Resumo de farmacologia do sistema digestório

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ANTIULCEROSOS-
Infecção bacteriana por Helicobacter pylori (H.pylori): se instala quando há alguma lesão, 
prejudicando o tecido ainda mais, se o TGI estiver íntegro esta bactéria não se instala.
�
Aumento da secreção de ácido clorídrico: as defesas contra o ácido clorídrico não 
conseguem atuar quando há aumento deste ácido, o muco produzido fisiológica será 
ineficiente.
�
Defesa inadequada da mucosa contra o ácido gástrico: se não tiver a correta produção do 
muco o tecido será lesionado.
�
Fatores desencadeantes○
Eliminar a infecção por H. pylori, se tem infecção por esta bactéria, se faz necessário 
eliminá-la para continuar o tratamento específico para o trato, sendo utilizado os 
antibióticos sistêmicos para acabar com esta infecção.
�
Diminuir a secreção do ácido clorídrico ou neutralizar sua ação, se há muito ácido clorídrico 
tem que tentar reduzir sua secreção ou neutralizá-la, muitos dos medicamentos 
antiulcerosos vão atuar na cascata de formação deste ácido para reduzir a sua formação, ou 
neutralizar a ação do ácido através de uma reação química através dos antiácidos. Há uma 
desvantagem em apenas neutralizar o ácido, pois se houver outra descarga de ácido algum 
tempo após a ingestão do antiácido, este não fará mais efeito, sendo necessário outra 
dosagem para neutralizar o ácido clorídrico.
�
Prover fármacos que protejam a mucosa gástrica da lesão, alguns medicamentos induzem a 
produção de muco para proteção gástrica e outros medicamentos que tem uma substância 
que consegue aderir a parede gástrica, impedindo a atuação do ácido clorídrico.
�
Possibilidades de Tratamentos○
Antibióticos sistêmicos (para H. pylori)�
Antiácidos (neutralizar o ácido clorídrico)�
Antagonistas dos receptores de histamina (H2): modulador da cascata de formação do ácido 
clorídrico.
�
Inibidores da Bomba de prótons: são considerados mais potentes que os anteriores. A 
vantagem na sua utilização é que como é uma cascata de produção do ácido, com "n" 
fatores que estimulam a produção, se for bloqueado no final da cascata, independente do 
tipo de estímulo anterior, se vai bloquear todo o processo, por isto que seu efeito é muito 
maior.
�
Outros fármacos contra úlcera péptica: �
Medicamentos utilizados○
Metronidazol, Tetraciclina, Claritromicina, Amoxicilina○
ANTIBIÓTICOS SISTÊMICOS-
Absorção variável no TGI.�
Ampla distribuição no organismo.�
Excreção principalmente na urina.�
Farmacocinética○
Farmacodinâmica○
Tratar a infecção causada pelo H. pylori.�
Ação bactericida e bacteriostática.�
Como cada antibiótico trabalha em um mecanismo diferente, se cita detalhes, mas a ação básica 
deles é que vai entrar no tratamento para matar a bactéria H.pylori.
Normalmente para tratamento gástrico contra H.pylori se utiliza um conjugado de antibióticos, dois ou 
três no mínimo.
Farmacolo...
Aula 18/10/2012
sexta-feira, 19 de outubro de 2012
00:17
 Página 1 de Farmacologia Digestório 
Ação bactericida e bacteriostática.�
Farmacoterapia○
Combinações de agentes antimicrobianos e um antiácido ou antagonista dos receptores H2 
ou um inibidor da bomba de prótons. Há uma combinação de agentes antimicrobianos para 
que não se tenha recidiva da H.pylori, onde foi verificado que a conjugação de antibióticos o 
índice de melhora dos pacientes subia muito, por isto que ficou preconizado a utilização de 
2 ou 3 antibióticos diferentes para melhorar o tratamento.
�
Administração por um período de 2 semanas.�
No tratamento contra a H.pylori se introduz o antibiótico associando mais algum medicamento 
cicatrizante. A associação com medicamentos cicatrizantes se faz utilizando um antihistamícos H2 
ou o Inibidores da Bomba de prótons, o antiácido se deixa para uma necessidade maior (quando o 
paciente sente mais dores).
Tetraciclina aumenta o nível da digoxina, esta tem curtíssima janela terapêutica, podendo 
causar intoxicação.
�
Metronidazol e Tetraciclina aumenta o risco de sangramento quando administrados com 
anticoagulantes.
�
Alimentos, principalmente derivados de leite, diminuem a absorção da tetraciclina. Tomar 
medicamento com leite, como algumas pessoas mais velhas indicavam, é a pior sugestão, 
pois o leite tem uma função quelante, se ligando a substâncias e bloqueia ou interfere no 
processo absortivo de várias substâncias, como a tetraciclina. Todo teste com o 
medicamento é realizado com 200 ml de água, não se utiliza outra substância líquida. 
Utilizando outra substância líquida para ingerir o comprimido pode interferir na absorção do 
medicamento, na dispersão e em todo processo cinético. 
�
Interações○
Metronidazol, claritromicina e tetraciclina – distúrbios da GI leve (desconfortos epigástricos)�
Claritromicina e metronidazol – paladar anormal (gosto metálico)�
Amoxicilina - diarréia�
Reações adversas○
ANTIÁCIDOS-
São medicações adquiridas sem prescrição. Utilizados isoladamente ou com outros fármacos. Pode ser 
encontrado em forma de pó ou líquidos, como comprimidos efervescente ou em frascos, neste último a 
medida (uma colher de chá) ingerida pode ser maior do que a recomendada, interferindo em outros 
sistemas como na cardiologia.
Hidróxido de Alumínio, Hidróxido de Magnésio, Bicarbonato de Sódio, Carbonato de Cálcio○
Administração oral: todos os antiácidos serão de administração oral.�
Ação local: a ação é local porque vai agir no ácido que já está no estômago.�
Distribui-se por todo TGI. �
Excretados principalmente nas fezes.�
Farmacocinética○
Os antiácidos não têm uma absorção muito alta, apesar de sabermos que o cálcio consegue ser 
absorvido, mas de modo geral os antiácidos agem localmente.
