PSICOFÁRMACOS: ESTAMOS USANDO CORRETAMENTE?

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CENTRO UNIVERSITÁRIO DE ADAMANTINA 
 FARMÁCIA GENERALISTA- 2018 
 
PSICOFÁRMACOS: ESTAMOS USANDO CORRETAMENTE? 
 
Thayene Honorio Santos ¹, Daniel Gustavo dos Reis ¹, Fernanda Blini M. Malheiros ² 
¹ Graduanda do Curso de Farmácia Generalista, UNIFAI, Adamantina- SP, thayhonorio_@hotmail.com 
¹ Orientador e Docente do curso de Medicina, UNIFAI, Adamantina- SP, danielreis@fai.com.br 
² Co orientadora e Docente do Curso de Farmácia Generalista, UNIFAI, Adamantina- SP fernandablini@fai.com.br 
 
Resumo 
Os psicofármacos são medicamentos que agem no sistema nervoso central (SNC), produzindo 
alterações de comportamento, percepção, pensamento e emoções, e podem levar à dependência 
em alguns casos. São prescritos para tratar tanto transtornos emocionais e psíquicos e outros 
tipos de problemas que afetam o funcionamento da mente. O aumento do número de prescrições 
e o possível abuso desses fármacos, com indicações duvidosas e durante períodos que podem 
prolongar-se indefinidamente, além das repercussões com os gastos envolvidos, são problemas 
relevantes na saúde mental, devido aos riscos que esses medicamentos acarretam em curto e 
longo prazo. A revisão de artigos e capítulos de livros e manuais tem como objetivo demonstrar 
como os medicamentos psicofármacos funcionam no organismo dos seres humanos, o que o 
uso indevido pode ocasionar, e os benefícios para os pacientes que utilizam estas medicações. 
Este artigo foi escrito, realuzando uma revisão de literatura de livros e artigos científicos 
encontrados nos seguintes bancos de dados: Scielo, Revista Brasileira de Farmácia, 
Organização Pan Americana de Saúde, Revista Enfermagem UFPE, Guia de Interações 
Medicamentosas em Psiquiatria, NCBI e livros de farmacologia básica e clínica. Os 
psicofármacos mais utilizados são os ansiolíticos e sedativos-hipnóticos que são utilizados para 
ansiedade e sedação. Os antipsicóticos são fármacos utilizados para sintomas psíquicos bem 
como, esquizofrenia, transtorno bipolar, depressão psicótica, psicoses senis, várias psicoses 
orgânicas e psicoses induzidas por substâncias. Os antidepressivos são fármacos habitualmente 
utilizados para a depressão. Psicoestimulantes são indicados para o tratamento de transtorno de 
déficit de atenção e outros transtornos. Já os psicomiméticos são fármacos que afetam o 
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pensamento, a percepção e o humor, sem causar acentuada estimulação psicomotora ou 
depressão. Considerando a importância que os psicofármacos, o esclarecimento sobre seus 
benefícios, é de grande importância para a nossa sociedade. 
Palavras chave: psicofármacos, mecanismo de ação, consumo elevado. 
Introdução 
Os psicofármacos são medicamentos que agem no sistema nervoso central (SNC), produzindo 
alterações de comportamento, percepção, pensamento e emoções, e podem levar à dependência 
em alguns casos. São prescritos a pessoas que sofrem de transtornos emocionais e psíquicos ou 
aquelas com outros tipos de problemas que afetam o funcionamento da mente. O aumento do 
número de prescrições e o possível abuso desses fármacos, com indicações duvidosas e durante 
períodos que podem prolongar-se indefinidamente, além das repercussões com os gastos 
envolvidos, são problemas relevantes na saúde mental, devido aos riscos que esses 
medicamentos acarretam em curto e longo prazo. (MOURA, D, C, N. et al. 2016). 
Estes medicamentos chegam ao SNC através da corrente sanguínea, tendo sua absorção 
influenciada por diversos fatores, tais como: a via de administração; a circulação sanguínea no 
local da administração; a dose do fármaco; a apresentação do fármaco; as propriedades físico-
químicas do fármaco (ácidas ou básicas); o tipo de transporte e o grau de ligação a proteínas 
transportadoras. A distribuição dos fármacos no SNC é influenciada pelo fluxo sanguíneo 
encefálico e pela barreira hematoencefálica (BHE). Quanto maior o fluxo sanguíneo encefálico 
ou maior a lipossolubilidade mais rápido será o efeito do fármaco. Os principais fatores que 
interferem na passagem das drogas pela BHE são a lipossolubilidade (quanto maior, mas fácil 
a passagem), o grau de ionização (quanto maior, pior) e a ligação às proteínas plasmáticas 
(quanto maior a ligação, menor a disponibilidade de fármaco disponível para a execução do seu 
efeito). Como a maioria dos psicofármacos são lipossolúveis, estes não encontram dificuldade 
em atravessar a BHE até o seu sítio de ação no encéfalo. (BAES. C. V, W. 2016). Esses 
medicamentos são classificados segundo a Organização Mundial da Saúde (OMS) em: 
ansiolíticos e sedativos- hipnóticos, antipsicóticos, antidepressivos, psicoestimulantes e 
psicomiméticas. (COAN, 2016). Ao contrário de que muitos pensam, estes fármacos não 
causam danos ao sistema nervoso central (cérebro), desde que usados nas doses corretas, pelo 
tempo adequado e com supervisão de um profissional qualificado, preferencialmente psiquiatra 
ou neurologista (POLO, R. D). 
