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Anabolizantes: Tentação Perigosa

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ANABOLIZANTES
Introdução
A tentação de ganhar músculos rapidamente leva cada vez mais os jovens ao abuso dos esteroides sem orientação médica. Os efeitos colaterais, porém, podem ser devastadores. Depois das chamadas drogas ilícitas (maconha, cocaína, crack e tantas outras) e das lícitas (fumo, álcool, anorexígenos, sedativos), uma nova droga começa a preocupar autoridades e profissionais da saúde em todo o mundo, os esteroides anabolizantes. A mídia internacional sempre veicula escândalos envolvendo atletas, treinadores e esportistas em virtude do uso indevido de esteroides. No Brasil, a preocupação não é tanta com os atletas, mas com aquele jovem adolescente que quer ganhar massa e músculos rapidamente, um corpo atlético em curto prazo entregando-se aos anabolizantes, muitas vezes receitados por instrutores e professores de educação física, sem nenhum conhecimento na área, que indicam e vendem essas drogas, podendo estas ser compradas em farmácias, sem exigência de receita médica, apesar da tarja vermelha “venda sob prescrição médica”.
Existem dezenas de produtos a base de esteroides que entram clandestinamente no país e são vendidos em academias e farmácias. Muitas das substâncias vendidas como anabolizantes são falsificadas e acondicionadas em ampolas não esterilizadas ou misturadas a outras drogas. Alguns usuários chegam a utilizar produtos veterinários à base de esteroides, sobre os quais não se tem nenhuma ideia dos riscos prováveis em humanos.
Atualmente o número de solicitação de informações sobre os esteroides anabólicos vêm crescendo gradativamente. No entanto, o uso abusivo e indiscriminado pode ocasionar efeitos colaterais graves, os quais são desconhecidos por muitos usuários.
Os hormônios esteroides são produzidos pelo córtex da suprarrenal e pelas gônadas (ovário e testículo). Os esteroides anabolizantes ou esteroides anabólicos androgênicos (EAA) referem-se aos hormônios esteroides da classe dos hormônios sexuais masculinos, promotores e mantenedores das características sexuais associadas à masculinidade (incluindo o trato genital, as características sexuais secundárias e a fertilidade). Os esteroides anabólicos incluem a testosterona e seus derivados.
FUNÇÕES REPRODUTIVAS, SECREÇÃO E METABOLISMO DO HORMÔNIO SEXUAL MASCULINO
As funções reprodutivas do homem podem ser divididas em três grupos principais: a espermatogênese, que se refere simplesmente à formação do esperma, o desempenho do ato sexual masculino e a regulação das funções reprodutivas masculinas pelos vários hormônios. Associados a essas funções reprodutivas estão os efeitos dos hormônios sexuais acessórios, metabolismo celular, crescimento e outras funções do organismo.
Os testículos contêm dois componentes principais, estruturalmente distintos e com funções diferentes, sendo eles as células de Sertoli que tem como função estimular a produção de espermatozoides e as células de Leydig que produzem testosterona. As células de Leydig constituem o principal componente endócrino. O produto secretor primário destas células, a testosterona, é responsável pela diferenciação embrionária seguindo as linhas masculinas da genitália externa e interna, capacitação e diferenciação dos espermatozoides, pelo desenvolvimento sexual secundário masculino na puberdade, bem como pela manutenção da libido e da potência no homem adulto. Os túbulos seminíferos são responsáveis pela produção de espermatozoides, cerca de 30 milhões por dia, durante toda a vida reprodutiva masculina.
TESTOSTERONA: O PRECURSOR DOS ANABOLIZANTES MODERNOS
A testosterona é formada pelas células intersticiais de Leydig localizadas nos interstícios entre os túbulos seminíferos, constituindo cerca de 20% da massa dos testículos do adulto. As células de Leydig quase não existem durante a infância, quando o testículo praticamente não secreta testosterona, todavia, são numerosas no lactente do sexo masculino.