Neutralizam o ácido gástrico. Os antiácidos interagem com o ácido gástrico, transformando 
a reação em um sal, diminuindo a acidez no estômago.
�
Reduzem a quantidade total do ácido permitindo a cicatrização da úlcera.�
Antiácido + Ác. Gástrico diminuição da acidez
Base fraca + Ác. Clorídrico H2O + Sal
Farmacodinâmica○
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Antiácido + Ác. Gástrico diminuição da acidez
Base fraca + Ác. Clorídrico H2O + Sal
Fatores que influenciam a ação. Se for ingerido com o estômago vazio, rapidamente vai 
neutralizar o ácido gástrico, porém se for ingerido com o estômago cheio pode haver um 
prolongamento do tempo para que o antiácido comece a fazer o efeito, pois existem outras 
partículas na alimentação que interferem na ação do antiácido, dificultando o ação do 
medicamento, sendo um fato controverso. 
�
O antiácido age no ácido gástrico já existente no local, permitindo uma melhor cicatrização, caso 
após algum tempo se tenha outra descarga de ácido gástrico (como mascar um chiclete ou outra 
refeição), aquele antiácido ingerido não fará mais efeito. Desta forma, a ação do antiácido é 
momentânea, se for ingerido no momento vai neutralizar o ácido existente, mas após um 
pequeno tempo pode haver uma descarga de ácido gástrico o que vai prejudicar novamente a 
mucosa gástrica, tendo que ingerir outro antiácido.
Diminuem a dor e promove a cicatrização na úlcera péptica.�
Aliviam sintomas da indigestão ácida, dispepsia ou doenças por reflexo gastroesofágico.�
Controlam a hiperfosfatemia na Insuficiência renal.�
Suplementação de cálcio na osteoporose.�
Farmacoterapia○
Interferem na absorção de medicamentos orais, como digoxina, sais de ferro, isoniazida, 
quinolonas, tetraciclinas. Como o antiácido diminui a acidez do estômago, vai interferir 
principalmente na absorção de alguns medicamentos. Desta forma, para evitar alguma 
alteração se preconiza que não se ingira outros medicamentos conjuntamente com o 
antiácido, para não interferir na sua absorção.
�
Ingestão de carbonato de cálcio com alimentos contendo cálcio pode resultar em 
hipercalcemia.
�
Interações○
Hidróxido de alumínio - constipação�
Hidróxidode magnésio - diarréia�
Hipofosfatemia�
Alcalose sistêmica�
Alterações em pacientes hipertensos ou com insuficiência cardíaca congestiva. Nas 
alterações cardíacas, pode utilizar bloqueadores dos canais de cálcio, dentre os antiácidos 
temos o carbonato de cálcio, que pode aumentar na concentração sistêmica desta 
substância, alterando e influenciando no tratamento da ICC.
�
Reações adversas○
Cimetidina, Nizatidina, Ranitidina, Famotidina○
ANTAGONISTAS DOS RECEPTORES H2-
Apresentam absorção rápida e completa pelo TGI, com exceção da famotidina.�
Presença de alimentos reduz a absorção, por isto que a ingestão deve ser em jejum para 
evitar interferências na absorção.
�
Ampla distribuição.�
Metabolizados pelo fígado, exceção da nizatidina.�
Excreção na urina e no leite materno.�
Farmacocinética○
O principal e primeira molécula idealizada deste grupo foi a Cimetidina, hoje a mais utilizada e 
conhecida é a Ranitidina. A diferença entre estas moléculas se dá na potência de cada uma, mas o 
mecanismo de ação será a mesmo, agindo no início da cascata de formação do ácido clorídrico, 
bloqueando a ação da histamina, inativando a produção de deste ácido. 
 Página 3 de Farmacologia Digestório 
Excreção na urina e no leite materno.�
Bloqueiam competitivamente a estimulação da histamina nas células parietais secretoras de 
ácido do estômago. Ou seja, se liga nos receptores de histamina e impede o início da cascata 
de produção do ácido clorídrico.
�
Farmacodinâmica○
Promover a cicatrização das úlceras duodenais gástricas.�
Tratar as hipersecreções GI patológicas, como a síndrome de Zollinger-Ellison.�
Evitar a formação da úlcera de estresse, esofagite por refluxo. Como no esôfago não tem a 
correta proteção contra o ácido gástrico, a diminuição da acidez gástrica vai evitar a 
esofagite no caso de refluxo gástrico.
�
Farmacoterapia○
Potência de Ação○
A indústria farmacêutica muitas vezes tenta alterar a molécula, interferindo na potência dos 
medicamentos de forma a aumentar ou melhorar a sua potência. A Cimetidina foi o protótipo, a 
partir desta é que sugiram as outras. A Ranitidina é de 5 a 10 vezes mais potente do que a 
Cimetidina, por isto que se dá preferência a Ranitidina, que inclusive tem um custo muito barato. 
A Nizatidina tem potência similar a da Ranitidina. A molécula mais nova é a Famotidina, quando 
comparada com a Ranitidina é de 3 a 20 vezes mais potente e quando comparada a Cimetidina é 
de 20 a 50 vezes mais potente, por isto que é mais cara que as demais.
Antiácidos diminuem a absorção.�
Cimetidina aumenta os níveis sanguíneos de muitos fármacos: anticoagulantes orais, 
propranolol, benzodiazepínicos, antidepressivos tricíclicos, lindocaína, além de outros. A 
Cimetidina é um inibidor do Citocromo P450, automaticamente se tem um aumento 
expressivo de outros fármacos, pois altera o metabolismo deste, de forma a deixar outros 
medicamentos mais tempo no organismo, podendo provocar intoxicações.
�
Cimetidina inibe o metabolismo do álcool etílico, pela mesma característica. Com a ingestão 
conjunta da Cimetidina e o álcool, este não será metabolizado, aumentando os níveis de 
embriaguez, podendo com facilidade chegar ao coma alcoólico. 
�
Interações○
Cimetidina e ranitidina- cefaléia, tontura, náuseas, mal estar, diarréia ou constipação, 
prurido. Estas reações são controversas, pois são reações de pacientes que tem gastrites.
