Tiazolidinedionas-Seminário

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Tiazolidinedionas
Fármacos que pertencem a essa classe:
Rosiglitazona
Pioglitazona
Nome comercial:
Avandia® 
Actos® 
Indicações
Auxiliar à dieta e exercícios para melhorar o controle glicêmico em pacientes com diabetes mellitus tipo 2;
Monoterapia;
Posologia
Avandia ®
Dose inicial: 4mg
1 vez ao dia
Actos ®
Dose inicial: 15mg
1 vez ao dia
Rapidamente absorvidas;
Rosiglitazona:
bastante metabolizada, sem alteração da droga detectada na urina. 
Metabolitos ativos, porém com menos atividade.
Meia-vida plasmática: 3-4 horas
Pioglitazona
Muito metabolizada pela hidroxilação e oxidação. 
Meia-vida plasmática: 3-7 horas
Meia-vida para os metabólitos: 16-24 horas.
Farmacocinética
Mecanismo de ação
Ativação do receptor de insulina nos tecidos adiposos, muscular e hepático;
Ligação com receptor nuclear proliferador ativado dos peroxisomas γ (PPAR-γ);
Aumento da expressão de GLUT 4;
Bloqueio das ações antiinsulinas do TNF- α e de outras citocinas.
Efeitos colaterais
ganho de peso;
retenção de líquidos;
insuficiência cardíaca;
Edema;
Toxicidade
Apresentam relatos de hepatotoxicidade grave e, assim, a avaliação das transaminases antes e durante o tratamento está recomendada (2 em 2 meses no primeiro ano, e, após, anualmente). Além disso, estas drogas estão contraindicadas em doença hepática ativa.
Referências
ROOS Milce; SIQUEIRA Rodrigo and CLAUDIO Izabel R..ENDOCRINOLOGIA & METABOLISMO ISBN : 857771036X Páginas : 400 Publicação : 2009 Edição : 1º
ARAUJO, Leila Maria Batista; BRITTO, Maria M. dos Santos  and  PORTO DA CRUZ, Thomaz R..Tratamento do diabetes mellitus do tipo 2: novas opções. Arq Bras Endocrinol Metab [online]. 2000, vol.44, n.6, pp. 509-518. ISSN 0004-2730.  http://dx.doi.org/10.1590/S0004-27302000000600011.