Absorção dos Fármacos

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A maior parte dos fármacos é administrada via oral e sofre absorção no 
intestino delgado. Uma vez que o fármaco foi administrado, uma parte dele é 
absorvida e é, portanto encontrada na corrente sanguínea. Contudo, nem todo 
fármaco administrado consegue ser totalmente absorvido. Ocorrem “perdas” pelo 
caminho. A razão entre a quantidade administrada e a encontrada no sangue é 
chamada de biodisponibilidade. Isto é, se um fármaco é administrado a uma 
quantidade X, somente uma parte intacta desse X é encontrada no sangue. 
 
Por definição, portanto, temos: biodisponibilidade é a fração da dose oral 
que chega à circulação sistêmica na forma intacta. A biodisponibilidade de um 
fármaco administrado via oral pode ser baixa se esse fármaco for inativado por 
enzimas na parede do intestino ou se ele sofrer intenso metabolismo pelo fígado, 
antes de alcançar a corrente sanguínea. Esses fatores irão diminuir a quantidade de 
fármaco intacto que alcança o sangue. 
 
Alguns fatores físicos podem alterar a absorção das drogas; vejamos: 
 
 Vascularização - A vascularização da região onde é administrada a 
droga. Quanto maior a vascularização, maior a absorção. Por 
exemplo: se uma droga for administrada no músculo deltoide ou no 
glúteo, ela será absorvida mais rapidamente no deltoide, pois este 
é mais irrigado. 
 
 Área disponível para absorção (superfície de absorção) - Quanto 
maior a superfície, maior será a absorção. Isto é válido para os 
fármacos administrados via oral e absorvidos no intestino. Neste, 
encontramos as microvilosidades – estruturas na forma de dedos 
que são projeções da superfície da membrana plasmática das 
células epiteliais do intestino. Essas estruturas aumentam a 
superfície de absorção. Quanto maior o número de 
microvilosidades, maior será a absorção. 
 
 
 
 
 
 
 
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 Tempo de contato do fármaco com a superfície de absorção - 
Quanto maior o tempo de contato do fármaco com as superfícies, 
maior será a absorção. Isto também é válido para fármacos 
administrados via oral. A presença de gordura no intestino causa 
paralisação dos movimentos peristálticos e prejudica o contato do 
bolo alimentar e do fármaco com a mucosa, prejudicando a 
absorção. Por outro lado, o excesso de peristaltismo, como a 
diarreia e alguns casos de vômito, também prejudica a absorção. 
 
Após sofrer absorção, o fármaco deverá ser distribuído por todos os líquidos 
e tecidos do corpo. Quem se encarrega dessa distribuição é o sangue. Ali, uma 
parte da dose absorvida é transportada livre, enquanto que a outra parte da dose é 
transportada ligada às proteínas do plasma ou proteínas plasmáticas. São elas: 
albumina (mais abundante), beta-globulina e glicoproteínas ácidas. A fração livre 
do fármaco será a primeira parte a sair do sangue para agir nos tecidos e aos 
poucos a fração ligada às proteínas irá se desprendendo e se difundindo para os 
tecidos (figura 7, à direita). 
 
Pode ocorrer de a ligação do fármaco às proteínas plasmáticas ser muito 
forte – ligações covalentes. Dizemos então que o fármaco fica “sequestrado no 
sangue”, isto é, a concentração dele no sangue é alta, contudo, sua ação 
observada é pequena (figura 7, à esquerda). 
 
 
 
 
 
 
 
 
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Os fármacos não são distribuídos igualmente por todos os tecidos do corpo. 
Cada tecido possui características que dificultam ou facilitam a penetração dos 
fármacos. Por exemplo: apesar de o sistema nervoso central ser um órgão bastante 
vascularizado, seria de se esperar que recebesse boa quantidade de fármacos. 
Contudo, o que se observa é que, pelas características dos vasos sanguíneos que 
irrigam esse órgão, ocorre o oposto. 
 
Pois bem, os capilares dessa região são contínuos, ao contrário dos capilares 
do restante do corpo, que apresentam pequenas aberturas, permitindo as trocas 
entre o tecido e o sangue. A lâmina basal (Camada de proteínas que envolve os 
vasos sanguíneos) dessa região é mais densa, mais espessa. E por último, os 
astrócitos (Tipo de célula da glia que pertence ao SNC) emitem prolongamentos 
que envolvem esses vasos sanguíneos. Todas essas estruturas juntas formam a 
barreira hematoencefálica que protege o SNC do contato com o sangue e com as 
diversas substâncias que nele circulam (figura 8). 
 
Figura 7: Ligação às proteínas plasmáticas. 
Extraído de LULLMANN,H., Atlas de Farmacologia 
 
 
 
 
 
 
 
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Figura 8: Barreira hematoencefálica.