ED1_Receptores e Seus Sistemas Efetores

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UNIVERSIDADE FEDERAL DE UBERLÂNDIA – UFU 
INSTITUTO DE CIÊNCIAS BIOMÉDICAS – ICBIM 
Disciplina de Farmacologia 
Estudo Dirigido (ED) 1: Farmacodinâmica – Receptores e Seus Sistemas Efetores 
Docente: Dr. Luiz Borges Bispo-da-Silva 
 
 
Orientação: utilizem a bibliografia sugerida abaixo para a realização do presente ED. 
 
Bibliografia: Como agem os fármacos: aspectos moleculares. In_Rang & Dale. Farmacologia. 
Rang, H.P.; Ritter, J.M.; Flower, R.J.; Henderson, G. 8º Ed. Elsevier, 2016. 
 
 
1. O que são receptores acoplados à proteína G? De maneira geral, como uma droga pode 
induzir efeitos biológicos ao se ligar a essa classe de receptores? 
 
2. Vários sistemas efetores podem estar envolvidos no processo de sinalização mediado pelas 
proteínas G. Dois destes sistemas são extremamente importantes para a instalação do efeito 
de drogas: o sistema adenilato ciclase/AMPc e o sistema de fosfolipase C/fosfato de inositol. 
Descreva a cascata de eventos intracelulares de cada um desses sistemas, apontando a 
proteína G envolvida na sua ativação e/ou inibição. 
 
3. Explique como age e é formado o segundo mensageiro GMPc. 
 
4. De maneira geral, como a atividade de canais iônicos operados por ligante pode explicar o 
efeito de drogas? 
 
5. A formação de segundos mensageiros constitui etapa importante no desenvolvimento do 
efeito de muitas drogas; dessa forma, existem mecanismos intracelulares que controlam 
eficientemente as concentrações desses mediadores. Explique como o AMPc e GMPc são 
metabolizados pelas células. 
 
6. A figura abaixo mostra os efeitos de 3 drogas, A, B e C sobre os níveis de IP3 (I), AMPc (II), 
GMPc (III) e de fosfoproteínas (proteínas fosforiladas, IV) em um determinado tecido. 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
Discuta os possíveis mecanismos celulares envolvidos na mediação dos efeitos desencadeados 
pelas drogas A, B e C. 
 
 7. Explique o mecanismo bioquímico do fenômeno de dessensibilização homóloga dos 
receptores acoplados à proteína G. 
Dro
ga 
A
Dro
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B
Dro
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0
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I II III IV
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I II III IV
8. Muitos hormônios, como os esteróides anabolizantes, atuam via ativação de receptores 
nucleares. Explique o processo envolvido. 
 
O mecanismo de transdução de receptores acoplados a quinases foi abordado de maneira 
bastante resumida em sala de aula. Assim, os exercícios 9 e 10 objetivam aprofundar o estudo 
das vias de sinalização mediadas por essa importante classe de receptores. 
 
9. Complete a figura abaixo explicando o processo de sinalização esquematizado. Quais tipos 
de mediadores ou drogas ativam essa via? 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
10. Defina Jak e Stat do ponto de vista bioquímico (isto é, elas são receptores, canais iônicos, 
enzimas, moléculas transportadoras, etc?). Como essas proteínas participam na instalação de 
efeitos biológicos desencadeados por mediadores endógenos e/ou drogas? 
 
Bom Estudo! 
 
 
 
 
Droga
Ras
Resíduo de Tirosina
I II III IV
SH2
Membrana Plasmática
Meio Extracelular
Meio Intracelular
Droga
Ras
Resíduo de Tirosina
I II III IV
SH2
Droga
Ras
Resíduo de TirosinaResíduo de Tirosina
I II III IV
SH2
Membrana Plasmática
Meio Extracelular
Meio Intracelular