aula antibiótico

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Agentes antimicrobianos 
 Ação dos antibacterianos 
 
 Mecanismos de resistência 
Agentes antibacterianos 
Terminologia 
 
 Espectro antibacteriano 
 
 Atividade bacteriostática 
 
 Atividade bactericida 
 
 Toxicidade seletiva 
 
 
Antibiótico ideal 
 Ação bactericida 
 Espectro específico 
 MIC 
 Menos tóxico 
 Maior nível no local da infecção 
 mais barato 
 fatores do hospedeiro 
 
Agentes antibacterianos 
 Alvos de atividade antibiótica: 
 
Agentes antibacterianos 
 Antibióticos β- lactâmicos 
 
o Degradam a parede celular 
o Se ligam as PBPs 
o Ativam as autolisinas 
Efeito da Penicilina 
Agentes antibacterianos 
 Resistência: 
 
o Impede a interação do antibiótico com as PBPs (G-) 
o Modificação da ligação PBPs com ant. 
o Produção de β- lactamases (200 #) 
Agentes antibacterianos 
 β- lactamases: 
 
o enzima que hidrolisa 
O anel beta lactâmico 
o ex: penicilinases 
cefalosporinases (plasmídios) 
 
Antibióticos β-lactâmico 
 Penicilinas 
 
o Eficientes 
o Baixa toxicidade 
o Anel β-lactâmico 
o Penicilina G 
o Meticilina e oxacilina 
o Ampicilina (amplo espectro) 
Antibióticos β-lactâmico 
 Inibidores de β-lactamases: 
Ácido clavulânico, sulbactam 
 
 
 
 
Antibióticos β-lactâmico 
 Cefalosporinas: 
o Mesmo mecanismo de ação das penicilinas 
o Expectro bacteriano amplo 
o Resistentes a β-lactamases 
o Propriedades farmacocinéticas melhoradas 
o Gram-negativa tem desenvolvido resistência 
Cefalosporinas 
 
Glicopeptídios 
 Vancomicina: 
 
o Interrompe a síntese da parede 
o Combate infecções por estafilococos R 
o Inativa contra Gram-negativas (não passa pela 
membrana externa) 
o Usada para combater G+ 
o genes de res. Carreados por plasmídios 
 
 
Isoniazida 
 agem na parede celular no tratamento contra 
micobactérias 
 síntese de ácido micólico é afetada 
 Resistência: Captação reduzida para o interior da 
célula 
Agentes antibacterianos 
 Inibição da síntese de proteínas: 
Aminoglicosídios 
 
o Se liga irreversivelmente a ptns ribossômicas 30S 
o São bactericidas 
o Gram-negativas 
o Anaeróbios são R 
o Enterococos e estreptococos são R 
aminoglicosídeos 
 estreptomicina 
 neomicina 
 canamicina 
 gentamicina 
 tobramicina 
 amicacina é derivado sintético da canamicina 
OBS: tratar infecções sistêmicas por G negativos 
Agentes antibacterianos 
 Aminoglicosídios: 
o Resistência: 
 
1- Alteração do sítio de ligação 
2- Menor incorporação 
3- Excreção aumentada 
4- Modificação enzimática do antibiótico 
fosfotransferases 
Agentes antibacterianos 
 Tetraciclina (doxiciclina) 
 
o Bacteriostático 
o Inibe a síntese de ptn 
o Amplo espectro 
o Infecções por Chlamydia, Mycoplasma 
o Resistência efluxo ativo das tetraciclinas para fora das 
células 
 
 
Agentes antibacterianos 
 Cloranfenicol: 
 
o Uso limitado 
o amplo espectro 
o Interfere na síntese de ptns da medula 
o Resistência pela produção de acetiltransferases 
(plasmídios) e efluxo ativo das tetraciclinas para fora 
das células 
Agentes antibacterianos 
 Macrolídios: eritromicina 
 
o Infecções pulmonares 
o Bloqueia a síntese de ptn 
o Modificação: azitromicina 
o Tratamento de infecções 
De g+ em pacientes 
Alérgicos 
Resistência: fosforilases 
Agentes antibacterianos 
 Inibição da síntese de ácidos nucléicos 
 
o Quinolonas: Inibem a topoisomera 
se 
Ex. Ácido nalidíxico (inf. Urinária) 
 Ciprofloxacina, levofloxacina 
São quimioterápicos sintéticos contra g+ e – 
Efeitos colaterais (40% dos pacientes) 
Inibição da síntese de DNA 
Agentes antibacterianos 
 Quinolonas: 
 
o Resistência é mediada por mutações cromossômicas 
nos genes para a 
DNA girase 
e efluxo. 
Restrições: alto custo, 
Resistência 
 
Agentes antibacterianos 
 Antimetabólitos: 
 
o Sulfonamidas: Inibe a síntese do ácido fólico 
o Os mamíferos não sintetizam ácido fólico 
o Gram-positivas e Gram-negativas 
o sulfametoxazol + trimetoprim 
o Sulfa (Infecção urinária) 
 
o Resistência: barreiras de permeabilidade 
Antibioticoterapia 
 escolha do antibiótico na ausência de dados da 
sensibilidade deve ser 
fundamentada pela história clínica, respectivo local da 
infecção, estado de saúde do paciente... 
 
Antibiograma 
Agentes antibacterianos 
 Aumento da prescrição com aumento do 
aparecimento de cepas resistentes 
Cepas resistentes 
Fonte: Made for minds. disponível em https://www.dw.com/pt-br/aumento-de-
bact%C3%A9rias-resistentes-a-antibi%C3%B3ticos-p%C3%B5e-
m%C3%A9dicos-em-alerta/a-17609491 acesso em: 10/03/2019. 
 
 “A OMS compilou dados coletados em 114 países 
relativos a sete tipos de bactérias mais 
 disseminadas no mundo e que podem causar 
 uma série de doenças. O resultado é alarmante: boa 
parte da população global tem no organismo alguma 
cepa resistente a antibióticos”. 
 "A capacidade do tratamento de infecções mais 
graves está sendo reduzida em todas as partes do 
planeta.“ 
 
 Infectologista Benedikt Huttner (hospital 
Universitário de Genebra) 
Resistência aos antibióticos 
 "Eles são prescritos em excesso, e não apenas para 
pessoas, mas também para animais. Cerca de 80% 
dos antibióticos receitados atualmente são para 
animais", afirma Huttner. 
 Especialistas concordam que a principal causa do 
aumento da resistência das bactérias é o uso 
indiscriminado de antibióticos. 
Resistência aos antibióticos 
 Resistência antimicrobiana mata no mundo 700 
mil pessoas por ano. 
Agentes antibacterianos 
 Antibióticos X profilaxia 
 
o Cirurgias 
o contatos com tuberculose 
o Prevenção de endocardite 
Agentes antibacterianos 
 Problemática: 
 
o População: automedicação 
o Farmácia empurroterapia (lucro) 
o Médicos: Uso descontrolado 
o Veterinária: não há controle 
 
Agentes antibacterianos 
 Há real interesse na queda do consumo de 
antibiótico ? 
 
 
 
 Dúvidas????