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FARMACOLOGIA II FÁRMACOS ANSIOLÍTICOS E HIPNÓTICOS PROFª Dra. Márcia Guimarães Escola Superior da Amazônia - ESAMAZ Uma Grande Faculdade. Um Grande Futuro NATUREZA DA ANSIEDADE A resposta ao medo normal a estímulos ameaçadores compreende vários componentes, inclusive comportamentos defensivos reflexos autonômicos, despertar e alerta, secreção de corticosteroides e emoções negativas. Nos estados ansiosos, estas reações ocorrem de maneira antecipatória, independentemente de eventos externos. A distinção entre um estado de ansiedade “patológico” e um “normal” não é nítida, mas representa o ponto em que os sintomas interferem nas atividades produtivas normais. NATUREZA DA ANSIEDADE PORCENTAGEM DE ANSIEDADE NO MUNDO Antidepressivos (Fluoxetina, Paroxetina e Sertralina): Transtorno da Ansiedade Generalizada, Fobias, Transtorno da ansiedade Social e Estreese Pós-Traumático; Benzodiazepínicos: Ansiedade Aguda Buspirona: Ansiedade Generalizada FÁRMACOS E TRATAMENTO DA ANSIEDADE Os antidepressivos são uns dos principais fármacos utilizados para tratar a ansiedade, especialmente quando associado á depressão. O seu inicio de ação é longo (> 2 semanas) ANTIDEPRESSIVOS ANTIDEPRESSIVOS Inibidores Seletivos da Recaptação de Serotonina A Serotonina é um Neurotransmissor do sistema Nervoso Central, onde acredita-se ser responsável pela inibição da ira, agressão, temperatura corporal, humor, sono, vômito e apetite. Sertralina e Paroxetina são os mais potentes inibidores de recaptação ANTIDEPRESSIVOS Inibidores Seletivos da Recaptação de Serotonina ANTIDEPRESSIVOS Inibidores Seletivos da Recaptação de Serotonina Todos os Benzodiazepínicos atuam aumentando a ação de um produto químico do cérebro, chamado GABA (Ácido Gama Aminobutírico). GABA é um neurotransmissor, um agente transmite mensagens de um neurônio a outro. A mensagem que o GABA transmite é de natureza inibitória: ele avisa aos neurônios com o qual se comunica para “ir mais devagar” ou “diminuir a sinalização de outro neurotransmissor”; 40% dos milhões de neurônios ao redor do cérebro respondem ao GABA, isso significa que o GABA tem influência relaxante, isto é, tem propriedades hipnóticas e tranquilizadora; A ação do GABA é aumentada pelos benzodiazepínicos que acabam exercendo uma influência inibitória nos neurônios BENZODIAZEPÍNICOS BENZODIAZEPÍNICOS BENZODIAZEPÍNICOS BENZODIAZEPÍNICOS A maior diferença entre os benzodiazepínicos, geralmente, são de caráter, farmacocinético; O medicamento que antagoniza os efeitos dos benzodiazepínicos é o flumazenil; Mecanismo de ação: Os benzodiazepínicos (BZD) atuam seletivamente nos receptores GABAA que medeiam a transmissão sináptica ininbitória em todo sistema nervoso central. Os BZD intensificam a resposta GABA facilitando a abertura de canais de cloreto pelo GABA. Eles se ligam em um sítio alostérico, aumentando a afinidade do GABA pelo receptor. Os BZD se ligam na interface entre as subunidades α e γ BENZODIAZEPÍNICOS Redução da ansiedade e agressividade Indução do sono e sedação Efeito anticonvulsivante Redução do tônus muscular Amnésia anterógrada Efeitos e Usos Farmacológicos dos BDZ Efeitos Indesejados Sonolência Depressão cardiorrespiratória associada ao álcool Tolerância Dependência Abstinência É um potente agonista dos receptores 5 HT1A (serotonina). Os efeitos ansiolíticos começam cerca de 1 a 3 semanas após o tratamento. Muitas vezes necessitam ser tratamentos junto com benzodiazepínicos. Reações Adversas menos incômodas que os benzodiazepínicos: Tontura Náuseas Cefaleia Não há sedação ou perda da coordenação Indicação: Distúrbio da ansiedade generalizada, no entanto não trata fobias BUSPIRONA HIPNÓTICOS Porque Dormimos? É um distúrbio do sono caracterizado caracterizado pela dificuldade em adormecer ou manter o sono. O que é insônia? Insônia Transitória Estresse emocional Mudança de turnos de trabalho Duram 2 a 3 semanas Insônia Crônica Ansiedade Depressão Dor, Prurido.. Drogas FÁRMACOS E TRATAMENTO DA INSÔNIA Benzodiazepínicos: de ação curta (Lorazepam) são utilizados para tratamento de insônia, já que possuem pouco efeito “ressaca” Zolpidem e Zopiclone: Não apresentam atividade ansiolítica significativa Anti-histamínicos (difenildramina e prometazina) Os benzodiazepínicos diminuem o tempo que se leva até dormir e aumentam a duração total do sono, embora o segundo efeito ocorra somente nos indivíduos que durmam menos de 6horas por noite. Em agentes com uma curta duração (Zolpidem), um efeito “ ressaca” ao acordar pode ser evitado. Efeitos e Usos Farmacológicos dos BDZ Indução do Sono PRO HOJE... É SÓ..