�
Perda de desempenho sexual e impotência (raro).�
Famotidina e Nizatidina - cefaléia, diarréia ou constipação e erupção cutânea.�
Reações adversas○
De modo geral não há muitas reações adversas e o paciente se adapta bem a estes 
medicamentos.
INIBIDORES DA BOMBA DE PRÓTONS-
Se considera este grupo melhor do que os Inibidores de Histamina, sendo mais utilizado, porém com um 
custo mais elevado. Todos eles têm o mesmo mecanismo. O protótipo de grupo é o Omeprazol, os 
demais são modificações deste.
Rabeprazol, Pantoprazol, Omeprazol, Lansoprazol ○
São pró-fármacos.�
Farmacocinética○
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São pró-fármacos.�
Administrados por via oral.�
Rápida absorção.�
Liga-se as proteínas plasmáticas.�
Metabolização hepática.�
Excreção renal.�
São mais potentes que os antagonistas dos receptores H2.�
Bloqueiam a última etapa na secreção do ácido gástrico.�
Reage com o resíduo de cisteína da bomba, formando uma ligação covalente e estável.�
Farmacodinâmica○
Existem vários fatores que agem no início da cascata de formação do ácido clorídrico, terminando 
em um mecanismo, bomba de prótons, independente de qual fator que lhe deu início, tendo um 
processo de finalização com trocas de hidrogênio, chegando na bomba de prótons. Se há uma 
inibição desta bomba de prótons se reduz drasticamente a produção de ácido clorídrico, 
independente do fator que deu início a sua formação, se conseguindo trabalhar de forma mais 
efetiva. 
Tratamento de úlceras pépticas.�
Tratamento a longo prazo dos estados de hipersecreção.�
Esofagite erosiva.�
Farmacoterapia○
Interferem no metabolismo do diazepam, da fenitoína e warfarin – aumenta tempo de 
meia-vida e da concentração plasmática [C]. 
�
Interferir na absorção de fármacos que dependem do pH ácido – cetoconazol, digoxina, 
ampicilina, sais de ferro. Como reduz muito na quantidade de ácido produzido, começa a 
interferir na absorção de alguns medicamentos, não tão drástico como no antiácido, que 
neutraliza todo ácido presente naquele momento, mas tem que ficar alerta e observando 
seu efeito.
�
Interações○
Reações adversas○
Dor abdominal�
Diarréia�
Náuseas�
Vômito�
Estas reações se confundem com quadro patológico do paciente.
Pró-droga.•
Absorção rápida.•
Alta afinidade plasmática.•
Excreção renal.•
Farmacocinética�
Efeito citoprotetor. •
Reduz secreção do ácido Gástrico e aumenta a produção de muco.•
Aumenta a liberação de HCO3 e mucina.•
Farmacodinâmica�
Prevenção de úlceras causadas por AINES. •
Farmacoterapia�
Antiácidos se ligam ao Misoprostol ou diminuem sua absorção.•
Interações�
Misoprostrol – Análogo estável da PGE1. Este medicamento foi retirado do mercado, porque 
estava sendo utilizado para provocar aborto. Não sendo mais utilizado no mercado brasileiro.
○
OUTROS FÁRMACOS ANTIULCEROSOS-
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Diarréia•
Dor abdominal•
Flatulência•
Indigestão•
Náuseas•
Abortamento•
Reações adversas�
Administração oral.•
Ação local.•
Excretado nas fezes.•
Farmacocinética�
Reage com HCL e forma substância espessa a pastosa que adere a mucosa.•
Promove cicatrização.•
Estimula a liberação de PGs, muco e bicarbonato.•
Farmacodinâmica�
Quando entra em contato com o ácido clorídrico vai ter uma reação química que altera as 
características físico-química da molécula, virando um líquido viscoso e pastoso aderente, 
fixando-se em todo tecido gástrico, fazendo uma barreira de contato, ficando aderido ao 
aparelho gástrico, impedindo a agressão na mucosa gástrica, promovendo uma melhor 
cicatrização. Com o movimento gástrico e a própria passagem do alimento, há uma retirada 
desta camada protetora, não durando muito tempo no estômago, produzindo, também, um 
gosto metálico causado pelo hidróxido de alumínio. Tem que ser ingerido em jejum para 
que os alimentos não prejudiquem sua atuação.
Utilizado no tratamento a curto prazo de úlceras duodenais.•
Prevenção de úlceras recorrentes.•
Farmacoterapia�
Alguns medicamentos se ligam ao sucralfato no TGI, diminuindo sua absorção.•
Antiácido reduz a ligação do sucralfato a mucosa TGI. Como o sucralfato precisa do 
HCl e este está inibido pelo antiácido, não se dará a formação do líquido aderente na 
mucosa gástrica. 
•
Interações�
Constipação. Náuseas. Gosto metálico.•
Reações adversas�
Sucralfato – Complexo de Hidróxido de Alumínio e SacaroseSulfatada. ○
Preparação cicatrizante.�
Ação microbiana.�
Inibe a atividade da pepsina.�
Bismuto Coloidal○
Diciclomina: Antimuscarínicos.○
Simeticona: Alivia a distensão abdominal.○
Alginatos: Alterações no muco.○
DROGAS DIGESTIVAS-
AGENTES ADSORVENTES-
São capazes de adsorver drogas e toxinas. Além de substâncias químicas conseguem se ligar a toxinas 
bacterianas. São prescritos como Antídotos, pois conseguem reduzir a intoxicação provocada por drogas 
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bacterianas. São prescritos como Antídotos, pois conseguem reduzir a intoxicação provocada por drogas 
e toxinas. Conseguem capturar outras substâncias.
Carvão Ativado, Caolim, Pectina, Greda, Metilcelulose○
Administração rápida.�
Doses repetidas. Principalmente se for algum comprimido que vai sendo dissolvido aos 
poucos, precisando de doses repetidas para promover sua absorção.
�
Absorção, metabolização - não ocorre, pois é de ação local, agindo a nível e ao longo do 
TGI, incorporando as moléculas que tem afinidade.