O hipotálamo sintetiza um decapeptídeo, hormônio de liberação da gonadotrofina (GnRH), e secreta-o em pulsos a cada 90-120 minutos para o sangue portal hipotalâmico-hipofisário. Após chegar a hipófise anterior, o GnRH liga-se aos gonadotrófos e estimula a liberação do hormônio luteinizante (LH) e, em menor extensão, o hormônio folículo estimulante (FSH), para a circulação geral. O LH é captado pelas células de Leydig, onde se liga a receptores específicos da membrana. A ligação de LH ao receptor leva à ativação da adenil ciclase e à geração de AMPc e outros mensageiros que resultam na secreção dos androgênios. Por sua vez, a elevação dos androgênios inibe a secreção de LH pela hipófise anterior através da ação direta sobre a hipófise e um efeito inibidor em nível hipotalâmico. Tanto a hipófise quanto hipotálamo possuem receptores para o androgênio e estrogênio. Já o hormônio FSH é necessário para o inicio da espermatogênese.
FUNÇÕES DA TESTOSTERONA
A testosterona é responsável pelas características peculiares do corpo masculino. Mesmo durante a vida fetal, os testículos são estimulados pela gonadotrofina coriônica proveniente da placenta, produzindo quantidades moderadas de testosterona durante todo o desenvolvimento fetal e durante três ou mais semanas após o nascimento..
A testosterona secretada inicialmente pelas cristas genitais e, mais tarde pelos testículos fetais é responsável pelo desenvolvimento dos caracteres sexuais masculinos incluindo formação do pênis e da bolsa escrotal em lugar da formação do clitóris e da vagina. Além disso, determina a formação da glândula prostática, das vesículas seminais e dutos genitais masculinos, suprimindo, ao mesmo tempo, a formação dos órgãos genitais femininos. Em geral, os testículos descem para a bolsa escrotal durante os dois últimos meses da gestação. Por conseguinte, o estímulo para a descida dos testículos é a testosterona, indicando ser um hormônio importante para o desenvolvimento sexual masculino durante a vida fetal.
Após a puberdade, o reinicio da secreção da testosterona determina aumento de até oito vezes do tamanho do pênis, da bolsa escrotal e dos testículos antes dos 20 anos de idade. Além disso, a testosterona induz, ao mesmo tempo, o desenvolvimento dos caracteres secundários do homem, que começa na puberdade e termina na maturidade.
De acordo com BRAUSNTEIN (2000) e WILMORE (2001) a testosterona provoca crescimento de pelos, sobre o púbis, na face, geralmente no peito, nas axilas e com menos frequência em outras regiões do corpo, como as costas. Além disso, faz com que os pêlos da maior parte das outras regiões do corpo se tornem mais abundantes. Ela também diminui o crescimento de cabelos no alto da cabeça, isso em indivíduos que têm predisposição genética. Ela também provoca hipertrofia da mucosa da laringe e aumento desse órgão, determinando uma voz dissonante e rachada que gradualmente se transforma na voz grave típica do adulto do sexo masculino. Ela é responsável pelo aumento da espessura da pele em todo o corpo, bem como a consistência dos tecidos subcutâneos, ela também aumenta a velocidade de secreção de algumas glândulas sebáceas. Essa secreção excessiva na face pode causar acne, característica comum na adolescência.
Uma das características masculinas mais importantes consiste no desenvolvimento de maior musculatura após a puberdade resultando em aumento médio de cerca de 50% da massa muscular em relação à da mulher. Essa maior musculatura está associada a aumento de proteínas em outras partes do corpo.
Muitas das alterações cutâneas também decorrem da deposição de proteínas na pele e as alterações da voz provavelmente resultam dessa função anabólica proteica da testosterona.
No homem adulto normal, a concentração plasmática de testosterona varia de 300 a 1.000ng/dl e a taxa de produção diária está entre 2,5 e 11mg.
MECANISMO DE AÇÃO DOS ANABOLIZANTES
O mecanismo de ação mais comum para a maioria dos hormônios é o mecanismo AMP cíclico. AMP significa adenosina monofosfato, composto semelhante ao ATP (Adenosina Tri-Fosfato), e por atuar na maioria dos hormôniosé denominado mensageiro para mediação hormonal. O AMP cíclico é o mensageiro mais estudado, pois no caso dos hormônios esteroides eles interagem diretamente com o receptor no citoplasma ou no núcleo.
