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Aula 2: Formas Farmacêuticas e Vias de administração Profa Dra Halyka L. F. V. Seródio Farmacêutica-Bioquímica Especialista em assistência Farmacêutica Mestre em Biociências e Biotecnologia Doutora em Ciências Formas Farmacêuticas • É o estado final que as substâncias medicinais apresentam depois de submetidos a uma ou mais operações farmacêuticas executadas com a finalidade de facilitar a administração e visando um melhor efeito terapêutico. Formas Farmacêuticas Formas Farmacêuticas • Os medicamentos não são administrados em seu estado puro ou natural aos pacientes, mas sim como parte de uma formulação, ao lado de uma ou mais substâncias: Adjuvantes, Coadjuvantes, Veículos, Excipientes. • Essas substâncias farmacêuticos têm por finalidade o solubilizar, o suspender, o espessar, o diluir, o emulsionar, o estabilizar, o preservar, o colorir e melhorar o sabor da mistura final, a fim de fornecer uma forma farmacêutica agradável e eficiente. Formas Farmacêuticas • Podem existir várias formas farmacêuticas de um determinado princípio ativo. • Os motivos são: o Facilitar a administração; o Garantir a precisão da dose; o Proteger a substância ativa durante o percurso pelo organismo; o Garantir a presença no local de ação; o Faciitar a ingestão da substância ativa. Formas Farmacêuticas • Fatores que influenciam na escolha: • Vias de Administração: o Diferentes locais de aplicação e absorção: • Enteral; • Parenteral. • Velocidade (tempo) de ação: o Imediata; o Retardada; o Controlada. • Tipo de paciente: o Adulto; o Infantil. Componentes Medicamento Veículo ou excipiente (torna possível a forma farmacêutica) Adjuvantes (Estabilizantes, Edulcorantes, Corantes) Substância Ativa Componentes • Substância Ativa: • Representa o componente da formulação responsável pelas ações farmacológicas. No caso de haver mais de uma substância ativa: • Base: o É a substância ativa com maior atividade farmacológica, quer pela sua potência, quer por seu volume. • Adjuvante Terapêutico: o Outra(s) substância(s) ativa(s) que complementa a ação da base. o Tem por função auxiliar o princípio ativo. o Ex.: AINES + Cafeína. Capaz de aumentar em até 40% o efeito analgésico de substâncias associadas. Componentes • Adjuvante técnico: • Substância que suas propriedades visam estabilizar, conservar, espessar o meio e favorecer a dissolução. • Visa também corrigir o produto final em suas propriedades organolépticas (corretivo). • Edulcorantes: o Conferem sabor doce à preparação. • Aromatizantes e Flavorizantes: o Conferem sabor agradável à preparação. • Corantes: o Conferem cor as formas farmacêuticas. Componentes • Veículo ou Excipiente: • Todo componente de uma formulação que serve para dissolver, suspender ou misturar-se homogeneamente com outros ingredientes para facilitar sua administração ou tornar possível sua confecção. • Veículo: o Diz respeito a parte líquida da formulação na qual estão dissolvidos os demais componentes. • Excipiente: o Ingrediente inerte, sólido, que misturado ao princípio ativo, servem para dar volume e peso ao medicamento. Forma Física • Sólidas: o Cápsulas, Comprimidos (orais e vaginais), Drágeas, Implantes, Óvulos, Papéis, Pílulas, Pós, Supositórios, Glóbulos. • Pastosas: o Cremes, Pastas, Pomadas, Unguentos. Géis. • Líquidas: o Soluções, Suspensões, Emulsões, Xaropes, Enemas, Óleos minerais, Alcoolatos, Colutórios, Porções, Tinturas. • Gasosas: o Inalantes. Formas Sólidas Comprimidos • Forma farmacêutica obtida por compressão da mistura de pós, contendo fármaco e adjuvante. • Os comprimidos podem variar em tamanho, forma, peso, dureza, espessura, características de desintegração, dependendo do uso a que se destinam e do método de fabricação. • A maioria dos comprimidos é administrada por via oral, mas também pode ser sublingual, bucal ou vaginal. • É a forma farmacêutica mais utilizada no mundo. • Prescrito, geralmente, a partir de 12 anos. Comprimidos Comprimidos • Vantagens: o Elegância na apresentação, fácil uso, portáveis; o Podem apresentar vincos e gravações; o Dosagem correta e alto grau de precisão; o Maior estabilidade em relação as outras formas; o Maior facilidade em administrar fármacos insolúveis em água; o Menor sensação de sabores e odores desagradáveis; o Permitem utilizar revestimentos externos; o Permite o controle na liberação do fármaco; o Resistente a choque. • Desvantagens: o Menor absorção comparado as soluções; o Podem provocar irritação na mucosa gástrica; o Favorece a formação de complexos com os alimentos. Tipos de Comprimidos • Comprimidos não revestidos: • Possuem camada única ou múltiplas camadas; • Camada única: resulta de uma única compressão; • Múltiplas camadas: compressões sucessivas efetuadas com partículas de diferentes composições. Tipos de Comprimidos • Drágeas ou comprimidos revestidos: • São recobertos por uma ou mais camadas constituídas por misturas de substâncias: o Resinas naturais ou sintéticas; o Gomas; o Açúcares; o Plastificantes; o Ceras; o Corantes e aromatizantes; o Açúcar e corantes. o Revestimento Gastro-solúvel; o Revestimento Gastro-resistente ou Entérico. Tipos de