�
Excretado nas fezes.�
Farmacocinética○
Atrai e liga-se a toxina/droga.�
Inibe a absorção da toxina/droga.�
Complexação adsorvente - toxina é excretada.�
Farmacodinâmica○
Antídoto de uso geral, utilizado quando se tem intoxicação por via oral (alimentares).�
Diarréias causadas por toxinas.�
Farmacoterapia○
Reações Adversas: Constipação.○
Envenenamento por cianeto, etanol, metanol, ferro, solventes orgânicos, ácidos inorgânicos�
Contra – Indicação○
Não são absorvidos no TGI, agindo localmente.�
Dispersa as bolhas gasosas no TGI.�
Ajuda a impedir a formação das bolhas gasosas, modifica a tensão superficial, evitando a 
formação das bolhas, reduzindo os desconfortos provocados pelos gases.
�
Indicado para distensão gástrica, pós-operatório, colo irritável, onde ocorre a maior 
produção de gases.
�
Dimeticona: é uma substância que vai reduzir a produção de gases.○
AGENTES ANTIFLATULENTOS-
AGENTES DIGESTIVOS-
São algumas enzimas específicas, utilizadas quando se exagera na alimentação ou com algum problema 
digestivo, sendo utilizados pontualmente. Não são substâncias preventivas, agindo mais sobre o bolo 
alimentar, depois do quadro instalado. Tem as mesmas características das enzimas produzidas 
fisiologicamente, o que melhora e acelera o processo de digestão.
Ácido Desidrocólico, Pancreatina, Pancrelipase○
Auxilia no processo de digestão.�
Atuam localmente no TGI.�
Agem de forma similar aos agentes digestivos naturais.�
São excretados nas fezes.�
Os antiácidos interagem com a pancreatina e pancrelipase, não podendo ser tomados junto 
com antiácidos.
�
Cólicas abdominais•
Cólicas biliares•
Diarréia•
Ácido desidrocólico�
Diarréias•
Náuseas•
Enzimas Pancreáticas�
Reações Adversas: relacionadas aos processos digestivos. Em doses altas pode provoca diarréias.○
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Farmacolo...
AGENTES ANTIDIARRÉICOS E LAXANTES-
A diarréia e a constipação são os dois principais sintomas relacionados aos distúrbios do intestino 
grosso. Com a utilização destes agentes se pretende minimizar os efeitos destes sintomas, podendo 
atuar a nível sistêmico ou local.
Antes de usar os agentes antidiarréicos é necessário saber qual a causa da diarréia. O quadro diarréico 
pode ter vários fatores que estão agindo, dentre eles a infecção intestinal por intoxicação alimentar. 
Associado a intoxicação alimentar existe um quadro bacteriano, onde as bactérias produzem toxinas, se 
nesta infecção o processo diarréico for interrompido as bactérias e suas toxinas podem ser mantidas 
dentro do organismo, podendo chegar a uma sepse.
AGENTES ANTIDIARRÉICOS-
Fármacos antimotilidade: reduzir a motilidade, retendo líquidos e eletrólitos○
Adsorventes: atraem moléculas, toxinas e microorganismos, alterando a flora intestinal ou 
revestindo e protegendo a mucosa intestinal. 
○
Fármacos que modificam o transporte de líquidos e eletrólitos: minimizam a saída de líquidos e 
eletrólitos para o lúmen intestinal, reduzindo a passagem de líquido e reduzindo o quadro 
diarréico.
○
A diarréia e a constipação constituem os dois principais sintomas relacionados a distúrbios do intestino 
grosso. Agentes antidiarréicos atuam a nível sistêmico ou localmente. Durante o episódio diarréico há 
uma aumento da motilidade do TGI, aumento da secreção, juntamente com uma diminuição da 
absorção de líquido, levando a perda de eletrólitos e água. Desta forma, teremos três grupos 
específicos: 
FÁRMACO ANTIMOTILIDADE-
Estes fármacos diminuem a motilidade, o que reduz a frequência de cólicas abdominais, diminui a 
eliminação de fezes e abrevia a duração da doença.
Difenoxina, Difenoxilato, Loperamida (fármaco de primeira escolha)○
Absorção : rápida com atropina no TGI (loperamida variabilidade alta, precisando ficar em 
observação).
�
Distribuição: com ação sistêmica é distribuído no soro�
Metabolização: hepática, com exceção do difenoxilato e da difenoxina, que não têm total 
metabolização.
�
Excreção: nas fezes�
Farmacocinética○
Reduzem a motilidade do TGI.�
Reduzindo o peristaltismo: agem a nível de terminações nervosas o que reduz a peristalse 
intestinal.
�
Diminuem as contrações expulsivas em todo o colón.�
Por ser de atuação sistêmica, pode levar a reações adversas importantes.�
Farmacodinâmica○
Diarréias inespecíficas agudas: nestas há uma grande desidratação, precisando fazer algo 
para contê-la, melhorando o quadro de desidratação.
�
Diarréias crônicas: �
Farmacoterapia○
Associados aos quadros diarréicos existe um quadro que pode levar a uma desidratação, sendo 
necessário repor o volume que está saindo, principalmente em idosos e crianças. 
Aula 25/10/2012
sexta-feira, 26 de outubro de 2012
15:08
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Associados com barbitúricos, álcool, narcóticos, tranqüilizantes e sedativos: como os 
fármacos antimotilidade agem a nível sistêmico, podem aumentar efeitos depressores 
quando associados a estas substâncias.
�
Interações○
Náuseas�
Vômitos�
Distensão abdominal�
Sonolência�
Fadiga�
Depressão do SNC�
Taquicardia�
Íleo paralítico�
Reações adversas○
ADSORVENTES-
Utilizados no tratamento sintomático da diarréia. Os adsorventes atuam atraindo e retendo 
microrganismos ou toxinas, alterando a flora intestinal ou revestindo e protegendo a mucosa intestinal.
CAOLIM, PECTINA○
Não são absorvidos e são excretados nas fezes.�
Tem ação local.�
Farmacocinética○
Ligam-se as bactérias , toxinas e outros irritantes da parede intestinal, que estão causando a 
diarréia. 