Os esteroides anabólicos utilizados pelos atletas são substâncias hormonais produzidas em laboratório e que acarretam efeito masculinizante, principalmente aumento na síntese de proteínas nas células. A biossíntese e o mecanismo do hormônio esteroide funcionam da seguinte forma:
a) O colesterol é o precursor de todos os esteroides
b) A testosterona presente no sangue atravessa com facilidade a parede da célula até chegar ao citoplasma. Exercendo sua influência sobre as células ou tecidos-alvos específicos através da interação exclusiva entre o hormônio e os receptores específicos do hormônio localizados no interior da célula.
c) Mesmo sendo um hormônio sintetizado, o anabolizante tem o mesmo formato do hormônio natural. No citoplasma da célula, essa substância liga-se aos receptores androgênicos, responsáveis exclusivos pelo transporte do hormônio masculino.
d) O complexo, formado pela testosterona e pelo receptor androgênico, entra no núcleo onde está o DNA da célula. Cada complexo combina-se com uma parte do DNA (ácido desoxirribonucléico) e forma o chamado RNA mensageiro (mRNA). O complexo esteroide-receptor acelera a produção de ácido ribonucleico.
 e) O mRNA leva o código transmitido pelo DNA de volta ao citoplasma. A partir daí, inicia-se a fase efetiva de síntese proteica, pois os ribossomos (as estruturas plasmáticas onde são sintetizadas as proteínas) já podem transportar os formadores da proteína.
f) Cada ribossomo que carrega um aminoácido se fixa em uma parte do RNA. Toda a fita do RNA formada por combinações recebe os ribossomos, e os aminoácidos vão se juntando até formar uma enorme cadeia. Essa cadeia é a proteína.
g) Quando o individuo usa anabolizante, há muitas partículas de hormônio masculino no citoplasma. Isso acelera a atividade da célula e provoca a síntese de mais proteínas que o normalmente observado em um organismo sem as substâncias sintéticas. Algumas dessas proteínas musculares são a actina e a miosina, proteínas contráteis produtoras de energia (LAMB, 1996).
Os esteroides anabólicos androgênicos são substâncias químicas de derivação sintética, similares à testosterona. Ao sintetizar essas substâncias, popularmente chamadas de anabolizantes, os químicos potencializaram seus efeitos anabólicos e reduziram os androgênicos. Ao usar uma substância cujas propriedades anabólicas foram reforçadas, o indivíduo tem a massa muscular e a força física significativamente aumentadas, com consequente aumento de rendimento esportivo.
O mecanismo de ação dos esteroides anabolizantes inclui os efeitos: placebo, em nível psicológico; euforizante, diminuindo o cansaço; anticatabolizante, diminuindo a perda de massa muscular e aumento da utilização e da síntese proteica.
MÉTODOS E UTILIZAÇÃO DOS ANABOLIZANTES
Em relação à forma de uso, os anabolizantes são administrados em “ciclos” que duram de 4 a 12 semanas, frequentemente envolvendo várias drogas simultaneamente ou doses que são gradualmente aumentadas e a seguir diminuída, administradas por via oral e via intramuscular associadamente, com períodos de abstinência que variam entre um mês e um ano.
Estudos têm descrito que as formas com que os esteroides anabólicos são utilizados obedecem, basicamente, a três metodologias: a primeira, conhecida como "ciclo", refere-se a qualquer período de utilização de tempos em tempos, que varia de quatro a 18 semanas; a segunda, denominada "pirâmide", começa com pequenas doses, aumentando-se progressivamente até o ápice e, após atingir esta dosagem máxima, existe a redução regressiva até o final do período; e a terceira, conhecida como "stacking" (uso alternado de esteroides de acordo com a toxicidade), refere-se à utilização de vários esteroides ao mesmo tempo.