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Estes fármacos estão entre os primeiros que foram descobertos pelos seres humanos primitivos 
e que ainda constituem o grupo de compostos farmacológicos mais utilizados. Incluem 
medicamentos usados no tratamento de uma ampla variedade de condições neurológicas e 
transtornos psiquiátricos, bem como fármacos para aliviar a dor, suprimir as náuseas e reduzir 
a febre. Além disso, muitos fármacos que atuam sobre o SNC são utilizados sem prescrição 
médica para aumentar o bem-estar do paciente. (KATZUNG, 2005). 
Em virtude de sua complexidade, os mecanismos pelos quais vários fármacos agem no SNC 
nem sempre foram claramente compreendidos. Atualmente, é possível estudar a ação de um 
fármaco em neurônios individuais e até em receptores isolados dentro da sinapse. É evidente 
que quase todos os fármacos com efeitos sobre o SNC atuam em receptores específicos, que 
modulam a transmissão sinápticas e estão entre as ferramentas mais valiosas para estudar a 
função do SNC, desde a compreensão do mecanismo das convulsões até o armazenamento da 
memória de longo prazo, além de desvendar as ações dos fármacos com eficácia clínica 
conhecida, levando a formulações de algumas hipóteses mais úteis no que concerne aos 
mecanismos da ansiedade, esquizofrenia e a epilepsia. (KATZUNG, 2017). 
Verifica-se que a cada ano aumentam o número de indicações/prescrições de psicofármacos, de 
forma isolada ou em associações, levando o indivíduo ao consumo regular e muitas vezes 
desnecessário destes medicamentos (SOARES, 2006). Na sociedade atual ocorre o chamado 
uso abusivo de medicamento, indo contra o que é preconizado pela OMS, exposto em 1985 na 
Conferência Mundial sobre Uso Racional de Medicamentos, em Nairobi que diz “Existe uso 
racional quando os pacientes recebem os medicamentos apropriados à sua condição clínica, em 
doses adequadas às suas necessidades individuais, por um período de tempo adequado e ao 
menor custo possível para eles e sua comunidade”. (WHO, 1985). 
 Uma importante aliada à estratégia do Uso Racional de Medicamentos (URM) foi aprovada no 
ano de 1998. É a chamada “Política Nacional de Medicamentos”, a qual, destaca como 
principal objetivo garantir a segurança, a qualidade e eficácia dos fármacos, bem como 
assegurar o acesso da população àqueles considerados essenciais. Essas atividades estão 
vinculadas ao profissional farmacêutico, através da Assistência Farmacêutica, com intuito de 
apoiar as ações em saúde emergentes nas comunidades (IVAMA et al., 2002). 
Os Centros de Atendimentos Psicossociais (CAPS) são instituições designadas a acolher os 
pacientes com transtornos mentais, estimulando a sua integração social e familiar, apoiando em 
suas iniciativas para a busca da autonomia, oferecendo atendimento médico e psicológico.O 
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CAPS é formado por uma equipe que contém profissionais especializados, na qual o 
farmacêutico está inserido nesta, onde promove não só a distribuição dos medicamentos, mas 
o controle rigoroso de receitas, se as prescrições médicas estão corretas, para que este paciente 
tenham uma atenção farmacêutica especializada. Na prática assistencial, pode se destacar o 
serviço de dispensação farmacêutica, que configura com a ocasião em que determinada receita 
ou prescrição é aviada, não sendo assim como troca de medicamentos por receita médica. 
Durante a dispensação, o farmacêutico deve orientar e informar o paciente sobre o uso adequado 
de medicamentos, com ênfase no cumprimento da farmacoterapia, a interação com outros 
medicamentos, alimentos e exames laboratoriais, tendo o conhecimento das reações adversas 
em potencial e as condições de conservação o medicamento. (ZANELLA, 2015). O uso de 
psicofármacos vem sendo compreendido pelos usuários como algo que lhes proporciona uma 
vida 'normal', com a clareza de pensamentos. Ou seja, ter a oportunidade para tomar atitudes 
consideradas simples para pessoas 'normais', como ter o convívio em sociedade e dormir. 
Compreendendo- se 'normal', o comportamento que é considerado aceitável e comum perante 
a sociedade. (XAVIER, M, S.; TERRA, M, G.; SILVA, C.T, et al.). 
