Os receptores opioides são importantes na regulação normal da sensação da dor converted

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Os receptores opioides são importantes na regulação normal da sensação da dor. A sua 
modulação é feita pelos opioides endógenos (fisiológicos), como as endorfinas e as encefalinas, 
que são neurotransmissores. 
 
Existem três tipos de receptores opioides: mu, delta e kappa. Os receptores mu são os mais 
significativos na ação analgésica, mas os do subtipo delta e kappa partilham de algumas 
funções. Cada tipo de receptor é ligeiramente diferente do outro, e apesar de alguns opioides 
ativarem todos de forma indiscriminada, alguns já foram desenvolvidos que ativam apenas um 
subtipo. 
 
Os opioides endógenos são peptídeos (pequenas proteínas). Os fármacos opioides usados em 
terapia apesar de não serem proteínas têm conformações semelhantes em solução às dos 
opioides endógenos, ativando os receptores em substituição destes.