Derivados do ácido enólico

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DERIVADOS DO ÁCIDO ENÓLICO
Giovanna Salerno
Giuliana Monteiro
Jaqueline de Faria
Letícia Basuino
Nicole Dib
COMPONENTES ATIVOS DO ÁCIDO ENÓLICO	
Piroxican:
Cp de pico: 3-5h
Ligação proteica: 99%
Metabólitos: hidroxilatos que depois são conjugados
Meia-vida: 45-50h 
Pode inibir a ativação dos neutrófilos, a atividade da proteoglicanase e de colagenases 
Comparação com o ácido acetilsalicílico: equipotente
Meloxican:
Cp de pico: 5-10h
Ligação proteica: 99%
Metabólitos: hidroxilação
Meia-vida: 15-20h
Comparação com o ácido acetilsalicílico: alguma seletividade para COX-2
Nabumetona:
Cp de pico: 3-6h
Ligação proteica: 99%
Principais metabólitos: O-desmetilação e depois conjugação
Meia-vida: 24h
É rapidamente metabolizado a ácido 6-metoxi-2-naftilacético; a farmacocinética diz respeito ao composto ativo.
Comparação com o ácido acetilsalicílico: apresenta seletividade para COX-2 (que o metabólito ativo não tem) e tem menos efeitos colaterais GI que muitos AINEs.
FARMACOLOGIA
Derivados do oxicam que inibem COX-1 e COX-2.
São anti-inflamatórios, analgésicos e antipiréticos.
A longa meia vida permite dose única diária.
FARMACOLOGIA: PIROXICAM
Mecanismo: inibe ativação dos neutrófilos independente de inibição de COX; inibe proteoglicanase e colagenase nas articulações.
Metabolismo: absorvido após administração oral; sofre recirculação entero-hepática; liga-se a proteínas plasmáticas; 5% excretados inalterado na urina e 60% excretados na forma de anel piridil e glicuronídeo, na urina e fezes.
Meia vida: ~50h.
Indicação: tratamento de artrite reumatoide e osteoartrite.
Contraindicação: dor aguda e inflamação.
Efeito adverso: sintomas GI e cutâneos graves.
FARMACOLOGIA: MELOXICAM
Mecanismo: exibe seletividade pela COX-2
Metabolismo: bem absorvido pelo trato gastrintestinal (alta biodisponibilidade - 90% após administração oral); extensa biotransformação hepática; identificam-se na urina 4 diferentes metabólitos, todos farmacodinamicamente inativos. 
Meia vida: entre 13 e 25 horas após administração oral
Indicação: tratamento da osteoartrite
Contraindicação: menores de 12 anos, úlcera gastrintestinal ativa, colite ulcerativa, insuficiência hepática grave, IRG não-dialisada, IC grave não controlada
Efeito adverso: lesões gástricas (< Piroxicam)
FARMACOLOGIA: OUTROS OXICANS
Alguns outros derivados do oxicam estão sob estudo ou em uso fora dos EUA. Incluem vários pró-fármacos do piroxicam (ampiro- xicam, droxicam e pivoxicam). Há outros fármacos como o lornoxicam, o cinoxicam, o sudoxicam e o tenoxicam (a eficácia e a toxicidade desses fármacos são similares às do piroxicam).
Indicação: esses fármacos tem papel na redução da irritação gastrintestinal.
Mecanismo de Ação: como ocorre com o sulindaco, qualquer redução teórica da toxicidade gástrica associada à administração de um pró-fármaco é superada pela inibição da COX-1 gástrica pelo fármaco ativo circulando de forma sistêmica. 
Meia-Vida: O lornoxicam é o único entre os derivados do ácido enólico com ação de início rápido e meia-vida relativamente curta (3-5 h).
APRESENTAÇÕES COMERCIAIS - BRASIL
Meloxicam 
-Similares:Movoxicam, Artritec, Meloxigran, Menoxiton ,Mevamox, Meloxil,Melotec,Alivian,Flamatec.
Comprimido 7,5 mg: embalagem com 10 comprimidos
Comprimido 15 mg: embalagem com 10 comprimidos
Piroxicam 
-Similares:Feldene,Brexin,Flamostat,Inflamene,Feldanax,Anflene,Inflanan FC Piroflam, Anartrit, Feldran,Flogene Cápsula
 20 mg. Embalagem contendo 10 ou 15 comprimidos solúveis.