FARMACOLOGIA II

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FARMACOLOGIA II 
Professor(a): Maria do Carmo Alustau
Autor(a): Thalita Tuane Gonçalves André
Cajazeiras-PB
Outubro de 2014
ANTIEMÉTICOS 
O QUE SÃO ?
ANTI – EMÉTICO (ÊMESI= Vômito, náusea) 
Antieméticos são medicamentos que possuem como principal característica o alívio dos sintomas relacionados com o enjoo, as náuseas e o vômito. 
Em geral, são prescritos para o tratamento dos efeitos colaterais de outras drogas.
ÊMESE 
As náuseas e vômitos são reflexos protetores para expulsão gástrica e intestinal de conteúdos irritativos.
Pré – ejeção;
Ânsia de vômito;
Ejeção;
 Processo de Êmese 
Diversas vias são capazes de desencadear o vômito,detacando-se: 
Aferências vagais provenientes do tratogastrointestinal (TGI), através da distensão ou irritação excessiva do TGI; 
Nervo vestibulococlear ;
Centros corticais, através de estímulos
Psíquico;
Zona de gatilho quimiorreceptora;
Processo De Êmese
Zona de Gatilho Quimiorreceptora :
É uma região no assoalho do IV ventrículo onde existe aumento da permeabilidade da barreira hematoencefálica e diversos quimiorreceptores com alta sensibilidade a moléculas pró-eméticas. 
Receptores 
5 hidroxitriptamina 3 (5-HT3);
Histamínicos (H1);
Muscarínicos (M1);
Dopaminérgicos (D2);
Opióide (δ);
Aferências do VIII par craniano;
Classificação :
Classificação 
Antagonistas do receptor 5-HT3: 
Ex. Ondansetrona , dolasetrona.
 
Anti-histamínicos: 
Ex. Prometazin, dimenidrinato.
Classificação
Antagonistas dos receptores muscarínicos: 
Ex. Escopolamina.
Antagonistas dos receptores dopaminérgicos: 
Ex. Haloperidol , droperidol 
Outros: Corticoesteróides, Propofol 
Antagonistas dos receptores NK1 (Aprepitant), . 
Mecanismo de Ação 
Antagonistas do receptor 5-HT3: 
 Receptores 5-HT3 são do tipo canal iônico ligante-dependente constituídos por cinco subunidades proteicas homólogas (duas subunidades 5-HT3a, sítio de ligação extracelular da serotonina, e três subunidades 5-HT3b) formando um canal iônico. Ativados, os receptores alteram sua conformação, abrem o canal. 
Mecanismo de Ação 
Ação: inibem o receptor 5-HT3 periféricos das vias aferentes vagais, e centrais na zona de gatilho quimiorreceptora. 
Uso clínico: náuseas por irritação do TGI, hiperemese gravídica e PONV. 
Efeitos Adversos : tontura, cefaléia, constipação (aumento do tempo de trânsito intestinal), tontura, disrritmias, prolongamento do intervalo QT. 
Mecanismo de Ação 
Anti-histamínicos (H1): 
Os receptores H1 são constituídos por proteínas integrais transmembrana com sete hélices alfa, e pertencem à família dos receptores acoplados à proteína G.
Mecanismo de Ação 
Ação: antagonista competitivo reversível dos receptores histamínicos H1, apresentam discreto efeito de anestésico local. 
Uso clínico: antialérgico (rinite, asma), tratamento de prurido por urticária, profilaxia ou tratamento de náuseas e vômitos, especialmente nos casos desencadeado por estímulos vestibulococleares (inibindo a ação da acetilcolina como neurotransmissor no n. vestibulococlear).
Mecanismo de Ação 
Efeitos Adversos :
Sedação: a ativação dos receptores histamínicos mantém o estado de alerta do SNC por estimular o fechamento dos canais de K+, mantendo o potencial de membrana mais próximo do seu limiar de despolarização. Os anti-histamícos, especialmente osde 1a geração, inibem esse processo e levam à sedação. 
Xerostomia,retenção urinaria e visão borrada.
 Hipotensão Ortostatica 
Efeitos colaterais: 
Mecanismo de Ação 
Anticolinérgicos: 
Os receptores muscarínicos são receptores metabotrópicos da acetilcolina acoplados à proteína G. A acetilcolina atua no receptor muscarínico M1 através da ativação da proteína G e seguinte ativação da fosfolipase C, com o inositoltrifosfato e Ca++ como sinalizadores intracelulares. 
Ação:Os anticolinérgicos competitivos, como a escopolamina, inibem a ativação de receptores muscarínicos do labirinto e zona de gatilho. 
Mecanismo de Ação 
Uso clínico: sedação, antisialogogo, broncodilatação, relaxamento de musculatura lisa (ureteral e biliar), oftalmológico, cinetose, prevenção de náuseas por alterações vestibulococleares ou no pós operatório, Parkinson*. 
Efeitos Adversos : midríase, taquicardia, tontura, taquicardia, alucinações e 
constipação., xerostomia. 
Mecanismo de Ação 
Antidopaminérgicos: 
Ação: Inibição dos receptores D2 da zona de gatilho quimiorreceptora, ação prócinéticos e aumento da pressão do esfincter esofágico inferior. 
Uso clínico: antipsicótico, prevenção de náuseas e vômitos (também nos casos de PONV induzida.
Mecanismo de Ação 
Efeitos Adversos:
Sintomas extrapiramidais, porém alto índice terapêutico. pode ocasionar quedas nos níveis pressóricos e redução do fluxo sangüíneo cerebral, sem alteração na taxa metabólica cerebral. 
Outros Antieméticos
Corticoesteróides:
 Acredita-se que a ação antiemética se deve à diminuição dos níveis de ácido araquidônico, redução do renovação de serotonina ou diminuição da permeabilidade da barreira hematoencefalica na zona de gatilho quimiorreceptora. 
Outros Antieméticos
Antagonista do receptor NK1 :
Bloqueia as vias de condução do estímulo emético dependentes de substância P, ou seja, inicialmente acredita-se que atue nas vias eferentes do estímulo do vômito e, por isso, seria capaz de inibir náuseas e vômitos ocasionadas pelos mais diversos estímulos.
FARMACOLOGIA II 
Cajazeiras-PB
Outubro de 2014