A revisão de artigos tem como objetivo demonstrar como os medicamentos psicofármacos 
funcionam no organismo dos seres humanos, o que uso indevido pode ocasionar, e os benefícios 
para os pacientes que utilizam estas medicações. 
Material e métodos 
Este artigo foi escrito, realuzando uma revisão de literatura de livros e artigos científicos 
encontrados nos seguintes bancos de dados: Scielo, Revista Brasileira de Farmácia, 
Organização Pan Americana de Saúde, Revista Enfermagem UFPE, Guia de Interações 
Medicamentosas em Psiquiatria, NCBI e livros de farmacologia básica e clínica. 
 
Resultados e discussão 
● Ansiolíticos e sedativos-hipnóticos 
Os ansiolíticos são fármacos que são utilizados no combate aos sintomas causados pela 
ansiedade. Essa disfunção do SNC é um mal característico do atual século. A Associação 
Americana de Psiquiatria conceitua ansiedade como tensão, apreensão, desconforto que se 
origina de perigo externo ou interno, podendo ser resposta a estimulo ambiental ou estresse, 
que muitas vezes ocorre sem causa aparente. (SILVA, 2013). 
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A resposta normal a estímulos ameaçadores engloba vários componentes que incluem 
comportamentos de defesa, reflexos autonômicos, secreção de corticosteroides e emoções 
negativas, despertar e alerta. O termo “ansiedade” é aplicado em diversos distúrbios 
distintos. Uma divisão útil desses distúrbios de ansiedade pode ajudar a explicar por que os 
diferentes tipos de ansiedade respondem de forma distinta a diferentes fármacos. Os 
distúrbios reconhecidos clinicamente de ansiedade incluem: o distúrbio da ansiedade 
generalizada, distúrbio da ansiedade social, fobias, distúrbios de estresse pós-traumático, 
distúrbio de pânico e distúrbio obsessivo- compulsivo. (RANG & DALE, 2016). Segundo 
Hoffman & Mathew os principais grupos de fármacos para tratar a ansiedade são os 
antidepressivos; benzodiazepínicos; buspirona; gabapentina, pregabalina, tiagabina, 
valprosto e levetiracetam; alguns antipsícoticos atípicos; antagonistas B- adrenorreceptores. 
(HOFFMAN & MATHEW, 2008). 
Os fármacos sedativos-hipnóticos mais antigos deprimem o SNC, produzindo 
progressivamente um espectro de respostas que vão desde a sedação branda até ao coma e 
a morte. Um fármaco sedativo diminui a atividade, modera a excitação e acalma o paciente 
que o recebe, ao passo que um fármaco hipnótico produz sonolência e facilita o início e a 
manutenção do sono que lembra ao sono natural em suas características 
eletroencefalográficas e do qual a pessoa possa ser facilmente acordada. A sedação é um 
efeito colateral de muitos fármacos que geralmente não são depressores do SNC, como por 
exemplo os antipsicóticos e os agentes anti-histamínicos. (GOODMAN & GILMAR, 2012). 
Os benzodiazepínicos (BZDS) constituem o grupo de fármacos mais importante tendo 
quatro atividades fundamentais: ansiolítica, hipnótica, anticonvulsivante e relaxante 
muscular, além de eventual efeito amnésico. (SILVA, P., 2013). Estes atuam seletivamente 
nos receptores GABAA, que mediam a transmissão sináptica inibitória através do SNC. Os 
benzodiazepínicos aumentam a resposta do GABA ao facilitarem a abertura dos canais de 
cloro ativados pelo GABA. Eles se ligam especificamente a um ponto regulador do receptor, 
distinto dos pontos do GABA e atuam alostericamente para aumentar a afinidade do GABA 
pelo receptor. Esses não afetam os receptores para outros aminoácidos, tais como o 
glutamato ou a glicina. (RANG & DALE, 2016). 
O metabolismo hepático é responsável pela depuração de todos os benzodiazepínicos. 
Sendo que os padrões e taxas de metabolismo vão depender de cada fármaco em particular. 
A maioria desses sofrem oxidação microssômica (reação de fase I), incluindo a N- 
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desalquilação e hidroxilação alifática catalisada por isoenzimas do citocromo P450, 
especialmente a CYP 3A4. Subsequentemente, os metabólitos são conjugados (reação de 
fase II) para formar glicuronídeos que são excretados na urina. Entretanto, muitos 
metabólitos de fase I dos BZDS são farmacologicamente ativos com meias- vidas longas. 
Os BZDS cujo metabólitos ativos ou fármaco original apresentam meias-vidas longas têm 
maior tendência a causar efeitos acumulativos com a administração de múltiplas doses. Os 
efeitos residuais e acumulativos, como a sonolência excessiva parecem constituir um 
problema menor com certos fármacos, como o oxazepam, lorazepam e o estazolam, que 
apresentam meias-vidas relativamente curtas e que são metabolizadas de forma direta a 
glicuronídeos inativos. Na tabela 1, observam-se algumas das propriedades 
farmacocinéticas dos BZDS selecionados e de hipnóticos mais recentes. Sendo o 
metabolismo de vários benzodiazepínicos de uso comum como midazolam, triazolam e 
diazepam, é afetado por indutores e inibidores das isoenzimas P450 hepáticas. (KATZUNG, 
2017) 
Tabela 1: Propriedades farmacocinéticas de alguns benzodiazepínicos e hipnóticos mais 
recentes em seres humanos. 