Como no caso de alguns anabolizantes injetáveis usados em terapias com os nomes genéricos Testoject-50® de uso intramuscular, com dosagem de 10 a 50 mg três vezes por semana, Testex, que se trata de uma solução oleosa para uso intramuscular, utilizado de 10 a 25 mg três vezes por semana, Delatestryl-solução oleosa® para uso intramuscular, de 50 a 400 mg a cada dois a quatro semanas e o Depo-Testosterona® que se trata também de uma solução oleosa de uso intramuscular, de 50 a 400 mg a cada dois a quatro semanas. Há também os andrógenos orais utilizados em terapia como o Danocrine® que são cápsulas de 200 a 800 mg diário, o Halotestin com tabletes de 2,5 a 20 mg diário, o Oreton®, Testred® e Virilon® sendo em tabletes e cápsulas de 10 a 50 mg diário e tabletes bucais de 5 a 25 mg diário. E o Oxandrin® com tabletes de 2,5 a 25 mg diário.
Os esteroides anabólicos sintéticos produzidos pela indústria farmacêutica são apresentados de diversas formas: creme, spray nasal, supositório, selo de fixação na pele e sublingual, porém os mais conhecidos são os orais, em forma de comprimidos e dependendo da dosagem, a droga é usualmente parcelada durante o dia, injetáveis, estes esteroides devem ser utilizados via intramuscular e não intravenosa ou subcutânea.
O uso ilícito de esteroides pode levar o usuário a utilizar centenas de doses a mais do que aquela recomendada pelo médico. Frequentemente, combinam diferentes esteroides entre si para aumentar a sua efetividade. Outra forma de uso dessas drogas é tomá-las durante 6 a 12 semanas, ou mais e depois parar por várias semanas e recomeçar novamente.
Nos Estados Unidos, 50% dos usuários utilizam esteroides anabólicos por via intramuscular, sendo que 20% destes compartilham seringas, havendo grande risco de contraírem alguma doença infecto-contagiosa.
A sobrevida de um esteroide é o período em que ele continua ativo no sistema. Com uma sobrevida curta, as drogas orais, precisam ser administradas com mais frequência. Dependendo da qualidade e da potência da droga, bem como as condições físicas da pessoa, muitos esteroides orais têm sobrevida em torno de 3 a 4 horas. Devem, portanto, ser tomados várias vezes durante o ciclo do esteroide, acarretando enorme esforço ao fígado.
Os anabolizantes injetáveis são considerados “seguros” pelos usuários, pois não precisam ser digeridos. Esteroides injetáveis têm geralmente sobrevida longa e o escolhido pela grande maioria dos usuários experientes.
CICLOS DOS ANABOLIZANTES
As doses dos esteroides anabólicos que os indivíduos atletas tomam durante os ciclos, períodos que se prolongam de 6 a 18 semanas ou mais, são frequentemente cem vezes maior que a dose terapêutica.
A maneira mais eficaz de usar uma droga (com qualquer finalidade) é conseguir resultados máximos com uma dosagem mínima, e isso pode ser conseguido com os esteroides anabólicos, minimizando os efeitos colaterais a tal ponto que não cheguem de fato a ameaçar o individuo, desde que tanto órgãos (fígado, rim, coração) quanto funções do corpo permaneçam normais e saudáveis nesse período. O uso de esteroides pode acelerar uma resposta que o organismo daria em anos, ou até mesmo não o faria sem o seu uso, como tumores hepáticos, calvície e outros efeitos adversos.
Algumas medidas preventivas aos efeitos colaterais de esteroides anabólicos androgênicos começaram a ser adotadas pelos seus usuários. Como no caso dos esteroides orais, que por serem mais tóxicos ao fígado que os esteroides injetáveis, eles são evitados ou utilizados em menor quantidade.
São utilizadas drogas com efeito mais anabólico que androgênico, pois a qualidade anabólica está associada à qualidade de construir tecido muscular, enquanto a qualidade androgênica está associada ao efeito da feminilização nos homens e outros efeitos colaterais indesejáveis, e masculinizantes nas mulheres como voz profunda, pele grossa, pêlo facial e corporal, etc.
As drogas mais androgênicas são: Hemogenin e Dianabol. E as mais anabólicas são: Winstrol®, Deca®, Oxandrolona® e Equifort®.
