo (emissão de alfa e beta);
• Emissão gama não contribui para eficácia, mas ao 
contrário aumenta a dose
de radiação absorvida pelos tecidos saudáveis.
(não esquecer de considerar o tempo de meia-vida. 
Ex: iodo-131; ítrio-90, lutécio-177, rênio-188, estrôncio-90 e o samário-153,
Radiofármaco para Radiofármaco para Radiofármaco para Radiofármaco para TerapiaTerapiaTerapiaTerapia Tecnécio -99m
- Características físicas ideais:
• Mono emissor gama de baixa energia (140 keV);
• Tempo de meia vida relativamente curto: 6h02;
• Não emite radiação do tipo alfa e beta (transição isomérica);
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Referências
• Garcia, Eduardo A. C. – Biofísica –Editora Sarvier, 1ª Edição – 1998.
• Durán, J.E.R. - Biofísica, Fundamentos e Aplicações – Pearson
Prentice Hall, 2003.
• Heneine, Ibrahim F., Biofísica Básica, Editora Atheneu, 2008.
• Oliveira et al. Revista Brasileira de Ciências Farmacêuticas Brazilian 
Journal of Pharmaceutical Sciences vol. 42, n. 2, abr./jun., 2006
• Apostila do CNEM (Radioproteção).