Fármaco T máx. ¹ (horas) T ½ ² 
(horas) 
Comentários 
Alprazolam 1-2 12-15 Absorção oral rápida 
Clordiazepóxido 2-4 15-40 Metabólitos ativos; biodisponibilidade 
errática em injeção IM 
Clorazepato 1-2 (nordiazepam) 50-100 Pró fármaco; hidrolisado à forma ativa 
no estômago 
Diazepam 1-2 20-80 Metabólitos ativos; biodisponibilidade 
errática com injeção IM 
Eszoplicona 1 6 Metabólitos ativos de menor 
importância 
Flurazepam 1-2 40-100 Metabólitos ativos com meias-vidas 
longas 
Lorazepam 1-6 10-20 Nenhum metabólito ativo 
Oxazepam 2-4 10-20 Nenhum metabólito ativo 
Temazepam 2-3 10-40 Absorção oral lenta 
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Triazolam 1 2-3 Início rápido; duração de ação curta 
Zaleplona < 1 1-2 Metabolizada via aldeído-
desidrogenase 
Zolpidem 1-3 1,5-3,5 Nenhum metabólito ativo 
¹ Tempo para alcançar o nível sanguíneo máximo. ² inclui meias-vidas dos principais metabólitos. 
Os BZDS são bem absorvidos quando administrados oralmente, atingindo normalmente o 
pico de concentração plasmática em cerca de uma hora. Alguns como o oxazepam e o 
lorazepam são absorvidos mais lentamente, eles se ligam às proteínas plasmáticas e a sua 
alta solubilidade lipídica faz com que muitos se acumulem gradualmente no tecido adiposo. 
São metabolizados e eventualmente excretados como conjugados glicuronídeos na urina. 
Estes variam muito na sua duração da ação e podem ser grosseiramente separadosem 
compostos de ação curta, média e longa duração, como demonstrado na tabela 2. A duração 
da ação influencia o seu uso sendo os compostos de ação curta duração são úteis como 
hipnóticos com poucos efeitos de ressaca ao acordar, já os compostos de ação de longa 
duração são mais utilizados como fármacos ansiolíticos e anticonvulsivantes. (RANG 
&DALE, 2016). 
Tabela 2: Características dos benzodiazepínicos em seres humanos. 
Fármaco (s) Meia-vida 
do 
composto 
de origem 
(h) 
Metabólito 
ativo 
Meia-vida 
do 
metabólito 
ativo 
Duração 
total da 
ação 
Principal (is) 
utilização 
(ões) 
Midazolam ¹ 2-4 Derivado 
hidroxilado 
2 Ultracurta 
(< 6h) 
Hipnótico 
Midazolam 
usado como 
anestésico 
intravenoso 
Zolpidem ² 2 Não - Ultracurta 
(~4 h) 
Hipnótico 
Lorazepam 
Oxazepam 
8-12 Não - Curta 
(12- 18 h) 
Ansiolítico, 
hipnótico 
8 
 
Temazepam 
lormetazepam 
Alprazolam 6-12 Derivado 
hidroxilado 
6 Média (24 
h) 
Ansiolítico, 
antidepressiv
o 
Nitrazepam 16-40 Não - Média Ansiolítico 
Dizepam 
clordiazepóxido 
20-40 Nordazepam 60 Longa 
(24-48 h) 
Ansiolítico, 
relaxante 
muscular 
Diazepam 
usado como 
anticonvulsiv
ante 
Flurazepam 1 Desmetil- 
flurazepam 
60 Longa Ansiolítico 
Clonazepam 50 Não - Longa Anticonvulsiv
ante, 
ansiolítico 
(especialment
e nas manias) 
¹ Outros benzodiazepínicos de ação de curta duração, triazolam, foi retirado do mercado no 
Reino Unido devido aos seus efeitos secundários. ² O zolpidem não é um benzodiazepínico, 
mas atua de forma semelhante. O zopiclona e zalepion são semelhantes. 
Segundo a Organização Mundial da Saúde (OMS) há 264 milhões de casos de transtornos de 
ansiedade no mundo. Sendo na região Africana 25,91 milhões de pessoas (10%), na Região 
do Mediterrâneo Oriental 31,36 milhões de pessoas (12%), na Região Europeia 36,17 milhões 
de pessoas (14%), na Região das Américas 57,22 milhões de pessoas (21%), na Região 
sudeste da Ásia tem o número de pessoas sendo 60,05 milhões (23%) e na Região do Pacifico 
Ocidental 54,08 milhões de pessoas (20%) (WHO, 2017). 
