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UNIVERSIDADE FEDERAL DE CAMPINA GRANDE-UFCG
CENTRO DE EDUCAÇÃO E SAÚDE-CES
DISCIPLINA: QUÍMICA FARMACÊUTICA I
PROFESSOR: Me. MICHAEL MARQUES
QUÍMICA FARMACÊUTICA I
QUÍMICA FARMACÊUTICA I
A ORIGEM DOS FÁRMACOS
QUÍMICA FARMACÊUTICA I
Como surgem os fármacos?
A ORIGEM DOS FÁRMACOS
Extração de fontes naturais;
Triagem Empírica;
Por acaso;
Modificação Molecular;
Planejamento Racional.
A partir do estudo do metabolismo;
Química combinatória;
Modelagem molecular.
QUÍMICA FARMACÊUTICA I
1. Extração de Fontes Naturais
A ORIGEM DOS FÁRMACOS
MORFINA
ATROPINA
Papaver somniferum
Atropa belladona
MEDICAMENTOS A BASE DE MORFINA
MEDICAMENTO ATROPINA
QUÍMICA FARMACÊUTICA I
1. Extração de Fontes Naturais
A ORIGEM DOS FÁRMACOS
PILOCARPINA
Pilocarpus microphyllus
MEDICAMENTO PILOCARPINA
QUÍMICA FARMACÊUTICA I
1. Extração de Fontes Naturais
A ORIGEM DOS FÁRMACOS
PACLITAXEL
Taxus brevifolia
MEDICAMENTO TAXOL
QUÍMICA FARMACÊUTICA I
1. Extração de Fontes Naturais
A ORIGEM DOS FÁRMACOS
QUÍMICA FARMACÊUTICA I
2. Triagem Empírica
A ORIGEM DOS FÁRMACOS
Neste processo estima-se que um fármaco seria gerado a partir de um número absurdamente grande de testes com vários compostos no intuito de se obter uma substância com ação farmacológica.
200.000 Compostos
1 Fármaco
500.000 Compostos
1 Fármaco
Anticonvulsivante
QUÍMICA FARMACÊUTICA I
2. Triagem Empírica
A ORIGEM DOS FÁRMACOS
2.1. Triagem Empírica Racionalmente Dirigida
CH3-CH2-
OH
QUÍMICA FARMACÊUTICA I
3. Por Acaso
A ORIGEM DOS FÁRMACOS
3.1. A descoberta da Penicilina
Obtenção da penicilina a partir de fungos do gênero Penicillium.
QUÍMICA FARMACÊUTICA I
4. Modificação Molecular
A ORIGEM DOS FÁRMACOS
4.1. Bioisosterismo
QUÍMICA FARMACÊUTICA I
4. Modificação Molecular
A ORIGEM DOS FÁRMACOS
4.2. Hibridação Molecular
Sultamicilina
Ampicilina
Sulbactam
QUÍMICA FARMACÊUTICA I
4. Modificação Molecular
A ORIGEM DOS FÁRMACOS
4.3. Simplificação Molecular
Indometacina
Zomepiraco
Efeitos adversos no SNC
QUÍMICA FARMACÊUTICA I
4. Modificação Molecular
A ORIGEM DOS FÁRMACOS
4.4. Anelação Molecular
Atua em receptores:
5-HT2, α1, H1
Atua em receptores:
5-HT2, α1
QUÍMICA FARMACÊUTICA I
4. Modificação Molecular
A ORIGEM DOS FÁRMACOS
4.5. Latenciação
Transformação do fármaco em uma forma de transporte inativo que, in vivo, mediante reação química ou enzimática, libera a porção ativa no local de ação ou próximo dele.
QUÍMICA FARMACÊUTICA I
4. Modificação Molecular
A ORIGEM DOS FÁRMACOS
4.5. Latenciação
Enalapril
Enalaprilato
QUÍMICA FARMACÊUTICA I
A ORIGEM DOS FÁRMACOS
Tratamento da colite ulcerativa
4. Modificação Molecular
4.5. Latenciação
QUÍMICA FARMACÊUTICA I
A ORIGEM DOS FÁRMACOS
Probenicida
Ampicilina
4. Modificação Molecular
4.5. Latenciação
QUÍMICA FARMACÊUTICA I
A ORIGEM DOS FÁRMACOS
ODDS –Osteotropic Drug Delivery System 
Sistema de liberação osteotrópica de fármacos
Diclofenaco
Bisfosfonato
4. Modificação Molecular
4.5. Latenciação
QUÍMICA FARMACÊUTICA I
5. Planejamento Racional
A ORIGEM DOS FÁRMACOS
Consiste na obtenção de um fármaco através do estudo sistemático do local de atuação e da estrutura do composto. Tendo em vista:
Mecanismo de ação (nível molecular);
Relação estrutura química e atividade biológica;
Receptores e sua topografia;
Modo de interação fármaco-receptor;
Efeitos farmacológicos de grupos químicos específicos;
Parâmetros físico-químicos relacionados a atividade do fármaco;
Diferenças citológicas, bioquímicas e outras entre mamíferos e parasitas;
QUÍMICA FARMACÊUTICA I
5. Planejamento Racional
A ORIGEM DOS FÁRMACOS
Enzimas;
Receptores específicos;
Metabólitos;
Exemplos de alvos racionais para ação dos fármacos
Antimetabólito
QUÍMICA FARMACÊUTICA I
6. A partir do estudo do metabolismo
A ORIGEM DOS FÁRMACOS
Fármacos antialérgicos
QUÍMICA FARMACÊUTICA I
6. A partir do estudo do metabolismo
A ORIGEM DOS FÁRMACOS
Fármacos antialérgicos
1mg/ml
0,5mg/ml
QUÍMICA FARMACÊUTICA I
6. A partir do estudo do metabolismo
A ORIGEM DOS FÁRMACOS
QUÍMICA FARMACÊUTICA I
6. A partir do estudo do metabolismo
A ORIGEM DOS FÁRMACOS
QUÍMICA FARMACÊUTICA I
7. Química combinatória
A ORIGEM DOS FÁRMACOS
Produção de vários compostos de uma só vez, aumentando a probabilidade da descoberta de um composto protótipo ou de compostos ativos otimizados.
Considere os compostos
A1 A2 A3 A4
Reagindo com os compostos
B1 B2 B3 B4
A1 + B1
A2 + B1
A3 + B1
A4 + B1
A1 + B2
A2 + B2
A3 + B2
A4 + B2
A1 + B3
A2 + B3
A3 + B3
A4 + B3
A1 + B4
A2 + B4
A3 + B4
A4 + B4
QUÍMICA FARMACÊUTICA I
8. Modelagem molecular
A ORIGEM DOS FÁRMACOS
Desenho de moléculas pelo computador, baseado na estrutura do receptor ou baseado na estrutura do ligante.