Comprimidos • Comprimidos de Liberação Controlada ou Modificada: o Liberação do fármaco de forma gradual e contínua; o Preparados com adjuvantes especiais e processos diferenciados. Tipos de Comprimidos • Comprimidos Efervecentes: o Comprimido que possuem em sua composição um ácido ou um bicarbonato. Em contato com a água, reage rapidamente. • Comprimidos Vaginais: o Forma farmacêutica destinada à aplicação no canal vaginal. Cápsulas • São preparações de consistência sólida, constituídas por um invólucro duro ou mole, de forma e capacidade variáveis. • Invólucro de gelatina, podendo ser incolor ou colorido, opaco ou transparente. • Vantagens: o Administração de substâncias nauseosas ou de sabor desagradável; o Deglutição mais fácil que o comprimido. o Protege da luz, umidade e do ar. • Desvantagens: o Por ser de fácil abertura, alguns pacientes abrem e retiram o pó, alterando a eficácia do medicamento. Supositórios • Preparações farmacêuticas sólidas com formato adequado para introdução no reto; • Devem fundir à temperatura corporal ou dispersar em meio aquoso. • Indicações terapêuticas: o Efeitos locais: Anti-hemorroidais, laxativos, desinfetantes, anestésicos, anti-inflamatórios. o Efeitos sistêmicos: Analgésicos, anti-reumáticos, antiasmáticos, expectorantes, antieméticos, antigripais. Óvulos • Preparações farmacêuticas sólidas com formato adequado para aplicação vaginal; • Devem fundir à temperatura corporal ou dispersar em meio aquoso. • Desvantagem: o Pode ocorrer irritação a mucosa vaginal. Formas Semisólidas Pomadas • Formas para aplicação dérmica ou em mucosas, com característica lipofílica; • Ação local; • Excelente adesividade na pele; • Contra-indicadas em lesões agudas porque determinam uma oclusão da pele, acentuando o processo inflamatório. Cremes e Géis • Formas para aplicação dérmica ou em mucosas, com característica de emulsão óleo/água. • Ação local; • São de fácil remoção da pele, portanto, permanecem por um menor tempo em contato com a pele. Formas Líquidas Suspensões • Forma farmacêutica líquida que contém partículas sólidas dispersas em um veículo líquido, no qual as partículas não são solúveis. • Administração oral ou parenteral. • AGITE ANTES DE USAR! • Vantagens:o Melhora a estabilidade de fármacos insolúveis; o Mascara sabor e odor desagradáveis; o Permite administração de altas doses do fármaco; o Possibilidade de injeções intramusculares para liberação lenta. Soluções • São misturas homogêneas de duas ou mais substâncias, resultante em um produto final com uma única fase, de aspecto límpido. • Administração oral, parenteral, ocular, otológica e nasal. • Vantagens: o Rapidez de absorção no TGI; o Facilidade de deglutição; o Homogeneidade na dose. Xaropes • São preparações farmacêuticas aquosas e límpidas que contêm sacarose, como açúcar, em concentração próxima da saturação. • Administração oral. • Vantagens: o Possibilidade de correção do sabor; o Boa conservação. • Desvantagem: o Restrição de uso em diabéticos. Vias de Administração Vias de Administração SUBLINGUAL: • INSTABILIDADE COM pH BAIXO • DROGAS RAPIDAMENTE METABOLIZADAS PELO FÍGADO • Área altamente vascularizada. • Evita efeito de 1 passagem. Via oral • Taxa de absorção no intestino é maior que no estômago devido a área de absorção. Assim qualquer fator que acelere o esvaziamento gástrico, aumenta a taxa de absorção do fármaco, enquanto qualquer fator que diminua faça o efeito contrário. • Fatores que influenciam: o Área absortiva. o Fluxo sanguíneo no local da absorção. o Estado físico do fármaco (sólido, líquido, etc). o Hidrossolubilidade da substância. o Concentração no local da absorção. o Taxa de dissolução (para fármacos sólidos). Fármacos que irritam o estômago devem ser preparados com revestimento entérico. Ex: ácido acetilsalicílico. Preparações de liberação controlada • Dissolução lenta no TGI. • Absorção lenta e homogênea do fármaco ao longo de 8h ou mais. • Apropriadas para fármacos com meia vida curta, menor que 4 h. • Vantagem: redução da frequencia de administração do fármaco, com isso aumenta a adesão ao tratamento, mannutenção do nível terapêutico durante a noite, e redução de efeitos indesejáveis. • Desvantagem: custo elevado. Transdérmica • Depende da área que foi aplicado e da solubilidade. • Bom para fármacos lipossolúveis. Retal • Quando a ingestão oral está impossibilitada. • Impossibilidade de deglutir (inconsciente e vômitos). • Fármacos que provocam irritação gástrica. • Efeito de 1 passagem reduzido. Parental Intravenosa: • Biodisponibilidade rápida e total. • A liberação do fármaco é controlada. • Mais rápida das vias. Subcutânea e intramuscular: • Mais rápida que a via oral. • Difusão através tecido. • Remoção pelo fluxo sanguíneo. • Intratecal: • Administrado diretamente no espaço subaracnóide espinhal • Anestésico • Antibióticos em meningite Aplicação tópica Mucosa: • Conjuntiva, nasofaringe, orofaringe, vagina, colo, uretra e bexiga. • Produz efeito local. Olhos: • Efeitos locais que dependem da absorção pela córnea. Inalatória • Via rápida de administração e eliminação. • Drogas que possuem efeito pulmonar e deve-se evitar efeitos sistêmicos.