 
● Antipsicóticos 
Os agentes antipsicóticos têm a capacidade de reduzir os sintomas psicóticos em uma 
variedade de condições, inclusive esquizofrenia, transtorno bipolar, depressão psicótica, 
psicoses senis, várias psicoses orgânicas e psicoses induzidas por substâncias. Além disso, 
são capazes de melhorar o humor e de reduzir a ansiedade e os distúrbios do sono, porém 
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não constituem o tratamento de escolha quando esses sintomas representam o transtorno 
primário em pacientes não psicóticos. Os fármacos antipsicóticos atípicos constituem, na 
atualidade, tipo mais usado de antipsicótico. (KATZUNG, 2017). 
Segundo a Organização Mundial de Saúde (2000) a esquizofrenia é conhecida como uma 
das doenças psiquiátricas mais graves e desafiadoras e ainda por muito a ser estudada até 
hoje. Segundo a Classificação Internacional das Doenças é uma enfermidade complexa, 
caracterizada por distorções do pensamento, da percepção de si mesmo e da realidade 
externa, além de inadequação e embotamento do afeto (OMS, 1998). A esquizofrenia afeta 
cerca de 1% da população. (RANG & DALE, 2016). O conceito moderno de Esquizofrenia 
foi formalizado pelo psiquiatra alemão Emil Kraepelin no final do século XIX, e o termo, 
criado por Eugenio Bleuler em 1911, a partir do grego schizo (dividir ou clivar) e phren 
(mente), significa literalmente mente desdobrada, ou seja, cisão das funções mentais, 
pensamento “separado” da realidade, dissociação entre o pensamento do doente e a 
realidade física do seu corpo e do ambiente (SADOCK; SADOCK, 2008).A esquizofrenia 
é subdividida em tipos, na qual cada uma possui características próprias: A esquizofrenia 
paranoide caracteriza-se pela presença de ideias delirantes relativamente estáveis, 
frequentemente de perseguição, em geral acompanhadas de alucinações e de perturbações 
das percepções. A Esquizofrenia hebefrênica caracteriza-se pela presença proeminente de 
uma perturbação dos afetos; as ideias delirantes e as alucinações são fugazes e 
fragmentárias, o comportamento é irresponsável e imprevisível. A Esquizofrenia Catatônica 
é caracterizada por distúrbios psicomotores proeminentes que podem alternar entre 
extremos tais como hipercinesia e estupor, ou entre a obediência automática e o 
negativismo. A Esquizofrenia Residual é caracterizada pela presença persistente de 
sintomas “negativos” embora não forçosamente irreversíveis. A Esquizofrenia simples 
caracteriza-se pela ocorrência insidiosa e progressiva de excentricidade de comportamento, 
incapacidade de responder às exigências da sociedade, e um declínio global do desempenho. 
Há ainda a esquizofrenia Indiferenciada, Depressão pós-esquizofrênica, outras e não 
especificadas (SILVA, A. M et al, 2016). 
A esquizofrenia é a principal indicação para o uso de agente antipsicóticos. Entretanto, 
nessa última década, o uso de antipsicóticos no tratamento dos transtornos do humor, como 
o transtorno bipolar (BP1), a depressão psicótica o seu uso no tratamento da esquizofrenia. 
Outras indicações para o uso de antipsicóticos incluem a síndrome de Tourette e, 
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possivelmente transtorno do comportamento em pacientes com doença de Alzheimer. 
(KATZUNG, 2017). 
A clozapina é um antipsicótico atípico que está sendo usado para o tratamento da 
esquizofrenia desde a década de 70 do século passado. O seu perfil terapêutico foi sendo 
confirmado gradativamente através de diversos estudos. Na Finlândia em 1975 foram 
observados dezesseis casos de agranulocitose entre pacientes tratados com clozapina, dos 
quais oito foram fatais. Em decorrência disso, o medicamento passou a ser prescrito sob 
critérios rigorosos, fazendo-se acompanhamento dos pacientes com monitorização 
hematológica frequente. (BECHELLI, P. C, CAETANO, D. 1992). A importância da 
clozapina voltou a ser novamente apreciada a partir de 1988, quando se demonstrou em 
ensaio duplo- cego, em pacientes hospitalizados resistentes, com duração de seis semanas, 
sendo sua maior eficácia em 30% ou mais dos pacientes esquizofrênicos que não 
respondiam a pelo menos três tentativas com outros antipsicóticos. Tendo a clozapina 
mostrando-se útil no alívio dos sintomas tanto negativos quanto positivos, mostrando ainda 
que era bem tolerada nos pacientes que não toleravam os outros antipsicóticos. Com base 
nestes dados, esta voltou a ser comercializada, entretanto sua principal indicação passou a 
ser esquizofrenia refrataria a outros antipsicóticos. (SILVA, P, 2013). A clozapina apresenta 
apenas uma fraca atividade bloqueadora de dopamina em receptores D1, D2, D3 e D5, mas 
demonstra elevada potência em receptores D4, além de potente efeito antialfa- adrenérgico, 
anticolinérgico, anti-histamínico e inibidor da reação de alerta, apresentando também 
propriedades antisserotoninérgicas. (Novartis Biociências SA). 