�
A pectina aumenta o pH da luz intestinal - efeito suavizante.�
Farmacodinâmica○
Diarréias agudas leves e moderadas.�
Alívio temporário da diarréia crônica.�
Farmacoterapia○
Interferem na absorção da digoxina e outros fármacos.�
Interações○
Constipação�
Reações adversas○
AAS, Indometacina, Salicilato de bismuto○
Ação antidiarréica.○
Inibição da síntese de prostaglandinas.○
Diminui a secreção de líquidos no intestino.○
FÁRMACOS QUE MODIFICAM O TRANSPORTE DE LÍQUIDOS E ELETRÓLITOS-
Estes fármacos conseguem reduzir a saída de líquidos e eletrólitos para o lúmen intestinal, reduzindo o 
quadro diarréico, pois quanto menos líquido for liberado, menos liquefeita são as fezes. Não se prende o 
material que está provocando o problema, apenas retém os líquidos e eletrólitos, diminuindo, também, 
o quadro de desidratação.
AGENTES LAXANTES-
Estes fármacos atuam nos casos de constipação, o quadro oposto da diarréia. A constipação é mais 
comum nas mulheres, principalmente pelas alterações hormonais. Muitas pessoas se acostumam com o 
quadro de constipação e acham normal, mas não é, pois a defecação normal deve ser diária. 
Na avaliação do paciente tem que verificar a ingestão de água e de fibras,se o paciente não está se 
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Na avaliação do paciente tem que verificar a ingestão de água e de fibras, se o paciente não está se 
alimentando e se hidratando corretamente, é necessário uma reeducação alimentar e comportamental, 
com uma regulação de horário, pois o medicamento sozinho não vai resolver o problema.
De modo geral, os laxativos vão atuar a nível local, sobre o bolo fecal.
LAXANTES HIPEROSMOLARES-
Provocam a saída de líquido para o lúmen intestinal, sem agredir a parede mucosa. Estes agentes 
prendem volumes aumentados de líquido na luz do intestino, acelerando a transferência do conteúdo 
intestinal através do intestino delgado. Isto resulta em volume anormalmente grande que entra no colo, 
causando distensão e purgação.
GLICERINA, LACTULOSE, COMPOSTOS SALINOS, POLIETILENO GLICOL○
Propriedades variáveis. Alguns são administrados por via retal (supositório) para aliviar a 
constipação, pois agem muito rápido.
�
Não absorvidos, excretados nas fezes�
Ação basicamente local, não se tendo complicações com estes fármacos.�
Administração oral ou local por enema ou supositório.�
Farmacocinética○
Atraem líquidos para o intestino.�
Promove distensão intestinal .�
Aumentam a atividade peristáltica, pois quanto mais volume tiver, maior será o estímulo 
peristáltico. 
�
Ocasiona evacuação.�
Farmacodinâmica○
A idéia deste medicamento é gerar um meio mais salino no lúmen intestinal, onde por osmose, a 
água vai começar a entrar no intestino, provocando uma hidratação das fezes, facilitando sua 
saída.
Preparação de procedimentos endoscópicos ou radiológicos.�
Reeducação intestinal.�
Tratamento rápido da constipação, em questão de minutos se consegue eliminar as fezes.�
Farmacoterapia○
Medicações administradas via oral uma hora antes do Polietilenoglicol (PGE) são eliminadas 
do TGI sem serem absorvidos. Como vai aumentar a saída de líquido, se algum 
medicamento for ingerido conjuntamente pode não ser absorvido, sendo eliminado nas 
fezes. Se estiver tomando algum laxante, deve-se ingerir qualquer outro tipo de 
medicamento algum tempo após, para evitar sua eliminação sem a correta absorção.
�
Interações○
Desequilíbrios eletrólitos�
Desidratação�
Fraqueza�
Diarréias�
Choques�
Distensão�
Reações adversas○
FIBRAS DIETÉTICAS E LAXANTES RELACIONADOS A FORMAÇÃO DE MASSA-
É o grupo mais indicado, principalmente quando indicado a reeducação intestinal. A idéia destes 
fármacos é gerar mais bolo fecal, agregando mais água ao bolo fecal anterior, pois tem propriedade de 
reter água e dar forma ao bolo fecal, aumentando a quantidade de material a ser eliminado.
METILCELULOSE, POLICARBOFILO, MUCILÓIDE HIDROFÍLICO (SEMENTES DE LINHO), ÁGAR, FIBRAS 
VEGETAIS
○
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Não sofrem absorção sistêmica.�
Ação local.�
Excretados nas fezes.�
Farmacocinética○
Formam géis no intestino grosso�
Promovem retenção de água �
Aumentam a massa fecal�
Promove distensão intestinal �
Aumento do peristaltismo�
Evacuação �
Farmacodinâmica○
Estes fármacos vão gerar um gel, promovendo a retenção de água junto ao material que está no 
intestino, permitindo que o bolo fecal fique mais pastoso e úmido, aumentando a quantidade a 
ser eliminada. Existem pessoas que geram pouco material fecal, não gerando reflexo de defecação 
(contrações expulsativas), com o aumento da quantidade a ser eliminada, o reflexo de defecação 
aparece e melhorar o quadro de constipação do paciente.
Ou seja, formam uma massa hidratada volumosa na luz intestinal, promovendo o peristaltismo e 
melhorando a consistência fecal. Podem levar vários dias para funcionar, mas não têm efeitos 
indesejáveis sérios.
Tratamento de casos simples de constipação.�
No pós operatório de grandes cirurgias.�
Na recuperação do IAM e isquemias cerebrais.�
Síndrome do cólon irritável.�
É o melhor medicamento para reeducação intestinal.�
Farmacoterapia○
Diminuem a absorção da digoxina, warfarin, salicilatos. �
Interações○
Gases �
Sensação de plenitude �
Obstrução intestinal�
Impactação fecal �
Diarréias intensas�
Reações adversas○
LAXANTES ESTIMULANTES-
Não é indicado para uso freqüente. Conhecidos como Catárticos Irritantes, gera uma irritação da 
mucosa, provocando processo inflamatório através do estímulo nas terminações nervosas do músculo 
liso intestinal, provocando cólicas. Pode provocar lesão no TGI se utilizado com frequência.
