Ativos Clareadores

Prévia do material em texto

Letícia Schirmer Calcagnotto
Farmacêutica CRF 891 - RO
Especialista em Farmacologia Clínica
Pós Graduanda em Estética Facial e Corporal
Mestranda em Biologia Experimental
E-mail: farma.lesca@gmail.com
1
ATIVOS CLAREADORES
Tonalidade da Pele x Estética
Anatomia e a fisiologia da pele
3
Os melanócitos
• Estão localizados na camada basal da epiderme e, ocasionalmente, na derme.
Esta associação melanócito-ceratinócito é denominada de unidade
epidérmica-melânica, e é constituída, nos humanos, por um melanócito e
cerca de 36 ceratinócitos.
• Fatores que Influenciam a Melanogênese:
Fatores genéticos;
Fatores hormonais;
Ação dos raios UV
(Nicoletti et al., 2002).
Legenda: Disposição dos melanócitos na epiderme e sua inter-relação com os ceratinócitos.
4
Síntese da Melanina
5
6
Hipercromias
• Conceito: Alterações na coloração normal da pele pelo excesso 
da produção da melanina.
Tipos de Hiperpigmentações:
•Melasma ou Cloasma
• Manchas marrons de contornos
irregulares, localizados no rosto
(testa, maças do rosto, têmporas),
desencadeadas pela gravidez ou
anticoncepcional via oral.
•Efélides ou Sardas:
• Pequenas manchas planas, de cor
marrom ocre, que aumenta quando
em exposição aos raios
ultravioletas, disseminadas no rosto
e nas partes descobertas do corpo.
Relacionada à predisposição
genética.
Tipos de Hiperpigmentações:
•Hipercromia pós-inflamatória:
• Aparecem após agressões à pele, como queimaduras ou processo
infamatório.
Tipos de Hiperpigmentações:
Clareadores Cutâneos
• A despigmentação pode ser alcançada
através de três processos:
• Regulação da transcrição e atividade da tirosinase, da tirosinase
relacionada à proteína-1 (TRP-1), da tirosinase relacionada à
proteína-2 (TRP-2), e da peroxidase;
• Regulação da captação e distribuição dos melanossomas nos
ceratinócitos;
• Regulação da degradação da melanina e do melanossoma e na
”despigmentação” dos ceratinócitos.
Hidroquinona
• Mecanismo de ação: Interfere principalmente na produção de melanina nova,
inibindo a atividade da tirosinase.
• Em segundo lugar, mais lentamente, provoca mudanças estruturais nas
membranas das organelas dos melanócitos, acelerando a degradação dos
melanossomas.
• Efeitos adversos: Ocasionalmente pode provocar irritação da pele, com eritema
ou até erupções, onde deve ser interrompido o tratamento. Pode causar
leucodermia em confete e ocronose exógena.
• Contraindicações / precauções:
• O tratamento não deve ultrapassar 3 meses.
• Contraindicado para gestantes e lactantes.
• Não deve ser usada próxima aos olhos, em lesões cutâneas, queimaduras
solares e em crianças com menos de 12 anos.
• Propriedades: É utilizada topicamente no tratamento de
hiperpigmentação cutânea, como melasma, sardas e lentigo. A
hidroquinona aumenta de melanina dos melanócitos e pode também
prevenir a sua formação.
• Posologia / concentração: 2% a 10%
Inibidores da Tirosinase
Reduzem a Síntese de Melanina
• Substâncias Ativas:
• Achromaxyl™
• Biowhite®
• Synerlight®
• Melfade®-J
• Eurol® BT
• Skin Whitening Complex®
• O.D.A White™
• Lipo Licorice Extract
• Alpha-arbutin®
• β-White™
• Chromabright™
• Citrolumine8™
• Synovea HR
• Revinage™
• Isocell® Citrus
• Ácido Kójico / Kójico Dipalmitato.
Legenda: Mecanismo de atuação dos inibidores da tirosinase na cascata melanogênica
Achromaxyl™
Reduz as Lentígens Senis de Maneira Eficaz 
• É composto por proteínas hidrolisadas e fermentadas extraídas de uma
planta da família Brassicaceae.
INCI Name: Water (and) Brassica Napus Extract.