A absorção da clozapina por via oral é de 90% a 95%; nem a velocidade ou extensão da 
absorção é influenciada pela ingestão de alimentos. Esta sofre metabolismo de primeira 
passagem moderado, o que resulta em biodisponibilidade absoluta de 50% a 60%. Já na 
distribuição no estado de equilíbrio, quando é administrada duas vezes ao dia, seus níveis 
plasmáticos máximos ocorrem em uma média em 2,1 horas (variação: 0,4 a 4,2 horas), e o 
volume de distribuição é de 1,6 L/kg, está se liga a aproximadamente 95% as proteínas 
plasmáticas. A biotransformação é quase completamente biotransformada antes da excreção 
pela CYP1A2 e 3A4, e em certa medida pela CYP2C19 e 2D6. Dosmetabólitos principais, 
somente o metabólito desmetilado apresenta atividade. A eliminação é bifásica, com meia-
vida terminal média de 12 horas (variação: de 6 a 26 horas). Após dose única de 75 mg, a 
meia-vida terminal foi de 7,9 horas, passando a 14,2 horas, quando se atingiu-se o estado 
de equilíbrio com doses diárias de 75 mg durante pelo menos 7 dias. Somente traços do 
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fármaco inalterado são detectados na urina e nas fezes. Aproximadamente 50% da dose 
administrada é excretada como metabólitos na urina e 30% nas fezes. (Novartis Biociências 
SA). Dentre os efeitos colaterais cardiovasculares, esta pode provocar taquicardia, 
distúrbios de condução e hipotensão ortostática. De 50 a 80% dos casos de neutropenia ou 
agranulocitose ocorrem nas primeiras dezoito semanas de tratamento, sendo realizado 
hemogramas semanais neste período, passando depois a serem mensais. (SILVA, P, 2013). 
A clozapina tem sido associada ao aparecimento de vários efeitos tais como sonolência, 
hipotensão, ganho de peso, tonturas, salivação e convulsões. O tratamento das convulsões 
por vezes leva à necessidade de redução da dose do fármaco e da administração de ácido 
valpróico. O efeito adverso mais grave é a agranulocitose que ocorre em 1% dos indivíduos 
que fazem tratamento com clozapina, no entanto o tratamento com este fármaco é 
considerado eficaz e seguro desde que haja controlo hematológico. (HARDMAN, J. G. et 
al. WELLS, B. G. et al.). 
● Antidepressivos 
A depressão - tida como uma das manifestações clínicas mais comuns nos transtornos 
mentais – caracteriza-se por alteração severa do humor, com lentificação mental e motora, 
desânimo, desinteresse, inquietação emocional, sentimento de culpa, apreensão, que são, 
em geral, recorrentes e que podem conduzir a ideias suicidas. (JUNIOR). 
Muitos antidepressivos diferentes criaram registros de eficácia para o tratamento da 
depressão maior. (MILLAN, 2006). Entretanto, todos eles sofrem de algumas limitações 
em termos de eficácia, pois pelo menos 20% de todos os pacientes deprimidos são 
refratários aos vários e diferentes antidepressivos em doses adequadas. (RUSH E COLS, 
2006). Os medicamentos mais comumente utilizados são chamados de antidepressivos de 
segunda geração que são os inibidores seletivos da recaptação de serotonina (ISRS) e os 
inibidores da recaptação de serotonina- norepinefrina (IRSN), que tem maior eficácia e 
segurança em relação a maioria dos medicamentos mais antigos. (GOODMAN & 
GILMAR, 2012). 
Todos os medicamentos habitualmente usados para tratar a depressão partilham, em algum 
nível os efeitos primários sobre os sistemas neurotransmissores, noradrenérgicos ou 
serotoninérgicos. (SHELTON e LESTER, 2006). De modo geral, os antidepressivos 
melhoram a transmissão noradrenérgica ou serotoninérgica, embora a natureza desse efeito 
possa mudar com o tratamento crônico. (SHELTON, 2000). 
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● Psicomiméticas 
Os fármacos psicomiméticos (também denominados fármacos psicodélicos ou 
alucinógenos) afetam o pensamento, a percepção e o humor, sem causar acentuada 
estimulação psicomotora ou depressão. Pensamentos e percepções tendem a se tornar 
distorcidos e oníricos, em lugar de ser simplesmente mais aguçados ou vagos, e a mudança 
de humor, da mesma forma, é mais complexa que a simples mudança na direção da euforia 
ou da depressão. O importante é que os psicomiméticos não causam dependência, embora 
seus efeitos psicológicos se sobreponham aos dos principais psicoestimulantes fortemente 
promotores de hábito, como a cocaína e as anfetaminas. (RANG & DALE,2016). 