BISACODIL, CÁSCARA SAGRADA, ÓLEO DE RÍCINO, FENOLFTALEÍNA, SENE○
Absorção mínima.�
Metabolização hepática.�
Excreção Renal e Biliar.�
Farmacocinética○
Farmacodinâmica
Estes fármacos fazem algo parecido ao que a bactéria faz, pois é uma substância irritante, que quando 
entra em contato com a parede intestinal vai gerar um processo inflamatório e estimulação dos 
terminais nervosos, tendo uma aceleração do processo de eliminação. Daí decorre que não se pode 
utilizar com frequência, pois pode gerar uma inflamação permanente ou levar a uma lesão importante.
 Página 11 de Farmacologia Digestório 
Provoca irritação intestinal.�
Estimula as terminações nervosas do músculo liso intestinal.�
Aumento do peristaltismo.�
Evacuação.�
Farmacodinâmica○
Provoca uma irritação intestinal, que estimula as terminações nervosas, gerando um processo 
inflamatório, tendo a liberação de líquidos em grandes concentrações e estimulação do trânsito 
do TGI, por isto que provocam grandes cólicas intestinais, para eliminação do material.
Esvaziamento intestinal pré-cirúrgico.�
Em procedimentos de proctoscopia.�
Exames radiológicos.�
Tratamento de constipação severa.�
Disfunção neurológica do cólon.�
Farmacoterapia○
O ideal é que não se utilize com frequência, apenas em alguns procedimentos. Tem que se ter 
cuidado com o risco de lesões, que é dependente da frequência na utilização.
Reduzem a absorção de outros medicamentos, pois todo laxante terá a tendência a reduzir 
a absorção de outros fármacos que são administrados conjuntamente, pois o trânsito estará 
aumentado, permitindo uma menor absorção do outro medicamento.
�
Interações○
Fraqueza�
Náuseas�
Cólicas abdominais�
Inflamação leve do reto e ânus�
Reações adversas○
Absorção de parte da forma emusificada.□
Distribui-se pelos linfonodos e mesentéricos, mucosa intestinal, fígado e baço.□
Metabolização hepática.□
Excreção nas fezes.□
Farmacocinética�
Lubrifica as fezes e a mucosa intestinal, como se fosse uma película protetora.□
Impede a reabsorção de água da luz do intestino.□
Produz Distensão (enema).□
Evacuação.□
Farmacodinâmica: com ação local, lubrifica as feze3s e a mucosa intestinal, facilitando a 
saída do material fecal.
�
Reduzem a absorção de outros medicamentos□
Interfere na atividade antibacteriana das sulfonamidas.□
Interações�
Vômito□
Náuseas□
Cólicas abdominais□
Diarréias□
Reações adversas�
ÓLEO MINERAL○
LAXANTES LUBRIFICANTES-
 Página 12 de Farmacologia Digestório 
Farmacolo...
AGENTES ANTIEMÉTICOS E EMÉTICOS-
Representam dois grupos de fármacos com ações opostas. ○
Agentes eméticos induzem vômitos.○
Agentes antieméticos diminuem a náusea, reduzindo a ânsia de vômito.○
Os vômitos são regulados centralmente pelo Centro do Vômito (CV) e pela Zona de Gatilho 
Quimiorreceptora (CTZ) ou Zona Disparadora Quimiorreceptora, ambos localizados no bulbo. A CTZ é 
sensível a estímulos químicos e o principal ponto de ação de muitos fármacos eméticos e antieméticos. 
Impulsos da CTZ passam para as áreas do tronco encefálico - conhecidas como Centro do Vômito (CV) -
que controlam e integram as funções viscerais e somáticas envolvidas no ato de vomitar.
EMÉTICOS-
Emético deriva da palavra Êmese (ato de vomitar): expulsão ativa do conteúdo gástrico pela boca.
Xarope de ipeca – “Ipecuanha” (emetina e cefalina)○
Indefinida.�Após administração ocorre vômito em 10 a 30 mim.�
Importante administrar líquido logo após o medicamento.�
Farmacocinética○
Estimula o centro do vômito localizado no bulbo.�
Induz o vômito.�
Farmacodinâmica○
Necessidade de esvaziamento do estômago em pessoas que ingeriram substâncias tóxicas. 
Antes não se tinha a consciência do carvão ativado, por isto se provocava vômitos no 
paciente para que expelissem a substância tóxica ingerida. Hoje já não se utiliza mais estes 
medicamentos.
�
Farmacoterapia○
Se o envenenamento for pela ingestão de fenotiazina o efeito emético do xarope de ipeca 
pode ser diminuído.
�
Interações○
Raras quando utilizado na dose recomendada.�
Vômito prolongados, diarréia, letargia.�
Reações Adversas○
Os agentes eméticos induzem o vômito, estes fármacos eméticos quase não são utilizados, pois existem 
outras manobras que "substituem" os vômitos.
ANTIEMÉTICOS-
Os antieméticos não foram desenvolvidos para serem antieméticos. Estes vão inibir e combater náuseas 
e vômitos, sendo utilizado com maior frequência nos pacientes submetidos a quimioterapia, pois estes 
pacientes apresentam grandes quadros de náuseas e vômitos, onde se faz um conjugado de vários 
antieméticos. 
Os antieméticos vão impedir o vômito, competindo com o mecanismo de ação do vômito, reduzindo o 
vômito.
Existe uma infinidade de substâncias que se propõem a atuar como antieméticos.
Aula 08/11/2012
quinta-feira, 8 de novembro de 2012
21:05
 Página 13 de Farmacologia Digestório 
Existe uma infinidade de substâncias que se propõem a atuar como antieméticos.
