antidepressivos cont alunos

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ATÍPICOS 
BUPROPIONA 
()MIRTAZAPINA 
TRAZODONA 
NEFAZODONA 
INIBIDOR DO DAT 
INIBIDOR DO SERT & ANTAGONISTA 5HT2 
INIBIDOR DO SERT e NET; 
ANTAGONISTA 5HT2 
INIBIDOR DO SERT & ANTAGONISTA 5HT2 
DOSES, FORMA E 
POSOLOGIA 
EFEITO
SOBRE 
AS 
AMINAS 
EFEITOS COLATERAIS 
Dose 
usual 
mg/dia 
Dose 
máxima 
mg/dia 
Forma 
Farmac. 
Agitação Convulsão Sedação Hipo 
tensão 
Anti 
colinér
gicos 
TGI Ganho 
de 
peso 
Sexuais Cardíacos 
200-
300 
100-
450 
O DA 
?NA 
3+ 4+ 0 0 0 2+ 0 0 0 
15-45 7,5-45 O 5-HT 
NA 
0 0 4+ 0/+ 0 0/+ 0/+ 0 0 
200-
400 
100-
600 
O 5-HT 0 0 3+ 0 0 2+ 0/+ 0/+ 0/+ 
BUPROPIONA 
0:desprezível; 0/+:mínimo; +:leve; 2+:moderado; 3+:moderadamente grave 
150-
200 
50-600 O 5-HT 0 0 3+ 0 0 2+ + + 0/+ 
()MIRTAZAPINA 
NEFAZODONA 
TRAZODONA 
BUPROPIONA 
Pró-fármaco – tem que ser hidroxilado 
Liberação lenta (SR) – útil na diminuição 
da fissura associada a interrupção do tabaco 
ATÍPICOS 
INIBIDOR DO NET 
INIBIDOR DO SERT e NET 
REBOXETINA 
Não bloqueia H1, alfa1 e muscarínico 
• depressão 
• fadiga 
• apatia 
• retardo psicomotor 
• déficit de atenção e concentração prejudicada 
• distúrbios não limitados à depressão : lentificação cognitiva 
 especialmente deficiências na memória operante e na 
 velocidade de processamento de informações 
PERFIL TERAPÊUTICO 
Dose: 4mg, 2x/dia 
CYPs: inibe fracamente a CYP3A4 e em doses altas inibe a 2D6 
INIBIDOR DO NET 
TIANEPTINA 
Eficaz nos distúrbios de humor, 
no estresse pós-traumático e na ansiedade 
SEROTONINÉRGICO & INIBIDOR DO RECEPTOR NMDA 
Dose diária = 12,5 mg/dia 
Biodisponibilidade = 70-99% oral 
Biotransformação = hepática 
t1/2 = 2,5h 
Excreção = renal 
Colaterais = náuseas, vômitos, anorexia, dores abdominais, 
constipação, flatulências e secura da boca 
MILNACIPRAN 
Menos efeitos anticolinérgicos e cardíacos; 
Não apresenta afinidade pelos receptores 
muscarínicos e histamínicos. 
Os efeitos indesejáveis cessam em 3 semanas. 
Os efeitos mais comuns: vertigem, sudorese, 
sensação de calor, ansiedade, nauseas e vômitos 
INIBE SERT E NET 
Biodisponibilidade = 85% oral 
t1/2 = 8h 
Excreção = renal 
MECANISMOS DE AÇÃO 
Parâmetros farmacocinéticos dos antidepressivos 
INTERAÇÕES 
INIBIDORES 
X 
INDUTORES 
ENZIMÁTICOS 
AGOMELATINA 
Agonista melatonérgico (MT1 e MT2) e 
antagonistas 5HT2C. 
Antidepressivo que melhora os padrões de sono dos 
pacientes sem afetar a vigília diurna. 
Dose de 25mg, uma vez ao dia (de tarde). 
Aumenta a liberação de NA e DA no córtex pré-frontal. 
Hypericum perforatum (erva-de-são-joão) 
Hiperforina e Hipericina 
 Forte indutor de CYP3A4 e glicoproteína-P 
 Extratos: casos leves a moderados de depressão 
Doses: 100-300 mg 
 INIBE A RECAPTAÇÃO DA NORADRENALINA, 
DOPAMINA, GABA e GLUTAMATO 
AGONISTA DOPAMINÉRGICO 
Vitex agnus castus 
ANSIOLÍTICO e ANTIDREPRESSIVO 
EMPREGADO NA TPM 
Griffonia simplicifolia 
ANTIDREPRESSIVO 
Precursor da serotonina 
MECANISMOS ENVOLVIDOS NA DEPRESSÃO 
A depressão maior é um importante problema de saúde pública com uma prevalência 
de 4.4-20% na população geral. 
Estudos sugerem que os antidepressivos são efetivos apenas para metade ou um terço dos 
pacientes que sofrem de depressão, e, que, frequentemente, causam efeitos colaterais 
que, muitas vezes, limitam a prescrição. 
Esses estudos salientam a necessidade urgente de hipóteses alternativas para ajudar a 
orientar o desenvolvimento de tratamentos mais efetivos ou adjuntivos. 
Numerosos estudos sugeriram que a depressão maior é acompanhada de desregulação 
imune. 
A ativação do sistema de resposta inflamatória (IRS) tem sido demonstrada pela 
produção aumentada de citocinas pró-inflamatórias: IL-1β, Il-2, IL-6, TNF, entre outras. 
Estes achados podem ser clinicamente importantes porque tais citocinas podem 
contribuir diretamente para o desenvolvimento dos sintomas da depressão . 
Nas últimas décadas, o envolvimento da neurogênese hipocampal em adultos na 
patogênese e tratamento das desordens depressivas ganhou enorme interesse. 
Numerosos sistemas e circuitos neurobiológicos parecem ser a base desta complexa 
doença multifatorial. 
Um desses sistemas é o colinérgico que exerce importante papel na regulação de várias 
funções do SNC , tais como excitação, atenção, cognição e memória. 
A disfunção colinérgica pode contribuir para o desenvolvimento de sintomas cognitivos 
durante o curso da depressão.