Todos que pretendem se tornar usuários ou experimentaros esteroides deveriam primeiro compreender os efeitos positivos e negativos associados a seu uso. Quanto mais informações houver acerca da droga a ser utilizada e seus efeitos, menos nociva ela será.
Nos ciclos, o mais popular é o decanoato de nandrolona, conhecido geralmente com o nome comercial de deca-durabolin. Considera-se este de melhor relação ao efeito colateral, porque é um esteroide anabólico e não tem nenhuma propriedade androgênica significativa, mas a longo prazo deixam resíduos detectáveis.
EFEITOS ORGÂNICOS COLATERAIS DO USO DE ANABOLIZANTE
Os anabolizantes agem no hipotálamo e na pituitária para suprimir a produção de GnRH, FSH e LH, causando uma diminuição na produção de testosterona natural nos testículos e também reduzindo ou cessando a produção de espermatozoides.
Esse efeito não é sempre reversível, mesmo quando os andrógenos artificiais são suspensos. Cânceres da próstata são frequentemente dependentes da testosterona (consequentemente, seu tratamento é feito por castração) e eles podem progredir rapidamente na presença de alto nível de andrógenos. Uma porcentagem de testosterona é convertida em estrogênio e alguns andrógenos artificiais possuem também efeitos de estrogênios, causando aumento do tecido dos seios por debaixo dos mamilos (ginecomastia). Isso é ocasionalmente visto, naturalmente, em garotos púberes e numa pequena porcentagem da população de homens adultos.
Os principais efeitos colaterais do uso abusivo de esteroides são tremores, acne grave, retenção de líquidos, dores nas juntas, aumento da pressão sanguínea, alteração do metabolismo do colesterol – diminuindo o HDL (high density = alta densidade a boa forma do colesterol) e aumentando o LDL (low density = baixa densidade o mau colesterol) com aumento do risco de doenças coronarianas, pois o uso dos esteroides eleva o nível do colesterol no sistema, causando engrossamento nas paredes das artérias e pode constituir ameaça à vida, alterações nos testes de função hepática, icterícia e tumores no fígado, exacerbação da apneia do sono, estrias e maior tendência às lesões do aparelho locomotor, pois as articulações não estão aptas para o aumento de força muscular. Além desses, aqueles que fazem uso de injeções ainda correm o perigo de compartilhar seringas e contaminar-se com o vírus da AIDS ou hepatite C.
As drogas de uso oral estão mais associadas aos tumores do fígado, à icterícia obstrutiva, à formação de cistos hepáticos hemorrágicos, ao desencadeamento do diabetes e às doenças cardíacas coronarianas. Os mecanismos das doenças são: maior metabolismo hepático das drogas, aumento da resistência celular à insulina e depressão do HDL - colesterol. As drogas injetáveis produzem ginecomastia e maior tendência para a trombose cerebral e periférica, em virtude da maior formação metabólica de hormônios femininos (estrogênios).
Ainda no homem ocorrem: diminuição ou atrofia do volume testicular, redução da contagem de espermatozoides, impotência, infertilidade, calvície, desenvolvimento de mamas, dificuldade ou dor para urinar, aumento da próstata, ginecomastia nem sempre reversível e estímulo sexual excessivo.
Na mulher ocorrem: crescimento de pêlos com distribuição masculina, alterações ou ausência de ciclo menstrual, aumento do clitóris, voz grossa e diminuição de seios (atrofia do tecido mamário).
No adolescente ocorrem: maturação esquelética precoce com fechamento prematuro das epífises ósseas, baixa estatura e puberdade acelerada, levando a um crescimento raquítico.
Durante o uso dos esteroides anabolizantes, geralmente em períodos de seis a oito semanas, ocorre acentuada diminuição da fertilidade, produzindo um efeito deletério na secreção gonadotrófica, interferindo na espermatogênese, aumentando a libido e tendo uma diminuição da testosterona endógena.