Difenidramina□
Dimenidrato - DraminR□
Buclizina - PostafenR□
Hidroxizina □
Prometazina - FerneganR□
Meclizina□
Trimetobenzamida□
ANTI-HISTAMÍNICOS�
Droperidol - NilperidolR□
Haloperidol - HaldolR□
BUTIROFENONAS�
Clorpromazina□
Prometazina□
Tietilperazina□
FENOTIAZIDAS�
Hioscina - espasmodiumR□
Escopolamina- BuscopanR□
ANTAGONISTAS MUSCARÍNICOS�
Alprazolam □
Lorazepam □
BENZODIAZEPINAS�
Metoclopramida - PalsilR□
Domperidona – MotiliumR□
PlasilR, CefaliumR, ElcilR , DigeplusR, EmeticR□
BENZAMIDAS SUBSTITUÍDAS�
Volopitant□
Aprepitanto □
BLOQUEADORES DO RECEPTOR SUBSTÂNCIA P�
Ondansetrona - AnsetronR□
Granisetrona – KytrilR , EzulenR□
Dolasetrona□
Palonosetrona □
ANTAGONISTAS DOS RECEPTORES DE SEROTONINA (5HT3)�
Dexametasona □
CORTICOSTERÓIDES�
Nabilona □
Dronabinol□
CANABINÓIDES�
Os grupos de antieméticos mais leves são os Anti-Histamícos e os Antagonistas Muscarínicos. No 
caso de uma emergência deve-se utilizar um antiemético leve, até que se saiba a causa que está 
desencadeando o vômito. 
O grupo dos Canabinóides é proibido em nosso país, não sendo utilizado para terapia.
Alguns grupos dos antieméticos vão atuar junto ao Centro do Vômito (CV) e outros vão atuar junto 
a Zona Disparadora Quimiorreceptora (CTZ), que é ativada no tratamento quimioterápico. 
Varia ligeiramente entre os agentes antieméticos.�
Farmacocinética○
 Página 14 de Farmacologia Digestório 
Varia ligeiramente entre os agentes antieméticos.�
Bem absorvidos no TGI, metabolização hepática, excreção renal e alguns nas fezes.�
Pouco elucidado.□
São úteis no enjôo do movimento e náuseas matinais , cinetose.□
Ineficazes contra substâncias que atuam na Zona disparadora quimiorreceptora (CTZ), 
ou seja, nenhum destes fármacos é muito eficaz contra substâncias que atuam 
diretamente sobre a CTZ.
□
Agem no Centro do Vômito (CV).□
ANTI-HISTAMÍNICOS E ANTAGONISTAS MUSCARÍNICOS�
Apresentam efeitos mais brandos, ou seja, de potencia leve, são usados normalmente nas 
condutas terapêuticas usuais, quando o paciente tem algum desconforto gastrointestinal. O 
mecanismo ainda é pouco elucidado, mais se crê que ele vá trabalhar no centro do vômito. 
São utilizados no enjôo do movimento, quando se anda de carro, ônibus e náuseas matinais 
nas gestantes, cinetose.
Bloqueiam seletivamente os receptores 5HT3 na periferia e no cérebro (CTZ)□
Úteis na quimioterapia □
Pós-operatório□
Radioterapia □
ANTAGONISTAS DOS RECEPTORES DE SEROTONINA (5HT3)�
É o mais potente, bloqueiam seletivamente os receptores 5HT3 na periferia e no cérebro 
(CTZ), agindo efetivamente na CTZ, por isto é muito útil na quimioterapia, sendo um dos 
mais utilizados, no pós-operatório e em radioterapia. A idéia seria agir somente no cérebro, 
mas como não é seletivo apenas no cérebro, terá algumas respostas periféricas.
Úteis na quimioterapia□
Náuseas matinas□
Gastroenterite □
Radioterapia□
Impede o estímulo do CTZ □
Bloqueiam receptores da dopamina(D2)□
FENOTIAZIDAS, BUTIROFENONAS, BENZAMIDAS SUBSTITUÍDAS�
Este grupo vai bloquear o sistema dopaminérgico, bloqueando o receptor de dopamina D2, 
que tem maior concentração na CTZ, impedindo o estímulo da CTZ. São utilizadas na 
quimioterapia por ação no CTZ, Náuseas Matinais mais severas, Gastroenterite e 
Radioterapia.
São utilizados quando os anti-histamínicos não conseguiram resultados, entrando com as 
Benzamidas Substituídas, geralmente acontece com algumas gestantes que têm muitos 
vômitos.
Na quimioterapia, se utiliza vários antieméticos, desta forma já podemos ter o bloqueio de 
pelo menos dois sistema que atuam na CTZ, através do bloqueio da serotonina (5HT3) e da 
dopamina (D2).
Mecanismo desconhecido, mas sugere bloqueio de prostaglandinas□
Quimioterapia□
CORTICOSTERÓIDES�
Tem um mecanismo desconhecido, mas sugere bloqueio de prostaglandinas e é utilizado na 
quimioterapia, é associado com um conjunto de outros fármacos, tendo em vista a 
potencialização do efeito antiemético.
Se verifica que nos coquetéis que entram corticóides o paciente tem uma melhora 
significativa, potencializando o coquetel antiemético. Utilizar apenas o corticóide não terá 
efeito sobre o vômito, ele apenas potencializa os efeitos do coquetel.
Farmacodinâmica○
 Página 15 de Farmacologia Digestório 
efeito sobre o vômito, ele apenas potencializa os efeitos do coquetel.
Pode diminuir o vômito causado por agentes que estimulam o CTZ□
Úteis na quimioterapia□
Não se utiliza em nosso país.□
CANABINÓIDES�
Antagonizam a subst. P no CV□
Úteis na quimioterapia□
Pós-operatório□
Bloqueadores do receptor subst. P / neurocinina -1�
Tem um mecanismo ainda em certo, porem podem antagonizar a subst. P no Centro do 
Vômito, são úteis na quimioterapia e no pós-operatório. É utilizado nos coquetéis para 
quimioterapia.
Efeitos provenientes das propriedades sedativas, ansiolíticas□
Úteis no vômito por antecipação, evitando-o.□
Potência baixa□
BENZODIAZEPINAS�
Sua proposta está relacionada com quadros de náuseas e vômitos por intensa ansiedade, 
nervosismo, estresse. São utilizados na quimioterapia em casos de pacientes em que se 
sentem desconfortáveis ao saber que vão passar por um processo quimioterápico de tão 
ansioso que ele fica. Tem efeitos provenientes das propriedades sedativas e ansiolíticas, 
sendo úteis no vômito por antecipação e apresentam potência baixa isoladamente, 
podendo ainda ter uma descarga de um neurotransmissor nessas áreas, por isso que além 
de utilizar um ansiolítico deve-se usar um bloqueador do receptor específico daquela região.