● Psicoestimulantes 
Essas drogas exercem ação predominantemente cortical, e seus efeitos psíquicos são mais 
importantes que a ação nos centros vitais medulares. (SILVA, 2013). 
As anfetaminas atuam na liberação de monoaminas, sobretudo a dopamina e norepinefrina, 
nas terminações nervosas cerebrais. (GREEN et al, 2003). Anfetaminas são substratos para 
os transportadores de captura de aminas da membrana plasmática neuronal DAT e NET, 
mas não SERT, sendo assim, atuam como inibidores competitivos, reduzindo a recaptura 
de norepinefrina e dopamina. Os principais efeitos centrais dos fármacos que são 
semelhantes às anfetaminas são: estimulação locomotora; euforia e excitação; aumento da 
resistência; insônia; anorexia; efeitos psicológicos prolongados: ansiedade, sintomas 
psicóticos, depressão comprometimento cognitivo. Além disso, têm ações 
simpatomiméticas periféricas, produzindo elevação da pressão arterial e inibição da 
motilidade gastrointestinal. (RANG & DALE, 2016). 
O metilfenidato é usualmente prescrito para crianças e adultos diagnosticados com o 
Transtorno do Déficit de Atenção e Hiperatividade (TDAH), sendo sintetizado em 1944, na 
Suíça, e patenteado em 1954. Este começou a ser comercializado neste mesmo ano na Suíça, 
como um psicoestimulante leve, e na Alemanha, onde não havia necessidade de prescrição 
médica para a compra. Passou a ser comercializado nos EUA em 1956 e no Canadá em 
1979 (DUPANLOUP, 2004). Para que o médico prescreva o metilfenidato no Brasil, é 
necessário um bloco de receita amarelo, disponibilizado na Vigilância Sanitária. A receita 
amarela tem a validade de 30 dias sendo retida na farmácia, que se deve encaminhar às 
autoridades sanitárias relatórios mensais de venda, balanços trimestrais e anuais de compra 
e venda. 
13 
 
 Diller apresenta algumas hipóteses para o crescimento da produção e do consumo do 
metilfenidato. Uma delas, são as mudanças nos critérios diagnósticos que tendem sempre a 
ampliar o grupo de pessoas que se inserem no diagnóstico de TDAH, aumentando 
consequentemente os usuários em potencial de estimulantes. Além disso, a pressão sobre o 
desempenho das crianças teria aumentado desproporcionalmente ao suporte social dado a 
elas. Diller também sugere que, cada vez mais a sociedade tem interpretado problemas de 
desempenho como doenças (DILLER, 1996). 
O TDAH era anteriormente conhecido como distúrbio de déficit de atenção ou disfunção 
cerebral mínima. Outros termos são utilizados para descrever essa síndrome 
comportamental: distúrbio hipercinético, lesão cerebral mínima, disfunção cerebral mínima, 
disfunção cerebral menor e síndrome psicorgânica dos pacientes. A Ritalina® é indicada 
como parte de um programa de tratamento amplo que tipicamente inclui medidas 
psicológicas, educacionais e sociais, direcionadas a pacientes estáveis com uma síndrome 
comportamental caracterizada por distractibilidade moderada a grave, déficit de atenção, 
hiperatividade, labilidade emocional e impulsividade. O diagnóstico deve ser feito de 
acordo com o critério DSM-IV ou com as normas na CID-10. Os sinais neurológicos não 
localizáveis (fracos), a deficiência de aprendizado e EEG anormal podem ou não estar 
presentes e um diagnóstico de disfunção do SNC pode ou não ser assegurado (NOVARTIS). 
Conferindo assim a classificação do tipo predominantemente Hiperativo/impulsivo (apenas 
presentes seis ou mais dos critérios de impulsividade/hiperatividade), de tipo 
predominantemente "Desatento" (apenas presentes seis ou mais dos critérios de 
desatenção), ou do tipo "Combinado" (PEREIRA, 2005). Tendo assim a demonstração no 
quadro abaixo: 
 
Desatenção: 
Falha para prestar atenção nos detalhes; 
Dificuldade para manter atenção sustentada nas tarefas; 
Frequentemente parecer não escutar quando se fala diretamente com ele (a); 
Frequentemente não segue instruções ou falha na finalização de tarefas; 
Tem dificuldade para organizar tarefas ou atividades; 
Frequentemente perder coisas necessárias para a realização de tarefas; 
14 
 
É facilmente distraído por estímulos externos; 
É frequentemente esquecidoem atividades diárias. 
Hiperatividade: 
Mexe os membros com frequência ou se move na cadeira; 
Levanta-se da cadeira na sala de aula ou em outros locais onde é esperado que 
permaneça sentado; 
Corre ou sobe excessivamente nas coisas; 
Tem dificuldades para brincar calmamente; 
Está frequentemente “a ponto de” “e parece” “ligado em um motor”; 
Fala excessivamente. 