Muitos usuários ficam dependentes de esteroides por conta do mal-estar produzido pela supressão da droga, e é muito comum a necessidade de intervenção psiquiátrica. O retorno aos níveis normais de produção hormonal costumam ocorrer em cerca de três meses após o fim do ciclo, mas existem relatos de hipogonadismo permanente em consequência de muitos anos de utilização contínua de esteroides anabolizantes. A fertilidade normal pode tardar de seis meses a um ano, justificando a proposta de utilização dos esteroides androgênicos como anticoncepcionais masculinos.
As mortes que têm sido associadas aos esteroides anabolizantes parecem ser decorrentes do uso contínuo prolongado ou doses abusivas. As causas dos óbitos foram infartos cardíacos, trombose cerebral, hemorragia hepática, sangramento de varizes do esôfago, miocardiopatia, metástases de tumores da próstata e do fígado, infecções por depressão da imunidade ou contaminação por medicamentos falsificados.
CONCLUSÃO
O uso indevido de drogas constitui, na atualidade, séria e persistente ameaça à humanidade e à estabilidade das estruturas e valores políticos, econômicos, sociais e culturais de todos os Estados e sociedades.
Suas consequências infligem considerável prejuízo às nações do mundo inteiro, e não são detidas por fronteiras: avançam por todos os cantos da sociedade e por todos os espaços geográficos, afetando homens e mulheres de diferentes grupos étnicos, independentemente de classe social e econômica ou mesmo de idade.
É surpreendente, o que acontece com as pessoas e principalmente os adolescentes que insistem em usar anabolizantes; sabe-se que seu uso pode trazer alguns benefícios, mas os malefícios também ocorrem e estão em maior número. De fato, muitos dos que fazem uso destas substâncias não estão cientes das consequências que pode trazer o uso ilícito destas drogas, é necessário ao menos que os usuários destas substâncias saibam como elas agem no organismo, para que assim possam compreender o porquê que elas fazem mal, pois pelo menos assim seria um uso consciente da droga e não como acontece na maioria dos casos em que os usuários utilizam tais substâncias porque algum amigo ou instrutor de academia disse que é bom utilizar e que isso deixa a pessoa mais forte, sem ter conhecimento algum do produto que será utilizado.
É importante que os profissionais da saúde estejam atentos ao fato e questionem durante a entrevista o uso de anabolizantes. Pais, educadores e profissionais da saúde devem sempre esclarecer sobre os riscos do uso dos esteroides, principalmente nas academias de esportes do país, para que o uso de esteroides anabolizantes seja desencorajado firmemente, sendo que a descoberta inicial pode determinar uma intervenção precoce diminuindo as chances de um prejuízo maior à saúde.
Parece claro que, atualmente, informações erradas ainda prevalecem sobre as informações farmacológicas corretas. É necessária uma Educação Preventiva de qualidade em todos os âmbitos sociais desde a família até as academias. Para isto é preciso que todos os que estão envolvidos com a formação de indivíduos desde a criança até o adulto, sejam fontes seguras e corretas da utilização destas substâncias, sabendo explicar os benefícios médicos e malefícios do uso indiscriminado.
REFERÊNCIAS BIBLIOGRÁFICAS
ARAÚJO, L.R.; ANDREOLO, J.; SILVA, M.S. Utilização de suplemento alimentar e anabolizante por praticantes de musculação nas academias de GoiâniaGO. Rev. Bras. Ciên. e Mov. Brasília: v.10, n. 3, p. 13-18, jul. 2002.
BRAUNSTEIN, G.D. Testículos. In: GREENSPAN, F.S. & STREWLER, G.J. Endocrinologia Básica & Clínica. 5 ed.. Rio de Janeiro: Guanabara Koogan, 2000.
CEBRID (Centro Brasileiro de informações sobre drogas Psicóticas) / Unifesp (Universidade Federal de São Paulo). Esteroides anabolizantes. 1999.
COMITÊ OLIMPICO BRASILEIRO – DEPARTAMENTO MÉDICO. Informações sobre o uso de medicamentos no esporte.
MANETTA, M.C. Di P. Uso abusivo de esteroides anabolizantes androgênicos.
RIBEIRO, P.C.P. O uso indevido de substâncias: esteroides anabolizantes e energéticos. In: Associação Mineira de adolescência e cidadania. Associação Brasileira de Adolescência. Belo Horizonte

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