Mecanismo de Ação:
• Reduz o conteúdo de melanina de peles étnicas e caucasianas;
• Promove a redução da síntese de melanina induzida pela radiação UV;
• Reduz hiperpigmentações senis e auxilia na restauração da pigmentação
homogênea.
Achromaxyl™
Reduz as Lentígens Senis de Maneira Eficaz 
• Concentração Usual:
• Achromaxyl™ pode ser incorporado em formulações na concentração de 
1,0 a 3,0%.
• Sugestão de Formulação:
AchromaxylTM ................................3,0%
Gel de Lecigel™........................qsp 30g
Gel com Achromaxyl™
Aplicar nas áreas acometidas 2 vezes ao dia ou 
conforme orientação médica.
Legenda: Imagens obtidas antes e após 28 dias de 
tratamento com 3,0% de Achromaxyl™.
Biowhite®
Reduz a Quantidade de Melanina em Apenas 6 Aplicações ; 200 Vezes Menos Citotóxico do que a 
Hidroquinona.
• É composto por extratos de plantas.
• As atividades de Biowhite® podem ser mostradas in vivo, tanto em voluntários
caucasianos como em asiáticos.
• INCI Name: Saxifraga Sarmentosa Extract, Vitis Vinifera (Grape) Fruit Extract,
Butylene Glycol, Water, Morus bombycis Root Extract, Scutellaria Baicalensis
Root Extract, Disodium EDTA.
• Concentração Usual:
• Uso diário: 1,0 a 4,0%.
• Máscaras: 10,0%
Legenda: A. Controle negativo; B. Controle positivo – L-DOPA; C. Controle positivo 
– ácido ascórbico (0,02%) + L-DOPA; D. Biowhite® (0,1%) + L-DOPA
Biowhite®
Reduz a Quantidade de Melanina em Apenas 6 Aplicações ; 200 Vezes Menos Citotóxico do que a 
Hidroquinona
Sugestões de Formulações
1. Creme com Biowhite®
Aplicar nas áreas acometidas 2 vezes ao dia ou conforme orientação médica.
2. Máscara Facial com Biowhite®
Aplicar sobre a face. Uso semanal ou conforme orientação médica
Biowhite® .........................4,0%
Creme Olivem 5%.......qsp 30g
Biowhite® .........................10,0%
Máscara Facial............qsp 30 g
Skin Whitening Complex®
Tão Eficaz Quanto a Hidroquinona, Porém Sem Efeitos Adversos
• É um fitocomplexo clareador cuja composição exclusiva dos ativos
clareadores, esfoliantes e hidratantes promove um clareamento eficaz
sem efeitos colaterais.
• Componentes e Mecanismos de Ação:
Componente Mecanismo de Ação
Extrato de Uva-Ursi
Rico em arbutin, promove a descoloração 
química da melanina já formada e inibe a 
oxidação da tirosina.
Biofermentado de Aspergillus Quela íons cobre, o cofator da tirosinase.
Extrato de Grapefruit
Rico em ácidos málico e cítrico. Promove 
esfoliação suave eficaz na remoção de células.
Extrato de arroz
Rico em oligossacarídeos. Hidrata a pele 
melhorando a sua aparência.
Skin Whitening Complex®
• Sugestão de Formulação:
Aplicar nas áreas acometidas duas vezes ao dia ou conforme orientação médica.
Skin Whitening Complex®..............2,0%
Creme Olivem 5%.....................qsp 30g
Concentração Usual: 2,0% 
a 10%.
Lipo Licorice Extract
Extrato Vegetal com Ação Clareadora
• É um extrato lipossolúvel da raiz da planta licorice (Glycyrrhiza Glabra),
INCI Name: Glycyrrhiza Glabra(Licorice) Root Extract.
Mecanismo de Ação:
• Dispersibilidade de melanina através de 
núcleo de liquiritina (Amer e Metwalli, 
2000);
• “Remoção” das áreas hipercrômicas
amelanodérmicas e epidérmicas (Amer e 
Metwalli, 2000);
• Inibição da atividade da tirosinase 
(Yokota et al., 1998).
Concentração Usual: 0,5 a 3,0%
Alpha-arbutin
Clareador com Potente Atividade Antitirosinase
• É um alfa-glucosídeo da hidroquinona, cuja ligação oferece estabilidade e
eficácia maiores que o arbutin, minimizando as hiperpigmentações já
existentes e reduzindo o grau de pigmentação de peles expostas à radiação
UV.
• Bloqueia a biossíntese epidermal da melanina por inibir a oxidação
enzimática da tirosina à DOPA.
• INCI Name: Alpha-Arbutin.
• Concentração Usual: 0,2 a 10%.
Synovea® HR
Clareador com Eficácia 4 Vezes Superior à Hidroquinona
• É um ativo cosmético que apresenta 99% de hexilresorcinol, lipídeos fenólicos
anfifílicos presentes em quantidade significativa no farelo de centeio e outros cereais
bastante utilizados na prevenção do escurecimento de camarões e frutas frescas,
sendo desenvolvido para aplicações skincare.
INCI Name: Hexylresorcinol.
Mecanismo de Ação:
• Atuação em 5 Etapas da Melanogênese:
Inibe a enzima tirosinase;
Inibe a enzima peroxidase;
Inibe o dano ao DNA induzido por H2O2;
Aumenta a concentração de glutationa, que compete com o sítio de ligação da
tirosinase;
Apresenta açãoantioxidante.
• Concentração Usual: 0,5 a 1,%.
Ácido Kójico / Kójico Dipalmitato
• É estável em uma ampla faixa de pH - de 4 a 9 - podendo ser associado a
outros clareadores ou incorporado em filtros solares.
• INCI Name: Kojic Acid / Kojic Acid Dipalmitate.
Concentração Usual:
• Kójico Dipalmitato – 1,0 a 5,0%.
• Ácido Kójico – 1,0 a 4,0%
Antioxidantes
• Substâncias Ativas:
• Stay-C® 50
• INCI: Sodium Ascorbyl Phosphate
• Concentração Usual: 0,5 a 5,0%.
• Nikkol® VC-IP
• INCI: Ascorbyl Tetraisopalmitate
• Concentração Usual: de 0,05 a 1,0%.
• Activespheres® Vit C PMg
• INCI: Water, Butylene Glycol, Atelocollagen,
Sodium Chondroitin Sulfate,Magnesium Ascorbyl
Phosphate, Xanthan Gum, Polysorbate 20
• Concentração Usual : 1,0 a 10,0%.
• Idebenona
• Concentração Usual: 0,5 a 1,0%.
Antioxidantes
Propriedades da Vitamina C
• Síntese do colágeno: Aumenta o nível de RNAm dos Colágenos I e III.
• Neutralização do estresse oxidativo: Protege o organismo contra o ROS
oxigênio reativo nocivo.
• Síntese de Elastina: A biossíntese de elastina por fibroblasto pode ser inibido
pelo ascorbato.
Propriedades da Vitamina C
• Fotoproteção: Diminui a vermelhidão após queimadura ultravioleta.
Ação potencializado com a Vit E.
• Anti-inflamatório: Diminuição na atividade do fator de transcrição
Kappa B, responsável pela produção das citocinas pró-inflamatórias, IL1,
IL6, IL8.
• Aplicação na hiperpigmentação
Antioxidantes
• Substâncias Ativas:
• Stay-C® 50
• Concentração Usual: 0,5 a 5,0%.
• Nikkol® VC-IP
• Concentração Usual: de 0,05 a 1,0%.
• Activespheres® Vit C PMg
• Concentração Usual : 1,0 a 10,0%.
• Idebenona
• Concentração Usual: 0,5 a 1,0%.
Antioxidantes
Idebenona
Reduz Rugas e a Hiperpigmentação Cutânea
• É uma molécula que apresenta estrutura química similar à da Coenzima-
Q10, porém com um peso molecular 60% menor, o que pode facilitar sua
penetração cutânea.
• Sua parte ativa é muito similar à da hidroquinona, sendo, então, um agente
fortemente antioxidante, capaz de promover o clareamento cutâneo.
Legenda: Idebenona a 1%: A. Redução 
das rugas; B. Redução da 
hiperpigmentação; Idebenona a 0,5%: 
C. Redução das rugas e D. Redução da 
hiperpigmentação.
Luminecense
INCI name: Caprylyl 2-Glyceryl Ascorbate
É uma vitamina C não iônica, estabilizada em solução aquosa, extraída das
geleiras do Monte Fuji.
A presença do grupamento glicerila na sua estrutura, LumineCense apresenta
uma potente capacidade umectante e hidratante, a molécula também
apresenta ácido caprílico, ácido de cadeia linear com 8 átomos de carbono
que apresenta atividade antibacteriana.
Recomendação de uso: 2 a 10%.
Indicação
Antioxidante; hidratante; 
antiacne; antiaging; 
despigmentante; anti-
inflamatório e antirrugas.
Inibidores da Transferência de Melanossomas
• Substâncias Ativas :
• Whitessence™
• Concentração Usual: 3,0%.
• Niacinamide PC
• Concentração Usual: 0,5 a 5,0%.
• TGP2 Peptídeo®
• Concentração Usual: 2,0%.
Whitessence™
Inibe a Fagocitose dos Melanossomas e sua Transferência para os Ceratinócitos
• É extraído das sementes da jaca. As proteínas específicas auxiliam na
redução da quantidade de melanina na superfície cutânea.
• INCI Name: Artocarpus heterophyllus seed extract (and) Maltodextrin
(and) Disodium phosphate (and) Sodium phosphate.
Legenda: Imagem de uma das 
voluntárias após tratamento com 2,0% de
Whitessence™. Os efeitos podem ser 
verificados através das diferenças de 
pigmentação observadas entre a área 
tratada e não tratada (testa).
Inibidores da Transferência de Melanossomas
• Substâncias Ativas :
• Whitessence™
• Concentração Usual: 3,0%.
• Niacinamide PC
• Concentração Usual: 0,5 a 5,0%.
• TGP2 Peptídeo®
• Concentração Usual: 2,0%.
Niacinamide PC
• É a vitamina B3, aumenta a hidratação e a síntese de colágeno e
queratina, estimula proteínas importantes para a barreira epidérmica,
reduz lesões causadas pela acne e manchas senis.
• Concentração de uso: 0,5 a 5%
Inibidores da Transferência de Melanossomas
• Substâncias Ativas :
• Whitessence™
• Concentração Usual: 3,0%.
• Niacinamide PC
• Concentração Usual: 0,5 a 5,0%.
• TGP2 Peptídeo®
• Concentração Usual: 2,0%.
TGP2 Peptídeo®
Fator de Crescimento com Ação Clareadora
Mecanismo de Ação:
• Redução da expressão das proteínas TRP-1 (proteína relacionada à
tirosinase), TRP-2 e da tirosinase.
• Inibição da transferência de melanossomas para os queratinócitos.
Legenda: TGP2 PEPTÍDEO® promoveu ação clareadora em pele negra
em 2 semanas através de uma formulação tópica a 2,0%.
Hipercromias de Coloração Roxa
Vias de Decomposição da Hemoglobina
• Substâncias Ativas:
• Bioskinup® Contour
• Concentração Usual:
• 2,0 a 5,0%.
• Haloxyl®
• Concentração Usual: 
• 5,0%.
• MDI Complex
• Concentração Usual: 
• 1,0 a 5,0%
Bioskinup® Contour
Tratamento Global da Região Periorbital
• É composto por extratos concentrados de Pfaffia sp. (Pfaffia),
Ptychopetalum olacoides (Marapuama) e Lilium candidum (Lírio Branco),
uma associação sinérgica padronizada em saponinas e flavonoides.
Legenda: Imagens obtidas antes e após 28 dias de 
tratamento com 5,0% de Bioskinup® Contour.
Hipercromias de Coloração Roxa
Vias de Decomposição da Hemoglobina
• Substâncias Ativas:
• Bioskinup® Contour
• Concentração Usual:
• 2,0 a 5,0%.
• Haloxyl®
• Concentração Usual: 
• 5,0%.
• MDI Complex
• Concentração Usual: 
• 1,0 a 5,0%
Haloxyl™
Reduz em 19% as Olheiras Através da Quelação do Ferro Livre: 
Redução da Bilirrubina Subcutânea
• É um ativo anti-olheiras baseado em matrikinas Pal-GHK e Pal-GQPR com N-
hidroxisuccinimida (NHS) e o flavonoide crisina.
• As matrikinas reforçam a firmeza e o tônus da pele em torno dos olhos,
enquanto os demais ativos reduzem a inflamação e eliminam a pigmentação
característica das olheiras.
• Legenda: Imagens obtidas antes e após o tratamento com 2,0% de Haloxyl™.
Hipercromias de Coloração Roxa
Vias de Decomposição da Hemoglobina
• Substâncias Ativas:
• Bioskinup® Contour
• Concentração Usual:
• 2,0 a 5,0%.
• Haloxyl®
• Concentração Usual: 
• 5,0%.
• MDI Complex
• Concentração Usual: 
• 1,0 a 5,0%
MDI Complex®
Eficaz na Redução da Aparência de Microvarizes na Pele 
• É um ingrediente cosmético que inibe a ação das MMPs
(metaloproteinases) de forma eficaz.
• Essas MMPs possuem atividades que afetam a saúde da matriz extracelular,
podendo ocasionar perda de tônus do vaso capilar.
• Possui eficácia clínica comprovada no tratamento de olheiras e da rosácea.
Legenda: Imagens obtidas 
antes e após 12 semanas de 
tratamento com 5,0% de 
MDI Complex®.
Antes Depois
Hipercromias Pós-inflamatórias
Indutores da Inflamação Podem Induzir a Melanogênese
• Alguns mediadores produzidos através dos ceratinócitos após a exposição aos
estimulantes pró-inflamatórios ou à radiação UV, como, por exemplo,
interleucinas-1α (IL1-α) e endotelina-1 (ET-1), podem promover a
melanogênese.
• Assim, componentes anti-inflamatórios podem auxiliar na prevenção ou no
tratamento da hiperpigmentação pós-inflamatória.
• Substâncias Ativas:
• Belides™
• Concentração Usual: 2,0 a 5,0%.
• Algowhite®
• Concentração Usual: 2,5 a 5,0%.
Belides™
Atividade Inibidora da Endotelina-1
• É um extrato obtido da flor da margarida (Bellis perennis), que consiste em
moléculas bioativas como saponinas (glucosídeos triterpenos), polifenóis
(ácido fenólico), glucosídeos flavonoides, polissacarídeos e inulina.
Mecanismo de Ação:
• Efeito inibitório do mediador endotelina-1,
• Inibição da atividade da tirosinase;
• Redução da síntese de tirosinase por controlar sua transcrição.
Hipercromias Pós-inflamatórias
Indutores da Inflamação Podem Induzir a Melanogênese
• Alguns mediadores produzidos através dos ceratinócitos após a exposição aos
estimulantes pró-inflamatórios ou à radiação UV, como, por exemplo,
interleucinas-1α (IL1-α) e endotelina-1 (ET-1), podem promover a
melanogênese.
• Assim, componentes anti-inflamatóriospodem auxiliar na prevenção ou no
tratamento da hiperpigmentação pós-inflamatória.
• Substâncias Ativas:
• Belides™
• Concentração Usual: 2,0 a 5,0%.
• Algowhite®
• Concentração Usual: 2,5 a 5,0%.
Algowhite®
Sistema Clareador com Mecanismo Triplo
• É um extrato concentrado da alga marrom Ascophyllum nodosum com
propriedades clareadoras, esfoliantes e protetoras.
In Vitro: Análise histológica da inibição da síntese de melanina. 
Corte histológico com L-DOPA ou L-DOPA + Algowhite®.
Melavoid
É um extrato da raiz da planta Boerhaavia difusa, atua sobre os mecanismos iniciais 
da pigmentação, regula a melanogênese através da modulação gênica dos 
melanócitos. 
Recomendação de uso: 1,0 a 3,0%. 
Receptores ativados 
por proliferação 
peroxisômica
Fator de transcrição 
associado à 
microftalmia
Moleculare
É uma molécula semelhante a um diamante e é também
conhecida pelo nome químico genérico C60. Foi desenvolvida
pelos pesquisadores da NASA em parceria com a empresa
japonesa I.T.O Pró Vitamin. Recebeu o prémio nobel de
química em 1996 por sua contribuição na descoberta do C60 e
a previsão de sua estrutura.
Atua como um super antioxidante capaz
de neutralizar espécies reativas de
oxigênio e combater radicais livres.
172 X mais efetivo que a Vitamina C.
Recomendação de uso: 0,5 a 2%. 
PROPRIEDADES IMPORTANTES DO MOLECULARE:
 Tamanho de partícula pequeno
 Transferência de elétrons
 Excepcional atividade antioxidante (Radical Esponja)
 Fotoatividade
 Hidrofobicidade
 Antiinflamatório
 Anti-viral
 Antibacteriano
 Agente carreador para outros ingredientes ativos
 Portador de propriedades ativas para genes