Antagonista de serotonina�
Benzamida substituída - bloqueia sistema dopaminérgico (D2) - PlasilR�
Fenotiazida �
Alta□
Butirofenona �
Corticosteróides - Dexametasona�
Canabinoídes �
Média□
Anti-histamínicos - Dramin�
Anti-muscarínicos �
Benzodiazepina �
Baixa□
POTÊNCIA DOS FÁRMACOS�
Dexametasona�
Ondansetrona �
91%□
Dexametasona �
Difenidramina �
Metoclopramida�
Droperidol �
76%□
Lorazepan �
Dexametasona �
Metoclopramida �
63%□
Dexametasona �
Difenidramina 
58%□
ASSOCIAÇÃO DE FÁRMACOS�
 Página 16 de Farmacologia Digestório 
Difenidramina �
Metoclopramida�
Anti-histamínicos e fenotiazinas– podem produzir sedação e depressão aditiva do 
SNC quando associadas a depressores do SNC (barbitúricos, álcool, tranquilizantes).
□
Associação de anti-histamínicos e anticolinérgicos promove efeitos aditivos 
colinérgicos (boca seca, constipação, problemas visuais, retenção de urina).
□
INTERAÇÕES�
Sonolência□
Sedação □
Alucinação□
Hipotensão□
Diarréia/constipação□
Vertigens□
Cefaléia□
Insônia□
Desorientação□
Fadiga□
Disforia □
REAÇÕES ADVERSAS�
ANTI-PROTOZOÁRIOS-
São classificados de acordo com o mecanismo de ação ou local pelo o qual ele vai desempenhar suas 
funções.
malária○
leishmaniose○
tricomoníase○
amebíase○
tripanossomíase○
giardíase○
DOENÇAS PROTOZOÁRIAS-
A amebíase e a giardíase são os dois protozoários mais importantes que estão relacionados a problemas 
gastrointestinais.
QUIMIOTERAPIA CONTRA AMEBÍASE-
Os parasitas, em seu desenvolvimento, têm fases diferentes, desta forma, alguns fármacos vão atuar 
mais em uma fase e outros em outra fase. Assim existem os: 
Amebicidas luminais: Atuam no parasita no lúmen do intestino, preso no intestino.○
Amebicidas sistêmicos: Parasita na parede intestinal e no fígado, os parasitas migram para o 
sistema porta.
○
Amebicidas mistos: Agem como os luminais e sistêmicos.○
Iodoguinol, Furoato de Diloxanida, Paramomicina �
Amebicída da forma móvel ou cisto□
Ação�
É vinculado ao trato digestivo, praticamente não tem absorção do fármaco pela via 
sistêmica, daí ele só vai agir no parasita que está condicionado ao lúmen do intestino na 
forma móvel ou cisto.
Amebicidas luminais○
 Página 17 de Farmacologia Digestório 
forma móvel ou cisto.
Quando a infestação é muito grande, os parasitas podem começar a fugir, saindo por alguns 
locais como a boca e ânus.
Distúrbios TGI, SNC (leve)□
Reações adversas�
São consideradas leves, pois praticamente não há absorção sistêmica, mas de um modo 
geral pode levar a um desconforto gastrointestinal (diarréia e náuseas) e se muito tiver vai 
ser um quadro leve em nível do sistema nervoso central decorrente de uma pequena fração 
que possa ter sido absorvida, o que não é muito comum. A diarréia ajuda a eliminar os 
parasitas.
Gestantes e crianças menores de 2 anos. □
Contra-indicações�
Não existe estudo de segurança para gestantes e crianças menores de 2 anos, mas se chegar 
uma criança com muita infestação do parasita, tem que se avaliar a possibilidade de 
administrar este fármaco. 
Cloroquina, Emetina, Desidroemetina �
Elimina o trofozoíto de abscessos hepáticos ou infecções da parede intestinal□
Ação�
Elimina o trofozoíto de abscessos hepáticos ou infecções da parede intestinal (fase 
intermediária entre a migração e a chegada nos hepatócitos).
Vai ter uma absorção significativa desse fármaco na circulação plasmática, visando os 
parasitas que já extrapolaram do trato gastrointestinal e já foram para o fígado, 
normalmente nesse estágio vai ter um paciente em estado debilitado, apresentando 
sintomas como esplenomegalia .
Náuseas, cardiotoxicidade, fraqueza neuromuscular, tonturas, urticárias□
Reações adversas�
Amebicidas sistêmicos○
Metronidazol, Tinidazol �
Amebicida sob a forma invasiva, móvel ou cisto produz compostos tóxicos resultando 
em morte celular do parasita 
□
Ação�
Parte do fármaco atinge uma boa concentração plasmática e consegue agir nos trofozoítos 
nesses abscessos hepáticos, mas também não deixa de ter ação sobre o cisto, ou seja, 
aquele parasita que persiste no trato intestinal, destacando-se por ter uma abrangência 
maior. Muitas vezes é utilizado quando se faz diagnóstico de um paciente que apresenta 
início de sinais e sintomas de maneira leve e que deu positivo no exames das fezes, embora 
não se tenha certeza se houve migração de um órgão para o outro, mais por precaução faz 
indicação do medicamento.
Ou seja, se o paciente já apresenta sinais e sintomas de infestação, é melhor que se 
administre o amebicida misto (Metronidazol).
Distúrbios TGI, raros efeitos SNC□
Reações adversas�
Amebicidas mistos○
 Página 18 de Farmacologia Digestório 
 Síndrome clínica Fármaco
Portadores assintomáticos de cistos Iodoquinol/Paramomicina/ Furoato de 
Diloxamida (Amebicidas Luminais)
Diarréia/disenteria extra-intestinais Metronidazol, Iodoquinol /Paromomicina / 
Furoato de Diloxamida (Sistêmico + Luminal)
Abscesso amébico hepático Cloriquina + Metronidazol / Emetina
ESQUEMA TERAPÊUTICO○
Medicação de escolha - Metronidazol, o tratamento é usualmente muito efetivo.�
Reações adversas: distúrbios TGI, raros efeitos SNC.�
QUIMIOTERAPIA CONTRA A GIARDÍASE○
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