Impulsividade: 
Explode em respostas antes das questões serem completadas; 
Tem dificuldades em esperar a sua vez; 
Frequentemente interrompe os outros. 
Critérios do "Diagnostic and Statistical Manual of Mental Disorders" (DSM) IV1 para 
Transtorno do Deficit de Atenção e Hiperatividade (TDAH), 1994. 
O diagnóstico de TDAH geralmente se faz na faixa etária escolar. Nessa época os sintomas 
de hiperatividade e desatenção frequentemente impedem que a criança se mantenha em 
condições favoráveis ao aprendizado, gerando problemas secundários antes não 
perceptíveis ou pouco valorizados. Pré-escolares, no entanto, podem apresentar sintomas 
suspeitos de TDAH e alguns podem obter tal diagnóstico, mesmo que precocemente 
(BLACKMAN, 1999). Salienta-se, que embora dados epidemiológicos sugiram que 
aproximadamente 2% dos pré-escolares possam ser diagnosticados com TDAH 
(LAVIGNE, J, V. GIBBONS, R, D. CHRISTOFFEL, K, K et al, 1996). 50% dos pais que 
apresentam preocupações com seus filhos pré-escolares nesse sentido, deixam de fazê-lo 
por época da alfabetização (BLACKMAN, J, A. LEVIGNE, M, D., 1987). 
A Ritalina® tem sido usada há mais de 50 anos no tratamento de TDAH. Sua eficácia no 
tratamento do TDAH está bem estabelecida, pois além de melhorar os sintomas principais 
do TDAH, o metilfenidato também melhora os comportamentos associados com este, tais 
como desempenho escolar prejudicado e função social (WILENS, T, E. BIEDERNAB, J., 
1992; GREENHILL, L, I. HALPERIN, J, M. et al, 1999). 
15 
 
É um composto racêmico que consiste de uma mistura 1:1 de d-metilfenidato e l-
metilfenidato. Sendo um fraco estimulante do SNC, com efeitos mais evidentes sobre as 
atividades mentais do que nas ações motoras. Seu mecanismo de ação no homem ainda não 
foi completamente elucidado, mas acredita-se que o seu efeito estimulante seja devido a 
uma inibição da recaptação de dopamina no estriado, sem disparar a liberação de dopamina. 
O mecanismo pelo qual a Ritalina® exerce os seus efeitos psíquicos e comportamentais em 
crianças não está claramente estabelecido, nem há evidência conclusiva que demonstre 
como esses efeitos se relacionam com a condição do SNC. Absorção de comprimidos após 
a administração, tendo a substância ativa (cloridrato de metilfenidato) é rápida e quase 
completamente absorvida. Pelo extenso metabolismo de primeira passagem, a sua 
biodisponibilidade absoluta foi de 22±8% para o denantiômero e 5±3% para o l-
enantiômero. A ingestão junto com alimentos não tem efeitos relevantes na absorção. As 
concentrações plasmáticas máximas de aproximadamente 40 nmol/L (11 ng/mL) são 
obtidas em média 1 a 2 horas após a administração. As concentrações plasmáticas máximas 
variam entre os pacientes. Já na administração de capsulas de liberação modificada (Ritalina 
® LA), sendo as crianças diagnosticadas com TDAH e adultos, o metilfenidato é 
rapidamente absorvido e produz perfil bimodal de concentração-tempo no plasma, ou seja, 
dois picos distintos separados por aproximadamente 4 horas. A biodisponibilidade relativa 
à Ritalina® LA administrada uma vez ao dia é comparável à mesma dose total de Ritalina® 
ou comprimidos de metilfenidato, que são administrados duas vezes ao dia em crianças e 
em adultos. A Ritalina® LA pode ser administrada sem ou com alimentos. Não há 
diferenças na biodisponibilidade da Ritalina® LA quando é administrada com o café da 
manhã leve ou rico em gorduras, em comparação com a administração em jejum. Para 
pacientes incapazes de engolir a cápsula, o conteúdo pode ser espalhado em alimentos leves, 
como suco de maçã, e administrado (NOVARTIS). 
Conclusão: 
Neste Trabalho de Conclusão de Curso foi demonstrada a importância dos psicofármacos e 
do esclarecimento sobre os benefícios e malefícios de seu uso. Medicamentos 
psicofármacos têm sido usados indiscriminadamente, o que deve ser desencorajado, como 
por exemplo a Ritalina® usada por pacientes que não tem o TDAH para conseguirem ter 
concentração em determinadas atividades. É de grande importância para pessoas que 
tenham algum transtorno e, que muitas vezes não tem informações necessárias ou corretas 
sobre o tratamento que fazem ou irão iniciar. Muitas vezes o paciente tem receio de 
16 
 
perguntar ou em muitos casos até por vergonha, o modo correto de uso da medicação, para 
o que serve, quais as reações adversas, dentre outras informações. 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
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