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ESTUDO DIRIGIDO: FARMACODINÂMICA e FARMACOCINÉTICA Profa Alexandra Acco 1) Sobre o gráfico abaixo, com as drogas A, B e C, assinale verdadeiro (V) ou falso (F): ( ) Considerando A como agonista, B poderia ser um agonista parcial; ( ) Considerando A como agonista, B poderia ser o mesmo agonista, porém na presença de antagonista competitivo; ( ) Considerando B como agonista, C poderia ser o mesmo agonista, porém na presença de antagonista competitivo irreversível; ( ) Considerando A como agonista, podemos afirmar que B tem menor afinidade pelo receptor; ( ) Considerando A como agonista, podemos afirmar que B tem menor potência. 3) Com relação à interação entre drogas, indique na coluna o que cada gráfico abaixo representa: a) b) c) d) e) � ( ) Antagonismo competitivo reversível ( ) Antagonismo competitivo irreversível ( ) Sinergismo de adição ( ) Sinergismo de potenciação ( ) Antagonismo farmacocinético (biotransformação) 3) Considerando as características farmacocinéticas e ações da cimetidina e do omeprazol, ambos protetores da mucosa gástrica, responda: Parâmetros Cinéticos Cimetidina 200 mg Omeprazol 40 mg Ligação a PP 20% 95% pKa 6,98 4,0 t1/2 2 horas 1,2 horas Uso Oral e i.v. Oral e i.v. Responda: Que fração de droga estará livre no plasma, em mg, para cada uma das drogas administradas por via i.v.? Se ambas as drogas podem ser administradas por via oral, qual terá melhor absorção gástrica? 4) L.D.F., 29 anos, sexo feminino. A paciente procurou atendimento médico relatando náuseas e vômitos, principalmente no período matinal e antes de refeições. No exame físico nada de anormal foi constatado. Questionada a respeito de medicamentos, relatou o uso de anticoncepcionais regularmente, e o uso recente de rifampicina prescrita por um balconista de farmácia para o tratamento de amigdalite. A realização de exames, para surpresa da paciente, acusou gravidez. Como justificar a gestação se a paciente fazia uso correto e regular de contraceptivo? Qual a influência da rifampicina nas enzimas hepáticas? 5) O cão “Bolinha”, 8 anos, macho, 11 kg, estava recebendo carbamazepina (Trileptal®) como anticonvulsivante, na dose diária de 100 mg, o que confere uma concentração plasmática (Css) de 5 mg/L. Após 2 meses, a medicação do Bolinha teve que ser aumentada para 100 mg BID (duas vezes ao dia) para reduzir a freqüência de convulsões, pois o controle foi considerado insatisfatório. Neste momento, a Css era de 3 mg/L. Quais são as possíveis explicações para este nível plasmático observado? Pilocarpina Antibiótico Antiinfla-matório AB + AI 100 70 30 Cimetidina ( Diazepam % resposta Atividade de enzimas me- tabolizadoras Atropina ( % resposta Piretróide + Piperonila Acetilcolina % resposta 100 50 30 ACh + Ipratrópio Piretróide Butóxido de piperonila Ipratrópio ( �PAGE � �PAGE �2�
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