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ESTUDO DIRIGIDO \u2013 1o BIMESTRE \u2013 PARTE 1 - SNC 
QUÍMICA FARMACÊUTICA 
Profa. Andrea 
e-mail:andreamasunari@yahoo.com.br 
 
1. Os hipnoanalgésicos são derivados da morfina obtidos, em sua maioria, por simplificação 
molecular. Recentemente temos as encefalinas, cuja estrutura geral está indicada abaixo. (a) Faça 
um breve estudo de relação estrutura atividade desta classe de compostos. (b) Cite também sua 
semelhança estrutural com a morfina. (c) Por que as encefalinas são tão seletivas? 
 
 
 
 
 
2. Com base na estruura da morfina indicada abaixo, faça um estudo de relação estrutura-atividade 
detalhado indicando as possíveis substituições e seus efeitos. 
 
 
 
 
 
 
3. Desenhe o POSSÍVEL grupo farmacofórico da morfina e determine a topografia do receptor. 
 
4. A atividade antitussígena da morfina está relacionada com quais características estruturais? 
Explique. 
 
5. Por que a codeína é um pró-fármaco da morfina? Explique detalhadamente. 
 
 
 
 
 
 
6. Mudanças na hidroxila na posição 6 do anel C da morfina, causam quais mudanças em termos de 
atividade? 
 
 
 
 
7. Defina a importância da estereoquímica na atividade hipnoanalgésica da morfina e seus 
derivados. 
 
8. Por que a morfina e seus derivados devem apresentar in vivo as duas formas do grupamento 
amino (neutro e carregado)? 
 
9. Considerando a atividade agonista e antagonista dos derivados da morfina, explique 
detalhadamente o quadro abaixo: 
 
 
 
 
 
10. Qual a aplicação dos antagonistas da morfina? O que estruturalmente falando, determina a 
atividade antagonista? 
 
11. Derivados do morfinano têm ação mais prolongada que a morfina. Explique. Explique também, 
em termos estruturais qual o efeito adverso dos morfinanos? 
 
 
 
 
 
12. Compare as estruturas da pentazocina e da bremazocina e explique suas diferentes atividades 
hipnoanalgésicas. 
 
 
 
 
morfina 
13. Conforme são realizadas as modificações moleculares na molécula de morfina por simplificação 
molecular, obtém-se derivados mais fáceis de sintetizar. Por que? 
 
14. Os derivados fenilpiperidínicos podem ser até 80vezes mais potentes que a morfina. Por que? 
 
 
 
 
15. A metadona é empregada em tratamento de dependência de heroína e apresenta a estrutura 
citada abaixo. Faça seu estudo de relação estrutura atividade. Indique seus pontos hidrofílicos e 
hidrofóbicos. 
 
 
 
 
16.Indique as classes de receptores opióides e determine onde atuam a morfina e as encefalinas. 
 
17. A principal classe dops hipnóticos e ansiolíticos são os benzodiazepínicos, por que? 
 
18. Como atuam os benzodiazepínicos no receptor GABA? 
 
 
 
 
 
 
19. Faça o estudo de relações estrutura-atividade detalhado dos benzodiazepínicos. 
 
 
 
 
 
 
 
20. Faça um estudo DETALHADO de relação estrutura-atividade dos benzodizepínicos indicados 
abaixo e determine suas diferenças e semelhanças. 
 
 
 
 
 
21. Por que o triazolam e o temazepam são mais seletivos do que o quazepam e o flurazepam? 
 
 
 
 
 
22. Explique a importância das seguintes mudanças estruturais nos benzodiazepínicos: 
A. Anel aromático A 
B. Hidroxila na posição 3 do anel C 
C. Grupos eletronegativos nas posições 6 e 8 do anel A 
D. Substituição da carbonila em 2 do anel B por enxofre 
 
 
23. No planejamento e desenvolvimento em nível molecular de novos benzodizepínicos o que deve 
ser otimizado e o que deve ser mantido em termos de atividade? Explique. 
 
24. Os agonistas parciais do GABA apresentam menor efeito tóxico com relação aos demais 
hipnóticos. Determine as principais diferenças estruturais entre eles. 
 
 
 
 
 
 
25. A zopiclona e o zolpiden são são novos hipnóticos com efeitos adversos também reduzidos. 
Explique resumidamente porque isso ocorre. 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
26. Explique detalhadamente as relações estrutura-atividade dos barbitúricos e relacione 
características estruturais com o tempo de ação e a potência primordialmente. 
 
 
 
 
 
 
27. Os barbitúricos podem ser de ação ultra-curta, curta, intermediária ou longa. Cite um exemplo 
de cada caso e explique em termos de relação estrutura atividade porque isso ocorre. 
 
28. Os barbitúricos e os benzodizepínicos atuam sobre o GABA, mas de maneiras relativamente 
distintas, explique. 
 
29. Como agem os anestésicos gerais? Qual a sua classificação? 
 
30. Os anestésicos voláteis apresentam qual grupo farmacofórico? 
 
31. Explique os estudos de relação estrutura atividade para anestésicos voláteis, desenhando a 
estrutura fundamental. 
 
32. Indique o grupo farmacofórico das seguintes estruturas e comente algumas de suas modificações 
estruturais em termos de atividade. 
 
 
 
 
 
zolpiden 
33. Os anestésicos gerais intravenosos atuam em qual receptor? Explique. 
 
34. Explique os estudos de relações estrutura atividade dos barbituratos baseando-se na estrutura 
fundamental abaixo: 
 
 
 
 
 
35. Considerando a figura do item anterior, explique a duração de ação nos casos em que temos X = 
O e X = S. 
 
36. Desenhe as estruturas químicas do tiopental e do fenobarbital indicando nas mesmas quais 
aspectos estruturais contribuem para seus diferentes tempos de ação anestésica. 
 
37. Considerando as estrutura fundamental dos barbituratos, indicada abaixo, explique seus estudos 
de relações estrutura-atividade. 
 
 
 
 
 
 
38. Por que os benzodiazepínicos são muito bem absorvidos pelo trato gastrintestinal? Explique 
ainda seus estudos de relações estrutura atividade. 
 
 
 
 
 
 
 
 
39. Compare os fármacos benzodiazepínicos indicados abaixo associando as mudanças estruturais 
ao seu perfil de ação anestésica. Indique seus tempos de ação e explique estas diferenças. 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
40. Explique porque o flumazenil é um antagonista, indicando, em sua estrutura química, os 
elementos responsáveis pela ação antagonista. 
 
41. Indique dois anestésicos gerais não opióides e explique resumidamente suas estruturas. 
 
42 . Explique a estrutura química do propofol considerando sua ação anestésica. 
 
 
 
 
43. O que são adjuntos de anestesia? Cite dois deles. 
 
44. Explique o esquema abaixo: