Resumo antipsicoticos

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Antipsicóticos
Também conhecidos como neurolépticos, antiesquizofrênicos e tranquilizantes maiores. 
São medicamentos responsáveis por tratar de psicoses.
Sintomas da psicose: agitação, alucinações, agressividade, saída da realidade, delírios, ilusões e transtornos do pensamento.
Psicoses mais frequentes: esquizofrenia e fases de mania.
Esquizofrenia
Se desenvolve desde o início da vida;
Causas: genética, multifatorial
Excesso de dopamina;
Desregulação de receptores;
Sinais clínicos:
 	Positivos (relacionados com mesolimbico) – agressividade, agitação, insônia, delírios, desorganização do discurso e do comportamento;
 	Negativos (relacionados com mesocortical) – emoções reduzidas, avolição, afastamento de contato social, falta de iniciativa;
Teorias:
 	Dopaminérgica – níveis elevados de dopamina, aumento da densidade dos receptores dopaminérgicos.
 	Serotoninérgica – aumento da atividade da serotonina;
 	Glutamaérgica – diminuição da atividade do glutamato (antagonistas nmda)
Vias:
 	Mesocortical – D1, D5. 
 	Mesolímbica – D2, D3, D4. O Gaba estará sempre inibido e com isso não haverá inibição do tálamo, permanecendo em atividade excessiva e dando origem aos sintomas positivos.
Antipsicóticos típicos (1ª geração):
Tratam os sintomas positivos;
Agem na via mesolímbica, que tem os receptores inibitórios (D2) – bloqueiam os receptores D2 dopaminérgicos;
Amplicitil (clorpromazina) e haloperidol;
Altamente lipofílicos, ligação proteíca, metabolização hepática e excreção renal;
Ésteres Decanoatos – pode ser Haloperidol (1° geração), que permite uma liberação muito prolongada – ação de quase quatro semanas. Nos pacientes de difícil adesão ao tratamento oral, que não tem suporte familiar, são utilizadas opções intramusculares 1x/mês, controla principalmente os sintomas positivos.
Administração: crônico – via oral; agudo – intramuscular;
Interações medicamentosas:
 	Levodopa e bromocriptina – precursores da dopamina e agonistas dopaminérgicos – antipsicóticos tem mais afinidade por D2, piorando a situação clínica, nessa situação se utiliza antipsicóticos atípicos.
 	Benzodiazepínicos e anti-histamínicos – potencializam o efeito sedativo porque os antipsicóticos já provocam sedação nos receptores histamínicos.
Efeitos colaterais:
 	Bloqueiam os receptores H1 – sedação e ganho de peso;
 	Bloqueiam os receptores alfa-adrenérgicos – hipotensão, ausência de ejaculação;
 	Bloqueiam os receptores muscarínicos – efeitos simpáticos (boca seca, falta de acomodação visual, constipação, retenção urinária)
 	Bloqueiam via mesocortical – piora dos efeitos negativos;
 	Bloqueiam via nigroestriatal – síndrome extrapiramidal;
 	Bloqueiam via túbero-infundibular – inibem secreção de prolactina – amenorreia, galactorreia, ginecomastia, perda de libido masculina.
 	Síndrome neuroléptica maligna – potencialmente fatal, desregulação da temperatura, instabilidade autônoma, etc
Antipsicóticos atípicos (2ª geração):
Risperidona, Clozapina, Olanzapina, Quetiapina, Ziprasidona.
Apesar de agir, não tem afinidade tão alta por D2 e D4 – menor efeito extrapiramidal;
Clozapina: droga de “resgate” – utilizada quando a primeira droga não tem o efeito adequado, porém pode desenvolver agranulocitose (semelhante a leucemia), precisando fazer hemogramas constantes.
Atua bloqueando os receptores 5HT2A serotoninérgicos – controle dos sintomas negativos e positivos;
Se a forma predominante for sintomas negativos, não se utiliza fármaco de primeira geração e sim de segunda, pois controla os dois.
Efeitos colaterais:
 	Bloqueiam os receptores H1 (uso do Fernegan) – sedação e ganho de peso;
 	Bloqueiam os receptores alfa-adrenérgicos – hipotensão, ausência de ejaculação;
 	Bloqueiam os receptores muscarínicos – efeitos simpáticos (boca seca, falta de acomodação visual, constipação, retenção urinária)
COMPARATIVO ENTRE ANTIPSICÓTICOS
Maior potência (menor dose pra obter efeito): haloperidol, risperidona, aririprazol.
Mais efeito colateral: Haloperidol (por conta da alta afinidade com D2 – bloqueia a nigroestriatal – efeito SEP grave). Mas baixo custo.
Clorpromazina: também causa SEP, mas menos que haloperidol. Dá sedação intensa por conta do bloqueio dos receptores histamínicos e hipotensão por conta dos alfa-adrenérgicos. Baixo custo.
Uso em idosos: quetiapina
Segunda geração: geralmentes utilizados amplamente em transtorno maníaco-depressivo (bipolar) por conta dos menores efeitos colaterais.
Clozapina: SEP discreta, boa eficácia, mas causa diminuição dos granulócitos.
Risperidona: boa eficácia, SEP discreta, em doses baixas não há hipotensão e a maior queixa é o ganho de peso.
Quetiapina: causa sonolência assim como o amplictil, é semelhante à potência do risperidona, possui SEP discreta e a desvantagem dele é que o tempo de meia vida dele é muito curta, logo, exige um ajuste com doses maiores para dar compensação.
ESCOLHA DO MEDICAMENTO
Deve-se levar em consideração:
Tolerância aos efeitos colaterais;
Necessidade de sedação;
Resposta prévia favorável (avaliar mudança de medicamento, etc).
Se possui efeitos negativos – pois não deve administrar os de primeira geração, só os de segunda.
CASO CLÍNICO
Paciente de 28 anos (jovem), sexo feminino, deu entrada com queixa de dores nas pernas e o motivo da internação era o término da medicação. Apresentava quadro de agressividade, irritabilidade e elevada sexualidade. Já tinha sido internada por diversas vezes naquele hospital por diversas causas. Alucinações auditivas desde adolescente, moradora de rua e informa não ter parentes na cidade. O exame físico demonstra normalidade. Exame psíquico, encontrava-se no chão, arrastando-se e sentido dificuldade para andar. Apenas de bermuda e sutiã, estava descalça. Não sabia dizer o dia, nem o ano, nem responder perguntas óbvias, afirmando angústia. Memória fraca. Ouve vozes desde os 20 anos. Gritava, chorava e ria. Não se assumia doente.
Resposta: É percebido no caso prevalência de sintomas positivos, logo, pode-se utilizar medicamentos de primeira geração, dificilmente se usaria um de segunda geração. O ideal para esses pacientes é até utilizar injeção intramuscular pois é difícil a aderência ao tratamento com esse tipo de paciente. Ideal seria dar o amplictil para sedar a paciente.